Noções básicas
Risperidona é um antipsicótico atípico usado para tratar a esquizofrenia e distúrbio bipolar. É tomado pela boca ou por injeção em um músculo. A formulação injectável é de longa duração (depósito) e dura cerca de duas semanas.
Código ATC | N05AX08 |
Número CAS | 106266-06-2 |
Número PUB | 44402564 |
ID da Drugbank | DB00734 |
Fórmula empírica | C23H27FN4O2 |
Massa molar (g·mol−1) | 410,48 |
Estado físico | sólido |
Ponto de fusão (°C) | 170 |
Risperidona é um antipsicótico atípico usado para tratar a esquizofrenia e distúrbio bipolar. É tomado pela boca ou por injeção em um músculo. A formulação injectável é de longa duração (depósito) e dura cerca de duas semanas.
O principal efeito do risperidona é reduzir a actividade das vias dopaminérgicas e serotonérgicas no cérebro, reduzindo assim os sintomas de esquizofrenia e distúrbios do humor. A Risperidona tem uma alta afinidade de ligação dos receptores serotonérgicos 5-HT2A em comparação com os receptores dopaminérgicos D2 no cérebro. A Risperidona liga-se a receptores D2 com menor afinidade que os antipsicóticos de primeira geração, que se ligam com uma afinidade muito alta. A redução dos sintomas extrapiramidais com risperidona em relação aos seus predecessores é provavelmente uma consequência da sua afinidade moderada pelos receptores dopaminérgicos D2.
A Risperidona está sujeita ao metabolismo hepático e à excreção renal. Doses mais baixas são recomendadas para pacientes com doenças hepáticas e renais graves. O metabolito ativo da risperidona, paliperidona, também é usado como antipsicótico. A biodisponibilidade oral absoluta do risperidona é de 70%.
Os efeitos secundários comuns são distúrbios de movimento, sonolência, tonturas, distúrbios visuais, prisão de ventre e aumento de peso. Aproximadamente 9-20% dos pacientes ganharam mais de 7% do peso basal, dependendo da dose.
Os efeitos secundários graves incluem o distúrbio de movimento potencialmente permanente da discinesia tardive, bem como a síndrome neuroléptica maligna, o aumento do risco de suicídio e os níveis elevados de açúcar no sangue.
Em pessoas idosas com psicose secundária à demência, pode aumentar o risco de morte.
Enquanto os antipsicóticos atípicos parecem ter uma menor taxa de problemas de movimento em comparação com os antipsicóticos típicos, o risperidone tem um alto risco de problemas de movimento entre os atípicos. No entanto, os antipsicóticos atípicos estão associados a um maior ganho de peso.
LD50 (rato, oral): 56,6 mg-kg-1
Markus Falkenstätter, BSc
Autor
Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Leitor
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Zoridal
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