Ibuprofeno

Ibuprofeno
Código ATC C01EB16, G02CC01, M01AE01, M02AA13, R02AX02
Fórmula C13H18O2
Massa Molar (g·mol−1) 206,28
Estado de agregação sólido
Densidade (g·cm−3) 1,175
Ponto de fusão (°C) 76
Ponto de ebulição (°C) 154–157
Valor PKS 5.3
Número CAS 15687-27-1
Número PUB 3672
Drugbank ID DB01050
Solubilidade insolúvel na água

Noções básicas

O ibuprofeno é um medicamento da classe dos anti-inflamatórios não-esteróides (AINEs) utilizado no tratamento da dor, febre e inflamação. Estes incluem hemorragias menstruais dolorosas, enxaquecas e artrite reumatóide. Pode ser administrado por via oral sob a forma de comprimidos ou cápsulas, ou por via intravenosa. O efeito geralmente tem efeito após uma hora. Na maioria das preparações, o ibuprofeno está disponível sem receita médica como um produto "de venda livre".

Farmacologia

Farmacodinâmica

ANAIDs como o ibuprofeno agem inibindo as enzimas da ciclo-oxigenase (COX), que convertem ácido araquidônico em prostaglandinas. Estes actuam como mediadores da dor, inflamação e febre. Também inibe a formação de tromboxane A2 (que estimula a agregação plaquetária, levando à formação de coágulos sanguíneos). O ibuprofeno é um inibidor COX não seletivo porque inibe ambas as isoformas da ciclo-oxigenase, COX-1 e COX-2. Os efeitos analgésicos, antipiréticos e anti-inflamatórios dos AINEs parecem funcionar principalmente pela inibição do COX-2. A inibição da COX-1 é responsável pelos efeitos adversos sobre o tracto gastrointestinal.

Farmacocinética

Após a administração oral, a concentração sérica máxima é atingida após 1-2 horas. Até 99% do medicamento está ligado a proteínas plasmáticas. A maior parte da droga é metabolizada no fígado e excretada na urina em 24 horas; 1% da dose dada é excretada nas fezes.

Interações medicamentosas

O consumo de álcool enquanto toma ibuprofeno pode aumentar o risco de hemorragia estomacal.

O ibuprofeno pode possivelmente interferir com o efeito antiplaquetário da aspirina de dose baixa, possivelmente tornando a aspirina menos eficaz quando utilizada para a cardioprotecção e prevenção de AVC.

Toxicidade

Efeitos colaterais

Os efeitos adversos incluem:

  • Náusea
  • Dispepsia
  • Diarreia
  • obstipação
  • ulceração gastrointestinal/sangue
  • Dor de cabeça
  • Dizziness
  • Rash
  • retenção de sal e fluidos
  • Hipertensão arterial

Dados toxicológicos

LD50 (rato, oral): 636 mg-kg-1

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