La famotidina è un antagonista competitivo del recettore dell'istamina-2 (H2). Ciò significa che blocca il recettore H2 (antagonista) finché la concentrazione di famotidina è superiore a quella delle sostanze che normalmente si legano a questo recettore (competitiva). Viene utilizzata per inibire la secrezione di acido gastrico e dell'enzima pepsina. La famotidina ha il vantaggio di legarsi in modo molto specifico al recettore H2 (selettivo) e quindi di causare relativamente pochi effetti collaterali. È anche più forte (più potente) di altri farmaci utilizzati per la stessa terapia.
La famotidina viene metabolizzata principalmente attraverso il fegato, ma viene anche escreta immutata attraverso i reni in larga misura. La biodisponibilità della famotidina - cioè la percentuale di principio attivo disponibile nel sangue - è del 40%. L'emivita, cioè il tempo necessario all'organismo per espellere metà del principio attivo, è di circa 3 ore. La concentrazione plasmatica massima (Cmax), cioè la concentrazione massima del principio attivo nel plasma sanguigno (parte liquida del sangue priva di cellule) si raggiunge circa 1-3,5 ore dopo l'ingestione.
