Paroxetina

A paroxetina é um princípio ativo para o tratamento da depressão, da perturbação de stress pós-traumático e das perturbações de ansiedade, de pânico e obsessivo-compulsivas. Pertence ao grupo dos inibidores da recaptação da serotonina (SSRI). A paroxetina está normalmente disponível sob a forma de um pó branco cristalino (formador de cristais). É muito potente e actua especificamente (seletivamente) no transportador de serotonina SERT na fenda sináptica. No entanto, devido ao seu efeito muito potente, os sintomas de abstinência também podem ser mais graves se o medicamento for interrompido subitamente.

A paroxetina actua através da inibição do transportador de serotonina (SERT). Este transportador é responsável pelo transporte da monoamina serotonina para fora da fenda sináptica. A sua inibição leva a um aumento da concentração de serotonina na fenda sináptica.

Parte-se do princípio de que a depressão se caracteriza por uma carência de monoaminas como a noradrenalina ou a serotonina na fenda sináptica. A paroxetina destina-se a contrariar esta deficiência através da inibição da SERT, que bombeia as monoaminas para fora da fenda sináptica. Como a paroxetina é um inibidor da CYP2D6, há um aumento dos efeitos secundários e das interacções com outros medicamentos.

A paroxetina é metabolizada pelo fígado, através das enzimas CYP2D6 e CYP3A4. A biodisponibilidade da paroxetina, ou seja, a percentagem da substância ativa que está disponível no sangue, é de 30-60%. A semi-vida, ou seja, o tempo que o organismo necessita para excretar metade da substância ativa, é de aproximadamente 21 horas.

A concentração plasmática máxima (Cmax), ou seja, a concentração máxima da substância ativa no plasma sanguíneo (parte líquida sem células do sangue), é atingida após 2-8 horas. A paroxetina deve ser tomada durante algum tempo antes de desenvolver todo o seu efeito. Esta concentração é também conhecida como concentração de estado estacionário. Esta é atingida após 7-14 dias. A paroxetina é excretada na urina através dos rins ou das fezes.

Tome sempre a paroxetina exatamente como descrito no folheto informativo ou como aconselhado pelo seu médico.

A dose inicial habitualmente recomendada é de 7,5 mg - 25 mg por dia, consoante o quadro clínico ou o tipo de comprimido (normal ou retardado).

A dose de manutenção recomendada é de 10 mg - 50 mg por dia, consoante o quadro clínico e o tipo de comprimido.

A dose máxima é de 25 mg - 75 mg por dia, consoante o quadro clínico e o tipo de comprimido.

É importante notar que os antidepressivos (incluindo a paroxetina) normalmente só desenvolvem o seu efeito completo após algumas semanas, o que pode levar a um início de ação retardado.

É igualmente importante que os antidepressivos (incluindo a paroxetina) nunca sejam interrompidos subitamente, devendo ser sempre retirados gradualmente. A redução gradual significa que a dose é gradual e lentamente reduzida até que se possa deixar de a tomar completamente. O seu médico dir-lhe-á em que medida a dose deve ser reduzida.

Podem ocorrer os seguintes efeitos secundários:

Muito frequentes:

• Náuseas
• Perturbações do desejo sexual ou da função sexual

Frequentes:

• Aumento dos níveis de colesterol
• Perda de apetite
• perturbações do sono
• Sonhos anómalos
• tonturas
• tremores
• dores de cabeça
• problemas de concentração
• excitação
• sensação de fraqueza
• visão turva
• bocejos
• boca seca
• diarreia
• prisão de ventre
• vómitos
• aumento de peso
• suores

Ocasionalmente:

• Hemorragia ou nódoas negras
• Dificuldade em urinar
• Queda da tensão arterial
• Aumento do ritmo cardíaco
• mobilidade reduzida
• pupilas dilatadas
• erupções cutâneas
• comichão
• confusão
• alucinações
• Alterações nos níveis de açúcar no sangue

Raramente:

• convulsões
• Inquietação (acatisia)
• cansaço
• secreção anormal de leite da glândula mamária em homens e mulheres
• batimento cardíaco lento
• alteração dos valores do fígado no sangue
• ataques de pânico
• mania
• sentimento de estranheza em relação a si próprio
• sentimentos de ansiedade
• Compulsões
• dores articulares e/ou musculares
• Aumento do nível de prolactina no sangue
• Perturbações menstruais

Muito raros:

• Reacções alérgicas
• síndroma da serotonina
• Síndroma neuroléptico
• Glaucoma
• Bolhas na pele
• doenças do fígado
• Síndroma de secreção inadequada de ADH (SIADH)
• Retenção de líquidos
• Sensibilidade à luz solar
• ereção permanente dolorosa do pénis
• Diminuição do número de plaquetas no sangue

Frequência desconhecida:

• pensamentos suicidas
• pensamentos de auto-mutilação
• problemas de agressividade
• Ranger de dentes
• Ruídos nos ouvidos (tinnitus)
• colite
• Hemorragia vaginal intensa pouco depois do parto

Podem ocorrer interacções se os seguintes medicamentos forem tomados ao mesmo tempo:

• Inibidores da monoamina oxidase (IMAO)
• tioridazina
• pimozida
• ácido acetilsalicílico, ibuprofeno ou outros anti-inflamatórios não esteróides (AINEs)
• tramadol
• petidina
• triptanos
• Outros antidepressivos (SSRIs e antidepressivos tricíclicos)
• triptofano
• mivacúrio
• suxametónio
• lítio
• risperidona
• perfenanzina
• clozapina
• fentanil
• Fosamprenavir e ritonavir
• Erva de São João
• Fenobarbital
• fenitoína
• Valproato de sódio
• carbamazepina
• atomoxetina
• prociclidina
• varfarina ou outros medicamentos para diluir o sangue
• Propafenona, flecainida ou outros medicamentos para o tratamento de arritmias cardíacas
• metoprolol
• pravastatina
• rifampicina
• linezolida
• Tamoxifeno
• Álcool

A paroxetina NÃO deve ser tomada nos seguintes casos:

• se estiver a tomar inibidores da monoamina oxidase (inibidores da MAO, incluindo moclobemida e cloreto de metiltiónio), mesmo que a última dose tenha sido tomada há menos de 2 semanas
• se estiver a tomar tioridazina ou pimozida
• alergia à paroxetina

A paroxetina NÃO deve ser utilizada por menores de 18 anos.

Gravidez

A paroxetina só deve ser tomada durante a gravidez se a mudança para outros antidepressivos for demasiado complicada e prejudicial para a doente.

O risco de malformações não pode ser excluído no primeiro trimestre de gravidez . Além disso, o risco de malformações cardíacas após a paroxetina aumenta no primeiro trimestre de gravidez.

No 2º e 3º trim estres de gravidez, pode ocorrer toxicidade serotoninérgica no bebé após o nascimento. Os sintomas incluem tremores, distúrbios do consumo de álcool, hiperexcitabilidade, falta de ar, hipoglicémia e comportamento anormal do sono. Estes sintomas começam normalmente nos primeiros dias de vida e podem durar até um mês.

A sertralina ou o citalopram podem ser utilizados como alternativa durante a gravidez.

Se, mesmo assim, o medicamento for tomado durante a gravidez, deve recorrer-se a uma clínica neonatal.

Aleitamento materno

A paroxetina pode ser tomada durante o aleitamento , uma vez que não passa para o leite materno, ou apenas em quantidades inferiores ao limite de deteção. A paroxetina é o medicamento de eleição durante o aleitamento.