Metoprolol

ATC-codeC07AB02
CAS-nummer51384-51-1
PUB-nummer4171
Drugbank IDDB00264
Empirische formuleC15H25NO3
Molaire massa (g·mol−1)267,36
Aggregatietoestandsolide
Smeltpunt (°C)121–124
Kookpunt (°C)398
PKS-waarde9.7

Basis

Metoprolol is een selectieve β1-receptorblokker. Het wordt gebruikt voor de behandeling van hoge bloeddruk, pijn op de borst als gevolg van een slechte bloedtoevoer naar het hart en een aantal aandoeningen waarbij sprake is van een abnormaal snelle hartslag. Het wordt ook gebruikt om verdere hartproblemen na een myocardinfarct te voorkomen en om migrainehoofdpijn te voorkomen.

Metoprolol wird gewöhnlich durch den Mund genommen oder intravenös verabreicht und ist rezeptpflichtig.

Farmacologie

Farmacodynamica

Metoprolol is een bèta-1-adrenerge receptorblokker die specifiek werkt op cellen in het hart. Het effect op bèta-2-receptoren is verwaarloosbaar. Deze remming vermindert de cardiale output door negatieve chronotrope en inotrope effecten (de hartfrequentie en de slagkracht nemen af).

Farmacokinetiek

Bij orale toediening wordt metoprolol bijna volledig geabsorbeerd in het maagdarmkanaal

.

De maximale serumconcentratie wordt bereikt 20 min na intraveneuze en 1-2 uur na orale toediening. De biologische beschikbaarheid van metoprolol is 100 % bij intraveneuze toediening en ongeveer 50 % bij orale toediening. De plasma-eiwitbinding is ongeveer 11%. Metoprolol ondergaat een aanzienlijk hepatisch first-pass metabolisme, dat goed is voor ongeveer 50% van de toegediende dosis. Het metabolisme van metoprolol wordt voornamelijk bepaald door de activiteit van CYP2D63 en in mindere mate door de activiteit van CYP3A4. Metoprolol wordt voornamelijk via de nieren uitgescheiden.

De

immediate-release formuleringen van metoprolol hebben een halfwaardetijd van ongeveer 3-7 uur.

GeneesmiddelinteractiesBij

gelijktijdige inname met andere hartmedicijnen, zoals Ca-antagonisten (verapamil en diltiazem) of antiaritmica zoals disopyramide

.

Een combinatie kan leiden tot levensbedreigende bijwerkingen.

Toxiciteit

Bijwerkingen

Veel voorkomende bijwerkingen zijn slaapstoornissen, vermoeidheid, zich zwak voelen en buikpijn. Ernstige bijwerkingen kunnen optreden bij grotere doses. Meer voorzichtigheid is geboden bij gebruik bij mensen met leverproblemen of astma. Stopzetting van het medicijn moet geleidelijk gebeuren om het risico van verdere gezondheidsproblemen te verminderen.

Toxicologische gegevens

LD50 (rat, oraal): 3470 mg-kg-1

Bronnen

  • Drugbank
  • PubChem
  • Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017
Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer


Medicijnen met Metoprolol

Metoprololtartraat ratiopharm retard 50 mg, tablet met gereguleerde afgifte

Metoprololtartraat ratiopharm retard 50 mg, tablet met gereguleerde afgifte

ratiopharm

Lees meer
Metoprololsuccinaat Actavis 200, tabletten met verlengde afgifte 190 mg

Metoprololsuccinaat Actavis 200, tabletten met verlengde afgifte 190 mg

Actavis

Lees meer
Metoprololsuccinaat retard CF 50, tabletten met gereguleerde afgifte 47,5 mg

Metoprololsuccinaat retard CF 50, tabletten met gereguleerde afgifte 47,5 mg

Centrafarm

Lees meer
Metoprololsuccinaat Retard Mylan 200, tabletten met verlengde afgifte 190 mg

Metoprololsuccinaat Retard Mylan 200, tabletten met verlengde afgifte 190 mg

Mylan

Lees meer
Metoprololtartraat 50 PCH, tabletten 50 mg

Metoprololtartraat 50 PCH, tabletten 50 mg

Pharmachemie

Lees meer
Metoprololsuccinaat ratiopharm retard 25, tabletten met verlengde afgifte 23,75 mg

Metoprololsuccinaat ratiopharm retard 25, tabletten met verlengde afgifte 23,75 mg

ratiopharm

Lees meer
Metoprololsuccinaat ratiopharm retard 100, tabletten met verlengde afgifte 95 mg

Metoprololsuccinaat ratiopharm retard 100, tabletten met verlengde afgifte 95 mg

ratiopharm

Lees meer
Metoprololsuccinaat retard PCH 200, tabletten met gereguleerde afgifte 190 mg

Metoprololsuccinaat retard PCH 200, tabletten met gereguleerde afgifte 190 mg

Pharmachemie

Lees meer

Logo

Uw persoonlijke medicatie-assistent

Medicijnen

Blader hier door onze uitgebreide database van A-Z medicijnen, met effecten, bijwerkingen en doseringen.

Stoffen

Alle actieve ingrediënten met hun werking, toepassing en bijwerkingen, evenals de medicijnen waarin ze zijn opgenomen.

Ziekten

Symptomen, oorzaken en behandeling van veelvoorkomende ziekten en verwondingen.

De weergegeven inhoud vervangt niet de originele bijsluiter van het medicijn, vooral niet met betrekking tot de dosering en werking van de afzonderlijke producten. We kunnen geen aansprakelijkheid aanvaarden voor de nauwkeurigheid van de gegevens, omdat deze gedeeltelijk automatisch zijn omgezet. Raadpleeg altijd een arts voor diagnoses en andere gezondheidsvragen.

© medikamio