| Código ATC | N05AD01 |
| Número CAS | 52-86-8 |
| Número PUB | 3559 |
| ID da Drugbank | DB00502 |
| Fórmula empírica | C21H23ClFNO2 |
| Massa molar (g·mol−1) | 375,864 |
| Estado físico | sólido |
| Densidade (g·cm−3) | 1,2 |
| Ponto de fusão (°C) | 148-152 |
| Ponto de ebulição (°C) | 529 |
| Valor PKS | 8,66 |
| Solubilidade | 0,00446 mg/mL |
O haloperidol é uma substância ativa utilizada no tratamento de doenças psicóticas, bem como da dor crónica e de perturbações do movimento. Pertence ao grupo dos neurolépticos e tem efeitos antipsicóticos e antidopaminérgicos. O haloperidol é um derivado da petidina e é estruturalmente muito semelhante à loperamida. Está normalmente disponível sob a forma de um pó branco insolúvel em água.
O haloperidol actua ligando-se aos receptores da dopamina, principalmente D2. Inibe os efeitos causados pela dopamina. O mecanismo de ação exato ainda não foi totalmente investigado, mas presume-se que o haloperidol se liga aos receptores pós-sinápticos da dopamina 2, deslocando assim a dopamina dos receptores e fazendo desaparecer as alucinações ou os delírios. O haloperidol também tem influência nos receptores 5-HT2 e alfa-1, mas estes são insignificantes para o efeito do haloperidol.
O haloperidol é metabolizado no fígado, principalmente pelas enzimas CYP2D6 e CYP3A4. A biodisponibilidade, ou seja, a percentagem da substância ativa disponível no sangue, é de 40-75%. A semi-vida do haloperidol, ou seja, o tempo que o organismo necessita para excretar metade da substância ativa, é de aproximadamente 14,5-36,7 horas. A concentração plasmática máxima (Cmax), ou seja, a concentração máxima da substância ativa no plasma sanguíneo (parte líquida sem células do sangue), é atingida após 1,7-6,1 horas.
Tome sempre o haloperidol exatamente como descrito no folheto informativo ou como aconselhado pelo seu médico.
A dose habitual recomendada para adultos e crianças com idade igual ou superior a 13 anos é de 0,5-2 mg 2-3 vezes por dia para sintomas moderados e 3-5 mg 2-3 vezes por dia para sintomas graves.
A dose máxima é de 20 mg por dia.
A dose recomendada para crianças dos 6 aos 12 anos de idade é de 0,5 mg por dia. Esta deve ser dividida em 2-3 doses por dia.
Podem ocorrer os seguintes efeitos secundários:
Muito frequentes:
Frequentes:
Ocasionalmente:
Raramente:
Frequência desconhecida:
Podem ocorrer interacções se os seguintes medicamentos forem tomados ao mesmo tempo:
O haloperidol NÃO deve ser tomado nos seguintes casos
O haloperidol pode ser utilizado a partir dos 6 anos de idade.
O haloperidol pode ser utilizado durante a gravidez após consulta com o seu médico e se não for possível outra alternativa.
Não foi identificado qualquer aumento do risco de malformações no 1º trimestre de gravidez.
No 2º e 3º trimestres de gravidez, o recém-nascido pode sofrer perturbações de adaptação, que voltam a desaparecer. Isto pode levar a uma perturbação da respiração, do trato gastrointestinal e das funções cerebrais (afectando o sistema nervoso). Para além das perturbações de adaptação, podem ocorrer perturbações motoras extrapiramidais.
O haloperidol só deve ser utilizado durante o aleitamento após consulta do seu médico e com reservas.
Os bebés cujas mães tomam doses anormalmente elevadas podem sofrer de perturbações do desenvolvimento psicomotor. Se a terapêutica tiver de ser continuada, é aconselhável determinar os níveis plasmáticos do lactente após 2-3 semanas, para verificar até que ponto o lactente está a absorver a substância ativa através do leite materno.
O haloperidol foi desenvolvido e posteriormente comercializado por Paul Janssen, o fundador da empresa farmacêutica Janssen Pharmaceutica. Foi autorizado pela primeira vez na Bélgica em 1957.
Thomas Hofko
Autor
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