Melperon

Código ATCN05AD03
Número CAS3575-80-2
Número PUB15387
ID da DrugbankDB09224
Fórmula empíricaC16H22FNO
Massa molar (g·mol−1)263,350
Estado físicosólido
Densidade (g·cm−3)1,0
Ponto de fusão (°C)105,63
Ponto de ebulição (°C)376,1
Valor PKS16,4
Solubilidade0,049 mg/mL

Noções básicas

A melperona é uma substância ativa para o tratamento da esquizofrenia e dos sintomas que a acompanham, como perturbações do sono, inquietação, agitação, perturbações da ansiedade ou confusão (delírio) na demência. A melperona é um sedativo, ou seja, um agente ansiolítico e calmante do grupo dos neurolépticos de baixa potência (butirofenonas).

É estruturalmente muito semelhante ao haloperidol. A melperona tem também um efeito de melhoria do humor e, em doses elevadas, de promoção do sono. Uma das principais vantagens da melperona em relação a outros neurolépticos de baixa potência é o facto de ter um efeito muito reduzido no sistema cardiovascular, minimizando assim os efeitos secundários cardiovasculares.

Em comparação com as benzodiazepinas, a melperona não tem o efeito relaxante muscular, o que leva a uma redução das quedas nas pessoas idosas. Por conseguinte, é frequentemente utilizada em idosos.

Fórmula estrutural gráfica da substância ativa melperona

Efeito

A melperona é um antagonista da dopamina, o que significa que inibe o efeito da dopamina. Para tal, liga-se aos receptores D2 e bloqueia-os. A inibição da dopamina resulta num efeito calmante e de alívio da ansiedade (efeito sedativo).

A melperona é metabolizada pelo fígado e tem uma biodisponibilidade - ou seja, a percentagem do ingrediente ativo disponível no sangue - de 50-70%. É excretada na urina. A semi-vida, ou seja, o tempo que o organismo necessita para excretar metade do ingrediente ativo, é de 3-4 horas após a ingestão. Quando injetado no músculo (por via intramuscular), a semi-vida é de aproximadamente 6 horas. A concentração plasmática máxima (Cmax), ou seja, a concentração máxima da substância ativa no plasma sanguíneo (parte líquida sem células do sangue), é atingida 1-3 horas após a administração oral (ingerida sob a forma de comprimido).

Dosagem

Tome sempre o Melperon exatamente como descrito no folheto informativo ou como aconselhado pelo seu médico.

A dose habitualmente recomendada para a confusão e a agitação é de 25-75 mg por dia , podendo ser aumentada para 200-300 mg por dia.

Para os sintomas de abstinência em alcoólicos, a dose é geralmente iniciada com 150-400 mg por dia e depois reduzida para 75-150 mg por dia.

Para a psicose, a dose é iniciada com 50-100 mg por dia e aumentada até se atingir o efeito ótimo.

Em geral, a dose máxima é de 300 mg por dia. Os sintomas de abstinência em alcoólicos constituem uma exceção.

A duração do tratamento deve ser tão curta quanto possível. No entanto, o efeito só se pode fazer sentir após duas ou três semanas.

O Melperon deve ser tomado após as refeições e antes de se deitar, com um pouco de líquido.

Efeitos secundários

Podem ocorrer os seguintes efeitos secundários:

Trato gastrointestinal:

  • Boca seca

Sistema nervoso:

  • Sonolência
  • Falta de movimento
  • Rigidez
  • tremores
  • rigidez
  • tonturas
  • dores de cabeça
  • Falta de tensão nos músculos e vasos sanguíneos (distonia)
  • Incapacidade de ficar quieto (acatisia)

Fígado e vesícula biliar:

  • Valores hepáticos elevados
  • congestão da bílis
  • iterícia

Sistema vascular:

Sistema sanguíneo e linfático:

  • Formação deficiente de glóbulos vermelhos e brancos

Outros efeitos secundários:

Uma sobredosagem de melperona pode levar a arritmia cardíaca grave.

Interacções

Podem ocorrer interacções se os seguintes medicamentos forem tomados ao mesmo tempo:

Medicamentos/ingredientes activosInteracções
Os comprimidos para dormir, os tranquilizantes e os analgésicos de ação forte
podem aumentar o efeito e provocar uma perturbação da função respiratória
Antipsicóticos

Tóxicos para o sistema nervoso

Anti-hipertensores
O efeito destes pode ser reduzido
Anticolinérgicos
O seu efeito pode ser aumentado
Agonistas dopaminérgicos (medicamentos antiparkinsónicos)
O efeito destes pode ser reduzido
Inibidores da prolactina
O seu efeito pode ser enfraquecido
antipsicóticos atípicos, antidepressivos tricíclicos, lítio, medicamentos para arritmias cardíacas, moxifloxacina, eritromicina, metadona, mefloquina, cisaprida, medicamentos para o tratamento de perturbações do equilíbrio salino
Podem ocorrer arritmias cardíacas perigosas

O Melperon não deve ser tomado com café, chá ou leite, pois o seu efeito pode ser reduzido.

A ingestão simultânea de Melperon com álcool deve ser evitada a todo o custo!

Contra-indicações

O Melperon NÃO deve ser tomado nos seguintes casos

  • em caso de alergia ao Melperon
  • disfunção hepática ou renal grave
  • em caso de feocromocitoma
  • em caso de envenenamento por substâncias que afectam a função cerebral (por exemplo, álcool)
  • em caso de colapso circulatório
  • em estados comatosos
  • em caso de síndroma neuroléptico maligno anterior
  • em perturbações da hematopoiese

Restrição de idade

O Melperon não é autorizado para menores de 12 anos e não é recomendado para menores de 18 anos.

Gravidez e amamentação

Gravidez

Durante a gravidez, o Melperon só deve ser tomado após uma análise cuidadosa do perfil risco-benefício e sob controlo médico.

O Centro de Farmacovigilância e Aconselhamento para a Toxicologia Embrionária da Charité University Medicine (www.embryotox.de) recomenda este procedimento:

No primeiro trimestre de gravidez, não há provas de um aumento do risco de malformação do feto. No entanto, existe muito pouca experiência a este respeito.

No 2º e 3º trimestres de gravidez, os dados são insu ficientes, pelo que não é aconselhável a sua toma.

Se for tomado no 2º e 3º trimestres de gravidez, é possível queo recém -nascido apresente perturbações de adaptação (tremores, fraqueza, problemas respiratórios, etc.) após o nascimento.

Se Melperon for tomado durante a gravidez, o feto deve ser vigiado de perto através de exames de ultra-sons. O parto deve ser efectuado num hospital com uma unidade de neonatologia .

Umaalternativa à melperona durante a gravidez é a prometazina. A difenidramina e aamitriptilina podem ser tomadas para as perturbações do sono.

Amamentação

O Melperon NÃO deve ser tomado durante o ale itamento, uma vez que não se sabe qual a quantidade de substância ativa que passa para o leite materno. Se , no entanto, o Melperon for tomado durante a amamentação, esta deve ser interrompida .

O Centro de Farmacovigilância e Aconselhamento para a Toxicologia Embrionária da Charité University Medicine (www.embryotox.de) recomenda

A terapêutica de baixa dosagem com uma boa observação da criança é aceitável com reservas. Se ocorrerem sintomas de sedação no bebé (por exemplo, inquietação, dificuldade em beber, sintomas gastrointestinais, etc.), deveser consultado um pediatraIMEDIATAMENTE .

Thomas Hofko

Thomas Hofko

Autor

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Leitor


Princípios editoriais

Todas as informações utilizadas para o conteúdo provêm de fontes verificadas (instituições reconhecidas, especialistas, estudos de universidades renomadas). Damos grande importância à qualificação dos autores e ao background científico da informação. Assim, garantimos que a nossa pesquisa se baseia em descobertas científicas.

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