Frovatriptan werkt door binding aan de 5-HT receptor, specifiek de 5-HT1B en 5-HT1D receptoren. Het heeft een effect op extracerebrale en intracraniële bloedvaten. Het zou zwelling (verwijding) van de bloedvaten voorkomen en ook het vrijkomen van ontstekingsmediatoren. De pathologie achter migraine is vermoedelijk een zwelling van de bloedvaten in de hersenen. Frovatriptan is ontworpen om deze zwelling te voorkomen door de bloedvaten te vernauwen (vasoconstrictie).
Frovatriptan wordt gemetaboliseerd (omgezet) in de lever, voornamelijk via het CYP1A2 enzym. De biologische beschikbaarheid, d.w.z. het percentage van de werkzame stof dat beschikbaar is in het bloed, is 20-30%. De halfwaardetijd, d.w.z. de tijd die het lichaam nodig heeft om de helft van de werkzame stof uit te scheiden, is ongeveer 26 uur.