Frovatriptan agisce legandosi ai recettori 5-HT, in particolare ai recettori 5-HT1B e 5-HT1D. Ha un effetto sui vasi sanguigni extracerebrali e intracranici. Si dice che impedisca il gonfiore (dilatazione) dei vasi sanguigni e anche il rilascio di mediatori infiammatori. La patologia alla base dell'emicrania è presumibilmente un rigonfiamento dei vasi sanguigni del cervello. Frovatriptan è progettato per prevenire questo gonfiore attraverso la costrizione dei vasi sanguigni (vasocostrizione).
Frovatriptan viene metabolizzato (convertito) nel fegato, principalmente attraverso l'enzima CYP1A2. La biodisponibilità, cioè la percentuale di principio attivo disponibile nel sangue, è del 20-30%. L'emivita, cioè il tempo necessario all'organismo per espellere metà del principio attivo, è di circa 26 ore.