Methotrexaat

Basis

Methotrexaat is een zogenaamd foliumzuuranalogon. Foliumzuur, ook wel vitamine B9 genoemd, is een essentieel bestanddeel bij de celdeling. Methotrexaat heeft een sterke structurele gelijkenis met foliumzuur en kan daarom enzymen remmen die normaal foliumzuur binden. Methotrexaat wordt gebruikt voor de behandeling van tumoren en ter bestrijding van reumatoïde artritis. Methotrexaat wordt in bijna alle doseringsvormen toegediend en is alleen op recept verkrijgbaar.

Geneesmiddelen met Methotrexaat

Medicijn	Stof(fen)	Vergunninghouder
Methotrexaat ADOH 10,0 mg, Oplossing voor injectie in een voorgevulde spuit	Methotrexaat	ADOH
Methotrexaat Mylan 100 mg/ml, oplossing voor injectie	Methotrexaat	Mylan
Metoject 50 mg/ml, oplossing voor injectie	Methotrexaat	Euro Registratie Collectief
Methotrexaat ADOH 7,5 mg, Oplossing voor injectie in een voorgevulde spuit	Methotrexaat	ADOH
Metoject 20 mg, oplossing voor injectie in voorgevulde injectiespuit 20 mg/2 ml	Methotrexaat	medac

Effect

Farmacodynamica

Methotrexaat interfereert met processen van celdeling en ontsteking. Door zijn structurele gelijkenis bindt methotrexaat zich met een hogere affiniteit aan enzymen voor foliumzuur en blokkeert deze. Dit remt de nieuwe synthese van DNA in de cellen en dus ook de celdeling. Dit heeft een bijzonder effect op tumorcellen die zich snel delen. Methotrexaat wordt gebruikt tegen reumatoïde artritis in veel lagere doses dan bij de behandeling van tumoren. Methotrexaat verrijkt ATP in de intercellulaire ruimten en onderdrukt de ontsteking.

Farmacokinetica

Methotrexaat heeft een biologische beschikbaarheid tussen 60-90%. De hoogste plasmaconcentratie wordt na ongeveer 2 uur bereikt en de gemiddelde plasma-eiwitbinding is ongeveer 50%. Methotrexaat wordt in geringe mate afgebroken in de lever. Meer dan 80% van de dosis wordt onveranderd in de urine uitgescheiden. De eliminatiehalfwaardetijd bedraagt 5-6 uur bij lage doses. Door de hogere dosering bij de behandeling van tumoren verandert deze tijd in ongeveer 8-15 uur.

Interacties

Probenecid kan de eliminatie van methotrexaat vertragen, wat kan leiden tot snel toxische plasmaspiegels. Colestyramine kan een averechts effect hebben en de werkzaamheid verminderen. Interacties kunnen ook optreden met NSAID's (niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen).

Toxiciteit

Bijwerkingen

De mogelijke bijwerkingen zijn leverbeschadiging, vatbaarheid voor infecties, longaandoeningen, maag- en darmklachten, haaruitval, stoornissen in de vorming van sperma en eicellen, nierbeschadiging en CNS-stoornissen. De bijwerkingen zijn vaak ernstiger bij hogere doses.

Toxicologische gegevens

LD50: 135mg/kg (oraal, rat)

ATC-Code	L01BA01, L04AX03, M01CX01
Moleculaire formule	C₂₀H₂₂N₈O₅
Molaire massa (g·mol−1)	454,44
Fysieke toestand	solide
Smeltpunt (°C)	182–189
PKS-waarde	4.7
CAS-nummer	59-05-2
PUB-nummer	126941
Drugbank ID	DB00563

Basis

Geneesmiddelen met Methotrexaat

Effect

Farmacodynamica

Farmacokinetica

Interacties

Toxiciteit

Bijwerkingen

Toxicologische gegevens

Chemische en fysische eigenschappen

Bronnen

Medicijnen die Methotrexaat bevatten

Methotrexaat ADOH 10,0 mg, Oplossing voor injectie in een voorgevulde spuit

Methotrexaat Mylan 100 mg/ml, oplossing voor injectie

Metoject 50 mg/ml, oplossing voor injectie

Methotrexaat ADOH 7,5 mg, Oplossing voor injectie in een voorgevulde spuit

Metoject 20 mg, oplossing voor injectie in voorgevulde injectiespuit 20 mg/2 ml

Emthexate PF, oplossing voor injectie 100 mg/ml

Methotrexaat Sandoz 7,5 mg, tabletten

Methotrexaat Sandoz 20 mg/ml, oplossing voor injectie in voorgevulde injectiespuit

Emthexate PF, oplossing voor injectie 2,5 mg/ml

Methotrexaat ADOH 22,5 mg, Oplossing voor injectie in een voorgevulde spuit

Methotrexaat ADOH 12,5 mg, Oplossing voor injectie in een voorgevulde spuit

Methotrexaat 25 mg/ml, oplossing voor injectie

Methotrexaat Actavis 25 mg/ml, oplossing voor injectie of infusie

Metoject 7,5 mg, oplossing voor injectie in voorgevulde injectiespuit 7,5 mg/0,75 ml

Methotrexaat Sandoz 2,5 mg, tabletten

Methotrexaat ADOH 17,5 mg, Oplossing voor injectie in een voorgevulde spuit

Methotrexaat ADOH 20,0 mg, Oplossing voor injectie in een voorgevulde spuit

Metoject 10 mg, oplossing voor injectie in voorgevulde injectiespuit 10 mg/1 ml

Methotrexaat ADOH 15,0 mg, Oplossing voor injectie in een voorgevulde spuit

Methotrexaat Accord 25 mg/ml, oplossing voor injectie

Methotrexaat Sandoz 100 mg/ml, concentraat voor oplossing voor infusie

Methotrexaat ADOH 25,0 mg, Oplossing voor injectie in een voorgevulde spuit

Metoject 25 mg, oplossing voor injectie in voorgevulde injectiespuit 25 mg/2,5 ml

Methotrexaat Mylan 2,5 mg/ml, oplossing voor injectie

Metoject 15 mg, oplossing voor injectie in voorgevulde injectiespuit 15 mg/1,5 ml

Methotrexaat Sandoz 10 mg/ml, oplossing voor injectie in voorgevulde injectiespuit

Methotrexaat Sandoz 10 mg, tabletten

Methotrexaat Strides 25 mg/ml oplossing voor injectie of infusie

Metoject PEN 25 mg=0,5 ml, oplossing voor injectie in een voorgevulde pen

Basitrin 17,5 mg=0,467 ml, oplossing voor injectie in een voorgevulde spuit 37,5 mg/ml

Metoject 12,5 mg=0,25 ml oplossing voor injectie, voorgevulde injectiespuit

Basitrin 10 mg=0,267 ml, oplossing voor injectie in een voorgevulde spuit 37,5 mg/ml

Basitrin 12,5 mg=0,333 ml, oplossing voor injectie in een voorgevulde spuit 37,5 mg/ml

Basitrin 15 mg=0,400 ml, oplossing voor injectie in een voorgevulde spuit 37,5 mg/ml

Basitrin 20 mg=0,533 ml, oplossing voor injectie in een voorgevulde spuit 37,5 mg/ml

Basitrin 22,5 mg=0,600 ml, oplossing voor injectie in een voorgevulde spuit 37,5 mg/ml

Basitrin 25 mg=0,667 ml, oplossing voor injectie in een voorgevulde spuit 37,5 mg/ml

Basitrin 27,5 mg=0,733 ml, oplossing voor injectie in een voorgevulde spuit 37,5 mg/ml

Basitrin 30 mg=0,800 ml, oplossing voor injectie in een voorgevulde spuit 37,5 mg/ml

Basitrin 5 mg=0,133 ml, oplossing voor injectie in een voorgevulde spuit 37,5 mg/ml

Basitrin 7,5 mg=0,200 ml, oplossing voor injectie in een voorgevulde spuit 37,5 mg/ml

Metoject 10 mg=0,2 ml oplossing voor injectie, voorgevulde injectiespuit

Metoject 15 mg=0,3 ml oplossing voor injectie, voorgevulde injectiespuit

Metoject 17,5 mg=0,35 ml oplossing voor injectie, voorgevulde injectiespuit

Metoject 20 mg=0,4 ml oplossing voor injectie, voorgevulde injectiespuit

Metoject 20 mg=0,4 ml oplossing voor injectie, voorgevulde injectiespuit 50 mg/ml

Metoject 22,5 mg=0,45 ml oplossing voor injectie, voorgevulde injectiespuit

Metoject 25 mg=0,5 ml oplossing voor injectie, voorgevulde injectiespuit

Metoject 25 mg=0,5 ml oplossing voor injectie, voorgevulde injectiespuit 50 mg/ml

Metoject 27,5 mg=0,55 ml oplossing voor injectie, voorgevulde injectiespuit

Metoject 30 mg=0,6 ml oplossing voor injectie, voorgevulde injectiespuit

Metoject 7,5 mg=0,15 ml oplossing voor injectie, voorgevulde injectiespuit

Metoject PEN 15 mg=0,3 ml, oplossing voor injectie in een voorgevulde pen

Metoject PEN 17,5 mg=0,35 ml, oplossing voor injectie in een voorgevulde pen

Metoject PEN 17,5 mg=0,35 ml, oplossing voor injectie in een voorgevulde pen

Metoject PEN 20 mg=0,4 ml, oplossing voor injectie in een voorgevulde pen

Metoject PEN 30 mg=0,6 ml, oplossing voor injectie in een voorgevulde pen

Nordimet 7,5 mg oplossing voor injectie in een voorgevulde pen

Nordimet 7,5 mg oplossing voor injectie in een voorgevulde spuit

Jylamvo