Risperidone

Risperidone
Código ATC N05AX08
Fórmula C23H27FN4O2
Massa Molar (g·mol−1) 410,48
Estado de agregação sólido
Ponto de fusão (°C) 170
Número CAS 106266-06-2
Número PUB 44402564
Drugbank ID DB00734
Solubilidade praticamente insolúvel em água, moderadamente solúvel em etanol 96%, solúvel em diclorometano e acetona

Noções básicas

Risperidona é um antipsicótico atípico usado para tratar a esquizofrenia e distúrbio bipolar. É tomado pela boca ou por injeção em um músculo. A formulação injectável é de longa duração (depósito) e dura cerca de duas semanas.

Farmacologia

Farmacodinâmica

O principal efeito do risperidona é reduzir a actividade das vias dopaminérgicas e serotonérgicas no cérebro, reduzindo assim os sintomas de esquizofrenia e distúrbios do humor. A Risperidona tem uma alta afinidade de ligação dos receptores serotonérgicos 5-HT2A em comparação com os receptores dopaminérgicos D2 no cérebro. A Risperidona liga-se a receptores D2 com menor afinidade que os antipsicóticos de primeira geração, que se ligam com uma afinidade muito alta. A redução dos sintomas extrapiramidais com risperidona em relação aos seus predecessores é provavelmente uma consequência da sua afinidade moderada pelos receptores dopaminérgicos D2.

Farmacocinética

A Risperidona está sujeita ao metabolismo hepático e à excreção renal. Doses mais baixas são recomendadas para pacientes com doenças hepáticas e renais graves. O metabolito ativo da risperidona, paliperidona, também é usado como antipsicótico. A biodisponibilidade oral absoluta do risperidona é de 70%.

Interações medicamentosas

  • A carbamazepina e outros indutores enzimáticos podem reduzir os níveis plasmáticos de risperidona. Se uma pessoa estiver a tomar tanto carbamazepina como risperidona, a dose de risperidona deve ser aumentada.
  • Os inibidores de CYP2D6, como os antidepressivos SSRI, podem aumentar os níveis plasmáticos de risperidona.
  • Como a risperidona pode causar hipotensão, a ingestão de risperidona deve ser monitorizada de perto se o paciente estiver a tomar medicamentos anti-hipertensivos concomitantes para evitar uma forte queda na tensão arterial.
  • Risperidona e seu metabolito paliperidona são reduzidos em eficácia por indutores de P-glycoprotein, como a erva de São João.

Toxicidade

Efeitos colaterais

Os efeitos secundários comuns são distúrbios de movimento, sonolência, tonturas, distúrbios visuais, prisão de ventre e aumento de peso. Aproximadamente 9-20% dos pacientes ganharam mais de 7% do peso basal, dependendo da dose.

Os efeitos secundários graves incluem o distúrbio de movimento potencialmente permanente da discinesia tardive, bem como a síndrome neuroléptica maligna, o aumento do risco de suicídio e os níveis elevados de açúcar no sangue.

Em pessoas idosas com psicose secundária à demência, pode aumentar o risco de morte.

Enquanto os antipsicóticos atípicos parecem ter uma menor taxa de problemas de movimento em comparação com os antipsicóticos típicos, o risperidone tem um alto risco de problemas de movimento entre os atípicos. No entanto, os antipsicóticos atípicos estão associados a um maior ganho de peso.

Dados toxicológicos

LD50 (rato, oral): 56,6 mg-kg-1

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