Methotrexaat

Methotrexaat

Basis

Methotrexaat is een zogenaamd foliumzuuranalogon. Foliumzuur, ook wel vitamine B9 genoemd, is een essentieel bestanddeel bij de celdeling. Methotrexaat heeft een sterke structurele gelijkenis met foliumzuur en kan daarom enzymen remmen die normaal foliumzuur binden. Methotrexaat wordt gebruikt voor de behandeling van tumoren en ter bestrijding van reumatoïde artritis. Methotrexaat wordt in bijna alle doseringsvormen toegediend en is alleen op recept verkrijgbaar.

Effect

Farmacodynamica

Methotrexaat interfereert met processen van celdeling en ontsteking. Door zijn structurele gelijkenis bindt methotrexaat zich met een hogere affiniteit aan enzymen voor foliumzuur en blokkeert deze. Dit remt de nieuwe synthese van DNA in de cellen en dus ook de celdeling. Dit heeft een bijzonder effect op tumorcellen die zich snel delen. Methotrexaat wordt gebruikt tegen reumatoïde artritis in veel lagere doses dan bij de behandeling van tumoren. Methotrexaat verrijkt ATP in de intercellulaire ruimten en onderdrukt de ontsteking.

Farmacokinetica

Methotrexaat heeft een biologische beschikbaarheid tussen 60-90%. De hoogste plasmaconcentratie wordt na ongeveer 2 uur bereikt en de gemiddelde plasma-eiwitbinding is ongeveer 50%. Methotrexaat wordt in geringe mate afgebroken in de lever. Meer dan 80% van de dosis wordt onveranderd in de urine uitgescheiden. De eliminatiehalfwaardetijd bedraagt 5-6 uur bij lage doses. Door de hogere dosering bij de behandeling van tumoren verandert deze tijd in ongeveer 8-15 uur.

Interacties

Probenecid kan de eliminatie van methotrexaat vertragen, wat kan leiden tot snel toxische plasmaspiegels. Colestyramine kan een averechts effect hebben en de werkzaamheid verminderen. Interacties kunnen ook optreden met NSAID's (niet-steroïde anti-inflammatoire geneesmiddelen).

Toxiciteit

Bijwerkingen

De mogelijke bijwerkingen zijn leverbeschadiging, vatbaarheid voor infecties, longaandoeningen, maag- en darmklachten, haaruitval, stoornissen in de vorming van sperma en eicellen, nierbeschadiging en CNS-stoornissen. De bijwerkingen zijn vaak ernstiger bij hogere doses.

Toxicologische gegevens

LD50: 135mg/kg (oraal, rat)

Chemische en fysische eigenschappen

ATC-Code L01BA01, L04AX03, M01CX01
Moleculaire formule C20H22N8O5
Molaire massa (g·mol−1) 454,44
Fysieke toestand solide
Smeltpunt (°C) 182–189
PKS-waarde 4.7
CAS-nummer 59-05-2
PUB-nummer 126941
Drugbank ID DB00563

Redactionele beginselen

Alle voor de inhoud gebruikte informatie is afkomstig van gecontroleerde bronnen (erkende instellingen, deskundigen, studies van gerenommeerde universiteiten). Wij hechten veel belang aan de kwalificatie van de auteurs en de wetenschappelijke achtergrond van de informatie. Zo zorgen wij ervoor dat ons onderzoek gebaseerd is op wetenschappelijke bevindingen.
Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc
Schrijver

Markus Falkenstätter is schrijver over farmaceutische onderwerpen in de medische redactie van Medikamio. Hij zit in het laatste semester van zijn studie farmacie aan de Universiteit van Wenen en houdt van wetenschappelijk werk op het gebied van natuurwetenschappen.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Speler

Stefanie Lehenauer is sinds 2020 freelance schrijfster voor Medikamio en studeerde farmacie aan de Universiteit van Wenen. Ze werkt als apotheker in Wenen en haar passie is kruidengeneesmiddelen en hun werking.

De inhoud van deze pagina is een geautomatiseerde vertaling van hoge kwaliteit uit DeepL. De originele inhoud in het Duits vindt u hier.

Advertentie

Medicijnen die Methotrexaat bevatten

Uw persoonlijke medicijn-assistent

afgis-Qualitätslogo mit Ablauf Jahr/Monat: Mit einem Klick auf das Logo öffnet sich ein neues Bildschirmfenster mit Informationen über medikamio GmbH & Co KG und sein/ihr Internet-Angebot: medikamio.com/ This website is certified by Health On the Net Foundation. Click to verify.
Medicijnen

Zoek hier onze uitgebreide database van medicijnen van A-Z, met effecten en ingrediënten.

Stoffen

Alle werkzame stoffen met hun toepassing, chemische samenstelling en medicijnen waarin ze zijn opgenomen.

Ziekten

Oorzaken, symptomen en behandelingsmogelijkheden voor veel voorkomende ziekten en verwondingen.

De getoonde inhoud komt niet in de plaats van de oorspronkelijke bijsluiter van het geneesmiddel, met name wat betreft de dosering en de werking van de afzonderlijke producten. Wij kunnen niet aansprakelijk worden gesteld voor de juistheid van de gegevens, aangezien deze gedeeltelijk automatisch zijn omgezet. Voor diagnoses en andere gezondheidskwesties moet altijd een arts worden geraadpleegd. Meer informatie over dit onderwerp vindt u hier.