Leuprorelin

Leuprorelin

Basis

Leuprorelin, ook bekend als leuprolide, is een synthetisch derivaat van het hormoon GnRH (gonadotropine-releasing hormoon) dat wordt gebruikt voor de behandeling van prostaatkanker, borstkanker, endometriose, baarmoederfibromen, pubertas praecox en als onderdeel van transgenderhormoontherapie. Het wordt toegediend via een injectie in een spier of onder de huid.

Leuprorelin werd voor het eerst goedgekeurd als dagelijkse onderhuidse injectie in 1985 onder de merknaam Lupron™ door Abbvie Endocrine Inc. Inmiddels zijn intramusculaire en subcutane varianten met een vertraagde werkingsduur ontwikkeld, die slechts 2 keer per jaar hoeven te worden toegediend. Leuproreline blijft het middel bij uitstek voor alle aandoeningen waarvoor het is goedgekeurd.

Effect

Farmacodynamica

Gonadotropine-releasing hormoon (GnRH) is een natuurlijk voorkomende decapeptide die de zogenaamde hypothalamus-hypofyse-gonadus-as (HPG) moduleert. GnRH bindt zich aan overeenkomstige receptoren in de voorste hypofyse in de hersenen, die op hun beurt luteïniserend hormoon (LH) en follikelstimulerend hormoon (FSH) vrijgeven; deze beïnvloeden op hun beurt de downstreamsynthese en afgifte van de geslachtshormonen testosteron, dihydrotestosteron, estron en oestradiol.

Ondanks de verscheidenheid aan aandoeningen die voor behandeling met leuprolide in aanmerking komen, is het onderliggende werkingsmechanisme in alle gevallen hetzelfde. Als GnRHR-agonist bindt leuproreline zich aan de GnRH-receptor en stimuleert het aanvankelijk de afgifte van LH en FSH. Deze initiële stijging van de hormoonspiegel is verantwoordelijk voor sommige van de negatieve bijwerkingen van de behandeling. Na 2-4 weken behandeling leidt de voortdurende stimulatie van GnRH-receptoren tot een zogenaamde negatieve feedback. In dit proces wordt door de permanent verhoogde hormoonspiegel de afgifte van hormonen gesmoord, wat uiteindelijk leidt tot een lage hormoonspiegel en het therapeutisch effect. Deze effecten zijn omkeerbaar wanneer de behandeling wordt gestaakt.

Farmacokinetiek

Leuprolide wordt gewoonlijk toegediend als een langwerkende formulering met één dosis, waarbij gebruik wordt gemaakt van microsferen of biologisch afbreekbare vaste depots. Ongeacht de exacte formulering en de sterkte van de initiële dosis wordt de Cmax gewoonlijk 4-5 uur na de injectie bereikt. Leuproreline heeft een schijnbaar verdelingsvolume van 27 L na intraveneuze bolustoediening. De plasma-eiwitbinding bedraagt 43 % en 49 %. Leuprolide heeft een terminale eliminatiehalfwaardetijd van ongeveer drie uur.

Toxiciteit

Bijwerkingen

Leuprorelin wordt als uiterst veilig beschouwd, met een lage dosisgerelateerde toxiciteit en relatief weinig bijwerkingen.

Contra-indicaties

Vrouwen die worden behandeld voor endometriose of uterus leiomyoma moeten vóór gebruik op zwangerschap worden onderzocht.

Toxicologische gegevens

LD50, muis, i.v.: 137 mg/kg

Chemische en fysische eigenschappen

ATC-Code H01CA04, L02AE02
Moleculaire formule C59H84N16O12
Molaire massa (g·mol−1) 1209,40
Fysieke toestand solide
Smeltpunt (°C) 150-155
PKS-waarde 9.6
CAS-nummer 53714-56-0
PUB-nummer 657181
Drugbank ID DB00007

Redactionele beginselen

Alle voor de inhoud gebruikte informatie is afkomstig van gecontroleerde bronnen (erkende instellingen, deskundigen, studies van gerenommeerde universiteiten). Wij hechten veel belang aan de kwalificatie van de auteurs en de wetenschappelijke achtergrond van de informatie. Zo zorgen wij ervoor dat ons onderzoek gebaseerd is op wetenschappelijke bevindingen.
Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc
Schrijver

Markus Falkenstätter is schrijver over farmaceutische onderwerpen in de medische redactie van Medikamio. Hij zit in het laatste semester van zijn studie farmacie aan de Universiteit van Wenen en houdt van wetenschappelijk werk op het gebied van natuurwetenschappen.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Speler

Stefanie Lehenauer is sinds 2020 freelance schrijfster voor Medikamio en studeerde farmacie aan de Universiteit van Wenen. Ze werkt als apotheker in Wenen en haar passie is kruidengeneesmiddelen en hun werking.

De inhoud van deze pagina is een geautomatiseerde vertaling van hoge kwaliteit uit DeepL. De originele inhoud in het Duits vindt u hier.

Advertentie

Medicijnen die Leuprorelin bevatten

Uw persoonlijke medicijn-assistent

afgis-Qualitätslogo mit Ablauf Jahr/Monat: Mit einem Klick auf das Logo öffnet sich ein neues Bildschirmfenster mit Informationen über medikamio GmbH & Co KG und sein/ihr Internet-Angebot: medikamio.com/ This website is certified by Health On the Net Foundation. Click to verify.
Medicijnen

Zoek hier onze uitgebreide database van medicijnen van A-Z, met effecten en ingrediënten.

Stoffen

Alle werkzame stoffen met hun toepassing, chemische samenstelling en medicijnen waarin ze zijn opgenomen.

Ziekten

Oorzaken, symptomen en behandelingsmogelijkheden voor veel voorkomende ziekten en verwondingen.

De getoonde inhoud komt niet in de plaats van de oorspronkelijke bijsluiter van het geneesmiddel, met name wat betreft de dosering en de werking van de afzonderlijke producten. Wij kunnen niet aansprakelijk worden gesteld voor de juistheid van de gegevens, aangezien deze gedeeltelijk automatisch zijn omgezet. Voor diagnoses en andere gezondheidskwesties moet altijd een arts worden geraadpleegd. Meer informatie over dit onderwerp vindt u hier.