Brometo de umeclidínio

Código ATCR03BB07
Número CAS869185-19-3
Número PUB11519070
ID da DrugbankDB09076
Fórmula empíricaC29H34NO2
Massa molar (g·mol−1)428,585
Estado físicosólido
Ponto de fusão (°C)296,77
Ponto de ebulição (°C)680,19
Valor PKS13,04
Solubilidade0,01608 mg/mL

Noções básicas

O brometo de umeclidínio é uma substância ativa utilizada no tratamento da doença pulmonar obstrutiva crónica (DPOC). O brometo de umeclidínio pertence ao grupo dos parassimpaticolíticos e tem um efeito broncodilatador. O brometo de umeclidínio pode também ser utilizado como inalador em associação com vilanterol e/ou fluticasona. Tem uma longa duração de ação, pelo que tem a vantagem de só precisar de ser utilizado uma vez por dia. O brometo de umeclidínio está quimicamente relacionado com a atropina e é um derivado da quinuclidina. Está normalmente disponível sob a forma de pó branco.

Fórmula estrutural gráfica da substância ativa umeclidínio

Efeito

O brometo de umeclidínio actua nos receptores muscarínicos dos músculos lisos do trato respiratório. É um antagonista competitivo e anula os efeitos da acetilcolina nesse local. Os movimentos respiratórios são controlados pelo sistema nervoso parassimpático, que é ativado pela acetilcolina, resultando num efeito broncodilatador. O brometo de umeclidínio actua principalmente nos receptores muscarínicos 3 (M3) e bloqueia os receptores, de modo a que a acetilcolina deixe de se ligar e, por conseguinte, não possa exercer o seu efeito. Sendo um antagonista competitivo, a concentração de brometo de umeclidínio deve ser superior à da acetilcolina.

A acetilcolina actua através da ativação do recetor M3. Este ativa a enzima fosfolipase C, que forma o inositol 1,4,5-trisfosfato, o qual, por sua vez, liberta cálcio na célula. O cálcio desencadeia então contracções musculares, que agravam os sintomas da DPOC.

O brometo de umeclidínio é decomposto no fígado através da enzima CYP2D6 e é excretado quase exclusivamente através das fezes. A biodisponibilidade, ou seja, a percentagem da substância ativa disponível no sangue, é, em média, de 13%. A semi-vida, ou seja, o tempo que o organismo necessita para excretar metade da substância ativa, é de cerca de 11 horas. A concentração plasmática máxima (Cmax), ou seja, a concentração máxima da substância ativa no plasma sanguíneo (parte líquida sem células do sangue), é atingida após 5-15 minutos.

Dosagem

Tome sempre o brometo de umeclidínio exatamente como descrito no folheto informativo ou como aconselhado pelo seu médico.

A dose habitualmente recomendada é de 55-62,5 microgramas por dia, o que corresponde a uma inalação.

A dose máxima diária é de uma pulverização. Se a sua dose tiver de ser ajustada, nunca deve utilizar mais ou menos do que uma pulverização, mas sim pedir a prescrição de um novo inalador com uma dosagem diferente.

Efeitos secundários

Podem ocorrer os seguintes efeitos secundários:

Frequentes:

Ocasionalmente:

Interacções

Podem ocorrer interacções se os seguintes medicamentos forem tomados ao mesmo tempo:

  • Medicamentos para o tratamento de problemas respiratórios, como otiotrópio

Contra-indicações

O brometo de umeclidínio NÃO deve ser tomado nos seguintes casos

  • em caso de alergia ao brometo de umeclidínio

Restrição de idade

O brometo de umeclidínio não deve ser utilizado em menores de 18 anos.

Em pessoas idosas, existe a possibilidade de o brometo de umeclidínio ter um efeito mais forte com a mesma dosagem do que noutras pessoas.

Gravidez e amamentação

O brometo de umeclidínio só deve ser utilizado durante a gravidez após consulta de um médico. Estudos em animais com ratos e coelhos não revelaram qualquer aumento do risco de malformações. Também não foi observada uma redução da fertilidade em estudos com animais.

O brometo de umeclidínio só deve ser utilizado durante a amamentação após consulta com um médico. Não foi observada qualquer transferência para o leite materno em estudos animais com ratos e coelhos.

Não foi observada uma diminuição da fertilidade nos homens.

Thomas Hofko

Thomas Hofko

Autor

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Leitor


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