Digitoxina

A digitoxina é uma substância ativa utilizada no tratamento da insuficiência cardíaca crónica, das arritmias cardíacas e da fadiga ocular muscular, acomodativa (adaptativa) ou nervosa. A digitoxina é um pó branco insolúvel em água. A digitoxina é um ingrediente natural à base de plantas da dedaleira vermelha (Digitalis purpurea), que é nativa da Áustria. A digitoxina pertence ao grupo dos glicosídeos cardíacos. Atualmente, a digitoxina é substituída por outras terapias (com inibidores da ECA, bloqueadores beta, diuréticos) e só raramente é utilizada. No entanto, continua a ser utilizada com mais frequência, especialmente em oftalmologia.

A digitoxina aumenta a força de contração e a velocidade de contração do coração (inotrópico positivo). Diminui a frequência cardíaca (cronotrópico negativo), atrasa a condução da excitação (dromotrópico negativo) e aumenta a excitabilidade dos músculos cardíacos (batmotrópico positivo).

A digitoxina inibe a enzima sódio-potássio ATPase (também conhecida como bomba de sódio-potássio) nas células do músculo cardíaco. A bomba de sódio-potássio transporta iões de sódio para fora da célula e iões de potássio para dentro da célula, o que leva a alterações na concentração. Um aumento da concentração de potássio na célula leva à ativação de proteínas como a actina e a miosina, que são responsáveis pela contração das células musculares, incluindo as células do músculo cardíaco. Isto aumenta a força de contração (inotropia).

A digitoxina também afecta a atividade eléctrica do coração (potencial de membrana). Isto resulta num atraso do tempo de condução eléctrica no coração entre a aurícula e o nódulo AV, o que é referido como dromotropismo negativo.

A digitoxina é decomposta pelo fígado e excretada através dos rins e das fezes. Tem uma semi-vida plasmática longa de até 8 dias, o que significa que apenas metade da substância ativa é excretada ao fim de 8 dias. Isto significa que é eficaz durante um período de tempo muito longo. A biodisponibilidade - ou seja, a percentagem da substância ativa disponível no sangue - é também muito elevada devido à solubilidade em gordura da substância ativa.

Tome sempre Digitoxin exatamente como descrito no folheto informativo ou como aconselhado pelo seu médico.

Uma vez que mesmo quantidades muito pequenas de digitoxina são suficientes para obter um efeito adequado, a dose de manutenção para adultos é de 0,001 mg/kg de peso corporal. A dose de manutenção é a dose que deve ser tomada diariamente para manter o efeito.

Podem ocorrer os seguintes efeitos secundários:

Sistema imunitário:

• Reacções alérgicas
• Urticária
• Eosinofilia
• Vermelhidão da pele (eritema)
• Redução das plaquetas sanguíneas (trombocitopenia)
• Eritema em forma de borboleta (lúpus eritematoso)

Sistema endócrino:

• Aumento da glândula mamária nos homens (ginecomastia)

Psique:

• Alterações psicológicas (por exemplo, pesadelos)
• depressão
• alucinações
• psicoses
• Distúrbios da fala
• fraqueza
• apatia (apatia)
• mal-estar

Olhos:

• Perturbações da visão cromática

Sistema cardiovascular:

• Arritmia cardíaca
• distúrbios de condução

Trato gastrointestinal:

• Perda de apetite
• Náuseas e vómitos
• dores abdominais
• Diarreia
• Oclusão vascular na cavidade abdominal (enfarte mesentérico)

Sistema músculo-esquelético:

• Fraqueza muscular

Geral:

• Dor de cabeça
• Cansaço
• Insónia

No caso de envenenamento por digitoxina, o fragmento Fab de um anticorpo pode ser tomado como antídoto.

Se os seguintes medicamentos forem tomados ao mesmo tempo, podem ocorrer interacções que intensificam o efeito:

• Cálcio
• Medicamentos que interferem com o equilíbrio eletrolítico:
  • Diuréticos,
  • laxantes
  • Benzilpenicilina
  • Anfotericina B
  • carbenoxolona
  • Corticosteróides
  • ACTH
  • salicilatos
  • Sais de lítio
• Medicamentos que abrandam a degradação no fígado
  • Antibióticos macrólidos
  • itraconazol
  • prednisona
  • danazol
  • fluoxetina
  • Medicamentos para o tratamento do VIH(indinavir, ritonavir)
  • verapamil
  • nifedipina
  • diltiazem
  • Amiodarona
• Medicamentos que inibem a glicoproteína-P:
  • Antibióticos macrólidos
  • tetraciclinas
  • quinidina
• certos antibióticos:
  • antibióticos macrólidos
  • carbapenemes
  • beta-lactâmicos
• beta-bloqueadores
• relaxantes musculares
• reserpina
• antidepressivos tricíclicos
• simpaticomiméticos
• teofilina

Se os seguintes medicamentos forem tomados ao mesmo tempo, podem ocorrer interacções que enfraquecem o efeito :

• Medicamentos que aumentam o nível de potássio:
  • espironolactona
  • canrenoato de potássio
  • amilorida
  • triamtereno
  • sais de potássio
• carvão ativado
• colestiramina
• colestipol
• pectina de caulino
• Laxantes
• Medicamentos que aceleram a degradação no fígado:
  • fenilbutazona
  • fenitoína
  • Rifampicina
  • rifabutina
  • espironolactona
  • barbitúricos

A digitoxina não deve ser tomada nos seguintes casos

• em caso de alergia à digitoxina ou a outros glicosídeos cardíacos
• em caso de suspeita de envenenamento por glicosídeos cardíacos
• em caso de taquicardia ventricular ou fibrilhação ventricular (arritmia cardíaca)
• em caso de bloqueio AV de grau II ou III ou de função patológica do nódulo sinusal (arritmia cardíaca)
• em caso de cardioversão eléctrica planeada (regulação da sequência dos batimentos cardíacos com recurso a eletricidade)
• em caso de suspeita ou existência de vias de condução atrioventricular acessórias (síndroma WPW)
• em caso de deficiência de potássio no sangue (hipocaliémia)
• em caso de aumento dos níveis de cálcio no sangue (hipercalcémia)
• em caso de deficiência de magnésio no sangue (hipomagnesémia)
• em doenças do músculo cardíaco com estreitamento da via de saída
• em caso de dilatação patológica da aorta na região torácica (aneurisma da aorta torácica)
• com administração intravenosa simultânea de sais de cálcio

Pode ser utilizado em bebés, crianças e adultos.

O Digitoxin pode ser utilizado durante a gravidez. Não existem relatos de malformações. É de notar que a digoxina - um parente quimicamente próximo da digitoxina - foi utilizada para este efeito. Não existem relatórios sobre a digitoxina. No entanto, as conclusões acima podem ser tiradas devido à semelhança. No entanto, quando utilizada durante a gravidez, o feto deve ser submetido a ecografias regulares e a controlos do ritmo cardíaco.

Por conseguinte, a digoxina deve ser utilizada como alternativa à digitoxina.

A digitoxina NÃO deve ser utilizada durante a amamentação , uma vez que não existem relatos de experiência e a digitoxina passa para o leite materno.

Por conseguinte, a digitoxina deve ser utilizada como alternativa à digitoxina.

Não foram observados quaisquer sintomas em bebés amamentados durante a terapêutica com digoxina em mães a amamentar, uma vez que a quantidade absorvida é tão pequena que não são de esperar quaisquer efeitos. No caso de administração intravenosa, deve ser respeitado um intervalo de amamentação de 2 horas, uma vez que está disponível uma maior quantidade de substância ativa com a administração intravenosa.

A digitoxina é extraída da dedaleira vermelha (Digitalis purpurea). As primeiras aplicações foram descritas já em 1775 . Oswald Schmiedeberg foi o primeiro a isolar a digitoxina em 1875, e Adolf Otto Reinhold Windaus conseguiu elucidar completamente a sua estrutura em 1962 .