Glicopirronio

Codice ATCD11AA01
Numero CAS596-51-0
Numero PUB11693
ID DrugbankDB00986
Formula brutaC19H28NO3
Massa molare (g·mol−1)318,4305
Stato fisicosoldio
Punto di fusione (°C)193-194,5
Valore PKS11,53
Solubilità0,000944 mg/mL

Nozioni di base

Il glicopirronio è un principio attivo utilizzato per dilatare i bronchi, cioè le vie respiratorie dei polmoni, e viene quindi impiegato nel trattamento della broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO) e dell'asma bronchiale. Si usa anche per trattare l'eccessiva sudorazione (iperidrosi) ed è utilizzato in anestesia durante le operazioni per ridurre la salivazione e la secrezione nella faringe. Il glicopirronio appartiene al gruppo dei parasimpaticolitici.

Formula strutturale grafica del principio attivo glicopirronio

Effetto

Il glicopirronio si lega ai recettori muscarinici come antagonista competitivo. Blocca quindi i recettori a cui si lega l'acetilcolina, una sostanza messaggera (neurotrasmettitore). Questo impedisce o almeno indebolisce l'effetto dell'acetilcolina. Il glicopirronio è quindi un antagonista dell'acetilcolina e ne indebolisce l'effetto. I recettori muscarinici di tipo M1 e M3 subiscono l'attenuazione più forte, provocando una costrizione dei bronchi e una riduzione della sudorazione. La tensione muscolare dei bronchi viene annullata e questi si allargano, permettendo il passaggio di una maggiore quantità di aria. Il forte effetto di riduzione della sudorazione era inizialmente considerato un effetto collaterale, ma dal 2022 è stato approvato come principio attivo per uso esterno (topico), cioè come unguento, crema, gel, ecc. Poiché i recettori muscarinici M1 e M3 sono presenti anche nel sistema cardiovascolare, è più probabile che si verifichino effetti collaterali. I vantaggi del glicopirronio sono che agisce molto rapidamente e per un tempo molto lungo.

Il glicopirronio viene metabolizzato dal fegato (principalmente attraverso il CYP2D6) e l'85% viene escreto attraverso i reni. L'emivita plasmatica, cioè il tempo che l'organismo impiega per espellere metà del principio attivo, è di circa 55 minuti. È legato alle proteine plasmatiche per il 38-44%.

Dosaggio

Assumere sempre il glicopirronio esattamente come descritto nel foglietto illustrativo o come consigliato dal medico.

Il glicopirronio è disponibile come inalatore o compressa per il trattamento dell'asma e della BPCO e come crema o compressa per il trattamento della sudorazione eccessiva. Viene anche utilizzato nelle sale operatorie come soluzione iniettabile e somministrato ai bambini come soluzione orale ("succo") per trattare l'eccessiva salivazione. A causa delle numerose forme di applicazione (metodi di applicazione), non è possibile parlare di una dose comune.

Effetti collaterali

Possono verificarsi i seguenti effetti collaterali:

Molto comuni:

  • Secchezza delle fauci
  • Soppressione della secrezione di latte
  • costipazione
  • diarrea
  • nausea e vomito
  • sensazione di calore
  • naso chiuso
  • disturbi dello svuotamento della vescica (ritenzione urinaria)
  • Irritabilità

Frequenti:

Occasionalmente:

  • Alito cattivo
  • Infezione fungina nella bocca e nella gola
  • Disturbi del movimento del tratto gastrointestinale
  • Pupille dilatate (midriasi)
  • Movimenti involontari degli occhi (nistagmo)
  • Mal di testa
  • Disidratazione
  • Sete

Frequenza sconosciuta:

Interazioni

Possono verificarsi interazioni se i seguenti farmaci vengono assunti contemporaneamente:

  • cloruro di potassio
  • anticolinergici
  • antispastici
  • Topiramato per il trattamento dell'epilessia
  • antistaminici per il trattamento delle allergie
  • Clozapina
  • Aloperidolo
  • fenotiazina
  • Tossina botulinica (es. Botox)
  • Antidepressivi
  • Oppioidi per il dolore grave
  • Corticosteroidi per il trattamento di malattie infiammatorie
  • ß-simpaticomimetici - può aumentare l'effetto di incremento della frequenza cardiaca
  • Se assunto contemporaneamente alla cimetidina, l'escrezione attraverso i reni può essere minore, il che significa che una quantità maggiore di principio attivo rimane nell'organismo.

Controindicazioni

Il glicopirronio non deve essere assunto nei seguenti casi

  • se si è allergici al glicopirronio
  • glaucoma
  • in caso di disturbi della minzione (ritenzione urinaria)
  • gravi malattie renali
  • in caso di ostruzione della bocca dello stomaco (stenosi pilorica)
  • per la diarrea
  • colite ulcerosa
  • Dolore e gonfiore allo stomaco
  • miastenia grave (debolezza muscolare)
  • nella sindrome di Sjörgen

Limiti di età

Non è consentito l'uso per bambini di età inferiore ai 3 anni.

Gravidanza e allattamento

Il glicopirronio non deve essere usato durante la gravidanza, poiché non sono disponibili rapporti di esperienza.

Il glicopirronio non deve essere usato durante l'allattamento perché non è noto se passi nel latte materno e perché è noto che il glicopirronio inibisce la secrezione del latte (allattamento).


Thomas Hofko

Thomas Hofko

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer



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