O brometo de umeclidínio actua nos receptores muscarínicos dos músculos lisos do trato respiratório. É um antagonista competitivo e anula os efeitos da acetilcolina nesse local. Os movimentos respiratórios são controlados pelo sistema nervoso parassimpático, que é ativado pela acetilcolina, resultando num efeito broncodilatador. O brometo de umeclidínio actua principalmente nos receptores muscarínicos 3 (M3) e bloqueia os receptores, de modo a que a acetilcolina deixe de se ligar e, por conseguinte, não possa exercer o seu efeito. Sendo um antagonista competitivo, a concentração de brometo de umeclidínio deve ser superior à da acetilcolina.
A acetilcolina actua através da ativação do recetor M3. Este ativa a enzima fosfolipase C, que forma o inositol 1,4,5-trisfosfato, o qual, por sua vez, liberta cálcio na célula. O cálcio desencadeia então contracções musculares, que agravam os sintomas da DPOC.
O brometo de umeclidínio é decomposto no fígado através da enzima CYP2D6 e é excretado quase exclusivamente através das fezes. A biodisponibilidade, ou seja, a percentagem da substância ativa disponível no sangue, é, em média, de 13%. A semi-vida, ou seja, o tempo que o organismo necessita para excretar metade da substância ativa, é de cerca de 11 horas. A concentração plasmática máxima (Cmax), ou seja, a concentração máxima da substância ativa no plasma sanguíneo (parte líquida sem células do sangue), é atingida após 5-15 minutos.