Fluvoxamina

Código ATCN06AB08
Número CAS54739-18-3
Número PUB5323436
ID da DrugbankDB00176
Fórmula empíricaC15H21F3N2O2
Massa molar (g·mol−1)318,33
Estado físicosólido
Densidade (g·cm−3)1,2
Ponto de fusão (°C)120-121,5
Ponto de ebulição (°C)370,6
Solubilidade0,00734 mg/mL

Noções básicas

A fluvoxamina é um ingrediente ativo para o tratamento da depressão e da perturbação obsessivo-compulsiva. É um antidepressivo do grupo dos SSRI, os inibidores selectivos da recaptação da serotonina. No entanto, a fluvoxamina também pode ser utilizada para tratar a síndrome borderline, perturbações de ansiedade, ataques de pânico e perturbação de stress pós-traumático (PTSD). A fluvoxamina encontra-se habitualmente nos medicamentos sob a forma de maleato de fluvoxamina. É um pó branco, inodoro e cristalino (formador de cristais). É apenas ligeiramente solúvel em água.

Fórmula estrutural gráfica da substância ativa fluvoxamina

Efeito

A fluvoxamina inibe muito especificamente (seletivamente) a recaptação da serotonina. No entanto, quase não inibe a recaptação da noradrenalina e da dopamina. No caso da depressão, presume-se (conhecimento atual) que existe uma falta de monoaminas, ou seja, moléculas químicas que apenas têm um grupo amino (grupo NH), na fenda sináptica, ou seja, na transição de uma sinapse para a seguinte. Estas monoaminas incluem também a noradrenalina e a serotonina. A depressão é, portanto, causada por uma falta de noradrenalina e de serotonina, entre outros factores. Os antidepressivos são concebidos para aumentar a quantidade de monoaminas na fenda sináptica. A fluvoxamina inibe o transportador de serotonina (SERT), que transporta a monoamina serotonina para fora da fenda sináptica.

Devido à sua elevada força de ligação (afinidade) ao recetor gama - que é uma caraterística especial da fluvoxamina - é frequentemente utilizada para tratar a depressão delirante ou induzida pela ansiedade.

A biodisponibilidade, ou seja, a percentagem da substância ativa que está disponível no sangue, é de 53%. A semi-vida, ou seja, o tempo que o organismo necessita para excretar metade da substância ativa, é de aproximadamente 15 horas.

Dosagem

Tome sempre a fluvoxamina exatamente como descrito no folheto informativo ou como aconselhado pelo seu médico.

A dose habitual recomendada para adultos é de 50 mg por dia. A dose pode ser aumentada pelo médico em incrementos de 50 mg ao longo de vários dias até se atingir o efeito terapêutico desejado. A dose máxima é de 300 mg por dia.

A fluvoxamina pode aumentar o risco de suicídio em crianças e jovens adultos até aos 24 anos de idade. Por conseguinte, a fluvoxamina só deve ser utilizada em menores de 18 anos para o tratamento da perturbação obsessivo-compulsiva.

A dose recomendada para crianças é de 25 mg por dia, podendo também ser aumentada em incrementos de 25 mg ao longo de vários dias. A dose máxima para crianças entre os 11 e os 17 anos de idade é de 300 mg por dia. Para crianças com idades compreendidas entre os 8 e os 10 anos, a dose máxima é de 200 mg por dia .

Se a dose diária for superior a 100 mg, a dose deve ser dividida em duas doses por dia. Se as doses não puderem ser divididas em partes iguais, a maior quantidade deve ser tomada antes de deitar.

Efeitos secundários

A fluvoxamina pode aumentar o risco de suicídio em crianças e jovens adultos até aos 24 anos de idade. Por conseguinte, a fluvoxamina só deve ser utilizada em menores de 18 anos para tratar a perturbação obsessivo-compulsiva.

Podem ocorrer os seguintes efeitos secundários:

Frequentes:

Ocasionalmente:

  • Reacções alérgicas na pele
  • Confusão
  • Ejaculação retardada
  • Tonturas ao sentar-se ou ao levantar-se (síncope ortostática)
  • alucinações
  • distúrbios de coordenação
  • dores musculares ou articulares
  • Agressividade

Raramente:

  • Convulsões
  • Problemas hepáticos
  • Elevação anormal do humor (mania)
  • Sensibilidade à luz
  • Secreção inesperada de leite da glândula mamária

Frequência desconhecida:

  • Inquietação (acatisia)
  • Incapacidade de ter um orgasmo (anorgasmia)
  • perturbações menstruais
  • Hemorragia vaginal intensa pouco depois do parto
  • Perturbações do esvaziamento da bexiga
  • Perturbações sensoriais, como formigueiro ou dormência
  • Glaucoma
  • dilatação da pupila
  • Aumento dos níveis de prolactina
  • alterações de peso
  • Aumento do risco de suicídio

Efeitos secundários, especialmente em crianças e adolescentes:

  • aumento não natural da alegria e da atividade (hipomania)
  • estados de agitação
  • convulsões
  • perturbações do sono
  • Falta de energia (astenia)
  • Hiperatividade (hipercinesia)
  • Sensação de sono (sonolência)
  • Perturbações digestivas

Interacções

Podem ocorrer interacções se os seguintes medicamentos forem tomados ao mesmo tempo:

A fluvoxamina em combinação com cafeína pode desencadear sintomas semelhantes aos de uma sobredosagem de cafeína (por exemplo, tremores, palpitações, etc.).

A fluvoxamina em combinação com álcool pode deixá-lo muito cansado e aumenta o risco de queda.

Contra-indicações

A fluvoxamina NÃO deve ser tomada nos seguintes casos:

  • se tem alergia à fluvoxamina
  • se estiver a tomar inibidores da monoamina oxidase (inibidores da MAO) ao mesmo tempo
  • se estiver a tomar tizanidina ou pimozida ao mesmo tempo

Restrição de idade

A fluvoxamina só deve ser utilizada em menores de 18 anos para o tratamento da perturbação obs essivo-compulsiva.

A fluvoxamina NÃO está aprovada para utilização em menores de 8 anos.

Gravidez e amamentação

A fluvoxamina pode levar a uma diminuição da qualidade do esperma. Isto pode, por conseguinte, levar a uma diminuição da fertilidade. No entanto, até à data, esta situação só foi observada em experiências com animais.

Gravidez

Durante a gravidez, a fluvoxamina só deve ser tomada se for absolutamente necessária. Isto será decidido pelo seu médico.

No primeiro trimestre de gravidez, não foram observados indícios claros de um aumento da taxa de malformações durante a toma de fluvoxamina ou de outros SSRI(sertralina, citalopram, paroxetina e fluoxetina). Infelizmente, no entanto, este facto não pode ser excluído. Algumas publicações referem um ligeiro aumento do risco de malformações cardíacas.

Vale a pena mencionar o elevado nível de experiência não só com a fluvoxamina, mas também com outros SSRI (> 10 000 relatos de casos).

A utilização de fluvoxamina no 2º e 3º trimestres de gravidez pode conduzir a perturbações de adaptação pós-natal e a numerosos efeitos secundários. Estes incluem hiperexcitabilidade, tremores, distúrbios do consumo de álcool e falta de ar. Normalmente, estes efeitos desaparecem, o mais tardar, um mês após o parto. Em alguns casos, foi observada hipertensão pulmonar persistente em recém-nascidos. No entanto, este facto ainda não foi confirmado.

Se a fluvoxamina foi tomada durante a gravidez, o parto deve ter lugar numa clínica neonatal.

A toma de fluvoxamina não deve ser interrompida abruptamente durante a gravidez.

Em alternativa, a sertralina e o citalopram podem ser tomados, mas apenas quando o tratamento for reiniciado.

Aleitamento materno

A fluvoxamina pode ser tomada durante o aleitamento . No entanto, o perfil de risco-benefício deve ser ponderado. Por conseguinte, é essencial falar com o seu médico. O nível de experiência é muito baixo.

A fluvoxamina passa para o leite materno, mas ainda não foram descritos sintomas em crianças amamentadas. Embora a fluvoxamina seja o medicamento de eleição para a amamentação, só deve ser utilizada com grande precaução. Se notar sintomas no seu bebé, consulte um pediatra IMEDIATAMENTE .

História do ingrediente ativo

A fluvoxamina foi desenvolvida pela empresa farmacêutica Solvay desde que foi testada em estudos clínicos em 1983 e tem sido utilizada desde então. Foi testada em cerca de 35 000 doentes e lançada na Suíça em 1984, nos EUA em 1994 e no Japão em 1999. Em 1995, mais de 10 milhões de doentes tinham já sido tratados com sucesso com fluvoxamina.

Thomas Hofko

Thomas Hofko

Autor

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Leitor


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