Prednisona

Código ATCA07EA03, H02AB07
Número CAS53-03-2
Número PUB5865
ID da DrugbankDB00635
Fórmula empíricaC21H26O5
Massa molar (g·mol−1)358,4281
Estado físicosólido
Ponto de fusão (°C)230-235
Valor PKS12,58
Solubilidade77,54 mg/L

Noções básicas

A prednisona é um ingrediente ativo que tem um efeito anti-inflamatório e anti-alérgico. Também regula a nossa defesa imunitária (imunossupressora) se esta for demasiado forte (alergia) ou se for necessária, como é o caso dos transplantes de órgãos.

A prednisona é um pró-fármaco, o que significa que está inativo e só é convertido na sua forma ativa, ou seja, a prednisolona, no organismo onde deve atuar. A prednisona é uma hormona esteroide e pertence ao grupo dos glucocorticóides.

A prednisona é utilizada no tratamento de sintomas alérgicos, doenças inflamatórias da pele, doenças inflamatórias do intestino(doença de Crohn, colite ulcerosa), artrite, lúpus, psoríase, asma brônquica, doença pulmonar obstrutiva crónica (DPOC), doenças reumáticas, pseudogrupo, insuficiência suprarrenal, doenças oculares alérgicas ou inflamatórias e doenças tumorais.

Fórmula estrutural gráfica da substância ativa prednisona

Efeito

A prednisona é convertida em prednisolona no fígado. A prednisolona, também um glucocorticoide, liga-se aos receptores de glucocorticóides e suprime assim os processos inflamatórios no organismo, impedindo a migração de células inflamatórias para os tecidos danificados. Isto é conseguido através da redução da permeabilidade ao fluido das paredes dos vasos mais pequenos (capilares). Este facto dificulta a migração das células inflamatórias para o tecido. Além disso, a dilatação vascular (vasodilatação) é suprimida. Isto tem a vantagem de as células inflamatórias não se poderem mover através dos vasos tão rapidamente e, por isso, a reação inflamatória ocorre mais lentamente. Além disso, a libertação de mediadores inflamatórios, ou seja, substâncias que controlam os processos inflamatórios no organismo, é suprimida.

A prednisona é absorvida no intestino, convertida em prednisolona no fígado, decomposta e excretada pelos rins. A semi-vida, ou seja, o tempo que o organismo necessita para metabolizar metade do ingrediente ativo, é de 2-3 horas. Menos de metade da prednisona está ligada às proteínas plasmáticas.

É importante notar que a prednisona também aumenta a suscetibilidade às infecções, regulando o nosso sistema imunitário (imunossupressor).

Dosagem

Tome sempre a prednisona exatamente como descrito no folheto informativo ou como aconselhado pelo seu médico.

A dose habitual para o tratamento de substituição hormonal é de 5-7,5 mg por dia. Esta dose é dividida em 2 doses únicas por dia. A dose deve ser aumentada pelo médico em caso de stress físico particular (por exemplo, infeção, operação).

Existem comprimidos em diferentes dosagens para o tratamento de várias outras doenças.

No entanto, em geral, aplicam-se as seguintes directrizes aos adultos:

  • dose elevada - 80-100 mg/dia
  • dose média - 40-80 mg/dia
  • dose baixa - 10-40 mg/dia
  • dose muito baixa - 1,5-7,5 mg/dia

Para as crianças, aplicam-se as seguintes directrizes gerais

  • dose elevada - 2-3 mg/kg de peso corporal (pc)/dia
  • dose média - 1-2 mg/kg de peso corporal/dia
  • dose de manutenção - 0,25 mg/kg de peso corporal/dia

A dosagem nas crianças deve ser tão baixa quanto possível!

A dose deve ser reduzida assim que o efeito desejado for alcançado (redução gradual) e ajustada a uma dose de manutenção ou interrompida completamente. A redução da dose (nivelamento) pode ser efectuada pelo seu médico e nunca deve ser realizada de forma independente.

No caso de doses elevadas durante alguns dias, a redução gradual pode ser omitida. No entanto, isto também pode ser decidido pelo seu médico!

No caso de algumas doenças, como o linfoma não-Hodgkin, a leucemia linfocítica crónica, a doença de Hodgkin e o mieloma múltiplo, é geralmente administrada apenas uma dose única. Nestes casos, não é necessário reduzir a dose.

A prednisona deve ser tomada com líquido suficiente e durante ou imediatamente após uma refeição.

O tratamento com prednisona deve ser sempre mencionado a outros médicos, especialistas ou no hospital, uma vez que a prednisona interage com outros medicamentos frequentemente utilizados.

Efeitos secundários

Os efeitos secundários da prednisona dependem muito da dose e da duração da terapêutica.

Em geral, podem ocorrer os seguintes efeitos secundários

  • infecções virais, fúngicas e bacterianas
  • infecções parasitárias
  • Infecções por vermes anões
  • alterações da contagem sanguínea
  • reacções de hipersensibilidade (por exemplo, erupção cutânea)
  • reacções alérgicas graves (anafilaxia)
  • arritmia cardíaca
  • convulsões
  • flutuações da tensão arterial
  • colapso circulatório
  • paragem cardíaca
  • enfraquecimento do sistema imunitário
  • perturbações hormonais (síndrome de Cushing, inatividade ou atrofia do córtex suprarrenal)
  • Aumento do apetite e aumento de peso
  • Aumento do nível de açúcar no sangue
  • Diabetes (diabetes mellitus)
  • Aumento dos lípidos no sangue (colesterol e triglicéridos)
  • Retenção de água (edema)
  • deficiência de potássio
  • depressão
  • irritabilidade
  • euforia
  • aumento do apetite
  • psicoses
  • mania
  • alucinações
  • Instabilidade do humor
  • sentimentos de ansiedade
  • perturbações do sono
  • tendências suicidas
  • Aumento da pressão intracraniana
  • epilepsia
  • Cataratas
  • Glaucoma
  • Agravamento de úlceras da córnea
  • Infecções oculares causadas por vírus, bactérias ou fungos
  • Visão turva
  • Pressão arterial elevada (hipertensão)
  • Aumento do risco de arteriosclerose e trombose
  • inflamação vascular
  • aumento da fragilidade vascular
  • úlceras gastrointestinais
  • hemorragia gastrointestinal
  • pancreatite
  • estrias
  • Emagrecimento da pele ("pele de pergaminho")
  • Vasos cutâneos dilatados
  • Maior tendência para hematomas
  • hemorragias cutâneas
  • Aumento de pêlos no corpo
  • acne
  • Alterações inflamatórias da pele do rosto (incluindo boca, nariz e olhos)
  • Alterações na pigmentação da pele
  • fraqueza muscular
  • Atrofia muscular, atrofia óssea (osteoporose) e perda óssea
  • Tendinites e rupturas de tendões
  • Depósitos de gordura na coluna vertebral (lipomatose epidural)
  • Atraso de crescimento nas crianças
  • Perturbações da secreção das hormonas sexuais
  • Ausência de menstruação (amenorreia)
  • Calvície de padrão masculino nas mulheres (hirsutismo)
  • impotência
  • Crise renal relacionada com a esclerodermia (doença autoimune) (sinais de aumento da pressão arterial e redução da produção de urina)
  • Atraso na cicatrização de feridas

Interacções

Podem ocorrer interacções se os seguintes medicamentos forem tomados ao mesmo tempo:

  • Os medicamentos para fortalecer o coração (glicosídeos cardíacos) podem ser aumentados
  • Os diuréticos (saluréticos) e os laxantes podem aumentar a excreção de potássio
  • Os medicamentos para aumentar a pressão ocular (atropina e anticolinérgicos) podem aumentar
  • A prednisona em combinação com medicamentos que suprimem as defesas imunitárias (medicamentos imunossupressores) pode aumentar a suscetibilidade a infecções ou agravar infecções existentes
  • A prednisona em combinação com ciclosporina pode aumentar o risco de convulsões
  • A prednisona em combinação com fluoroquinolonas pode aumentar o risco de problemas ou rupturas nos tendões
  • Os agentes redutores de açúcar no sangue (antidiabéticos orais, insulina) podem ficar enfraquecidos
  • Os "anticoagulantes" (anticoagulantes orais, derivados da cumarina) podem ficar enfraquecidos
  • Os medicamentos para o relaxamento muscular (relaxantes musculares não polarizantes) podem ser enfraquecidos
  • Medicamentos para o tratamento de doenças causadas por vermes(praziquantel) podem ser enfraquecidos
  • As hormonas de crescimento(somatropina) podem ser atenuadas
  • A prednisona em combinação com protirelina pode atenuar o aumento da hormona estimulante da tiroide (TSH)
  • Em combinação com determinados medicamentos para baixar a tensão arterial (inibidores da ECA), a prednisona pode provocar alterações no hemograma
  • A prednisona pode provocar úlceras gástricas e/ou hemorragias gastrointestinais em associação com medicamentos para o tratamento da inflamação e do reumatismo
  • Em associação com medicamentos para o tratamento da malária ou de doenças reumáticas(cloroquina, hidroxicloroquina, mefloquina), a prednisona pode provocar perturbações musculares ou do músculo cardíaco (miopatias, cardiomiopatias)

Os seguintes medicamentos enfraquecem o efeito da prednisona:

Os seguintes medicamentos aumentam o efeito da prednisona:

A prednisona pode suprimir as reacções cutâneas aos testes de alergia!

A prednisona pode conduzir a um resultado positivo em testes de doping!

A prednisona não é recomendada como agente dopante, pois pode pôr em risco a sua saúde!

O efeito das vacinas de agentes patogénicos mortos (vacina inactivada) pode ser enfraquecido por doses elevadas de prednisona.

Contra-indicações

A prednisona não deve ser tomada nos seguintes casos

  • em caso de alergia à substância ativa prednisona

A terapia prolongada com prednisona pode levar a um aumento da suscetibilidade a infecções , mesmo de agentes patogénicos que só raramente causam doenças.

Restrição de idade

Em crianças e adolescentes, a prednisona só deve ser utilizada se for absolutamente necessária de um ponto de vista médico. Devido ao risco de atraso de crescimento, o crescimento longitudinal deve ser monitorizado regularmente. A dose deve ser tão baixa quanto possível e limitada no tempo.

Nos doentes idosos, o risco de diminuição da densidade óssea (osteoporose) aumenta. O perfil de risco-benefício deve ser cuidadosamente ponderado pelo médico assistente .

Gravidez e amamentação

De acordo com o folheto informa tivo de vários medicamentos, aplica-se o seguinte à prednisona:

Durante a gravidez e a amamentação , a prednisona deve ser tomada por indicação de um médico , uma vez que podem ocorrer malformações e/ou perturbações do crescimento e a prednisona passa para o leite materno.

O Centro de Farmacovigilância e Aconselhamento para a Toxicologia Embrionária da Charité-Universitätsmedizin (www.embryotox.de) recomenda o seguinte:

Gravidez

No primeiro trimestre de gravidez (1.º trimestre), não se pode excluir o risco de fenda labial e palatina, apesar de estudos exaustivos. Especialmente entre a 8ª e a 11ª semana de gravidez, a prednisona deve, por isso, ser evitada, se possível. No entanto, presume-se que o risco de fenda labial e palatina depende da dose.

Nos dois últimos trimestres da gravidez (2º e 3º trimestres), dependendo da duração e da dose, pode haver um risco acrescido de parto prematuro com baixo peso à nascença. De acordo com os conhecimentos actuais, este risco aumenta com a terapêutica prolongada com 10 mg/dia ou mais.

No final da gravidez, pode ocorrer hipoglicemia ou desequilíbrios electrolíticos no feto. A insuficiência suprarrenal também é possível, mas parece depender da dose.

Por conseguinte, o crescimento do bebé no útero da mãe deve ser monitorizado por ecografia durante semanas durante a terapêutica com doses elevadas de prednisona. Se a terapêutica se prolongar até ao nascimento, a insuficiência sup rarrenal deve ser considerada e possivelmente tratada.

Aleitamento materno

A terapêutica com prednisona apresenta apenas riscos muito limitados durante o aleitamento . A prednisona passa para o leite materno, mas apenas a uma taxa inferior a 10%. No caso de uma terapêutica até 10 mg/dia, a quantidade absorvida através do leite materno é inferior ao limite de deteção. Mesmo com uma terapêutica de curta duração com doses elevadas até 1 g, não existe qualquer risco para o bebé amamentado. No entanto, se a terapêutica com doses elevadas se prolongar por mais tempo, deve aguardar três a quatro horas antes de amamentar.

A prednisona é o medicamento de eleição tanto na gravidez como na amamentação. Por conseguinte, não existem alternativas.

Thomas Hofko

Thomas Hofko

Autor

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Leitor


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