Was Esmolol Amomed Lyo enthält
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Der Wirkstoff ist Esmololhydrochlorid.
Jede Durchstechflasche enthält 2500 mg Esmololhydrochlorid.
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Es sind keine sonstigen Bestandteile enthalten.
Wie Esmolol Amomed Lyo aussieht und Inhalt der Packung
Esmolol Amomed Lyo ist eine weißes bis nahezu weißes Pulver zur Herstellung einer Infusionslösung.
Eine Packung enthält 1 Durchstechflasche mit 50 ml Fassungsvermögen. Die Durchstechflasche besteht aus farblosem Glas (Typ I) mit einem Brombutylgummistopfen.
Pharmazeutischer Unternehmer
Amomed Pharma GmbH
A-1190 Wien
Hersteller
AOP Orphan Pharmaceuticals GmbH
1190 Vienna
Z. Nr.: 136301
Diese Packungsbeilage wurde zuletzt überarbeitet im September 2021.
Die folgenden Informationen sind für medizinisches Fachpersonal bestimmt:
Dieser Abschnitt enthält praktische Hinweise zur Anwendung des Produkts. Bitte lesen Sie die Fachinformation, um vollständige Informationen zu Dosierung und Art der Anwendung, Gegenanzeigen, Warnhinweisen etc. zu erhalten.
Dosierung und Art der Anwendung
Zur intravenösen Anwendung nach Rekonstitution und Verdünnung.
Hinweise zur Rekonstitution und Verdünnung des Arzneimittels vor der Anwendung, siehe Abschnitt 6.6 der Fachinformation.
Die falsch verdünnte Verabreichung von Esmolol Amomed Lyo kann zum Tod des Patienten führen (siehe Abschnitte 4.4 und 4.9 der Fachinformation).
Supraventrikuläre Tachykardie (außer bei Präexzitationssyndromen) oder nicht kompensatorische Sinustachykardie
Bei supraventrikulärer Tachykardie soll die Dosis individuell titriert werden, wie in der nachfolgenden Tabelle dargestellt.
Übersicht über Einleitung und Erhaltung der Behandlung
Infusion einer Einleitungsdosis von 500 Mikrogramm/kg/Minute über eine Minute, DANACH Infusion einer Erhaltungsdosis von 50 Mikrogramm/kg/Minute über 4 Minuten
Unzureichendes Ansprechen |
Ansprechen: Aufrechterhalten der Infusion
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innerhalb von 5 Minuten:
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bei 50 Mikrogramm/kg/Minute
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Die Dosis von
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500 Mikrogramm/kg/Minute
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über 1 Minute wiederholen
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Die Erhaltungsdosis auf
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100 Mikrogramm/kg/Minute
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über 4 Minuten steigern
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Unzureichendes Ansprechen |
Ansprechen: Aufrechterhalten der Infusion
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innerhalb von 5 Minuten:
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bei 100 Mikrogramm/kg/Minute
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Die Dosis von
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500 Mikrogramm/kg/Minute
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über 1 Minute wiederholen
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Die Erhaltungsdosis auf
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150 Mikrogramm/kg/Minute
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über 4 Minuten steigern
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Unzureichendes Ansprechen: Ansprechen: Aufrechterhalten der Infusion Die Dosis von bei 150 Mikrogramm/kg/Minute
500 Mikrogramm/kg/Minute über 1 Minute wiederholen Die Erhaltungsdosis auf 200 Mikrogramm/kg/Minute steigern und beibehalten
Einleitungsdosis
Je nach hämodynamischer Reaktion (Herzfrequenz, Blutdruck) kann eine Anpassung der Einleitungsdosis erforderlich sein.
Erhaltungsdosis
Bei einer kontinuierlichen und progressiven Dosierung liegt eine wirksame Erhaltungsdosis zwischen 50 und 200 Mikrogramm/kg/Minute. Dosen von 25 Mikrogramm/kg/Minute können verwendet werden. Je nach gewünschter hämodynamischer Reaktion kann eine Anpassung der Erhaltungsdosis er- forderlich sein.
Die Verabreichung von Dosen über 200 µg/kg/Minute verstärkt die Wirkung zum Senken der Herzfrequenz nur geringfügig, und die Häufigkeit von Nebenwirkungen nimmt zu.
Tabelle 1 und 2 enthalten Angaben zu der jeweiligen Einleitungsdosis und Erhaltungsdosis von Esmolol Amomed Lyo in Abhängigkeit vom Patientengewicht bei einer Konzentration von 10 mg/ml.
Tabelle 1
Erforderliches Volumen für eine EINLEITUNGSDOSIS von 500 µg/kg/Minute bei einer Konzentration von 10 mg/ml
Gewicht des Patienten (kg) | 40 | 50 | 60 | 70 | 80 | 90 | 100 | 110 | 120 |
Volumen (ml) | 2,0 | 2,5 | 3,0 | 3,5 | 4,0 | 4,5 | 5,0 | 5,5 | 6,0 |
Tabelle 2
Erforderliches Volumen für eine ERHALTUNGSDOSIS bei Infusionsraten zwischen 12,5 und 300 µg/kg/Minute bei einer Konzentration von 10mg/ml
| Dosisrate 12,5 g/kg/min | Dosisrate 25 g/kg/min | Dosisrate 50 g/kg/min | Dosisrate 100 g/kg/min | Dosisrate 150 g/kg/min | Dosisrate 200 g/kg/min | Dosisrate 300 g/kg/min |
Gewic ht des Patient en (kg) | Erforderli che Menge zum Erreichen der Dosisrate pro Stunde (ml/h) bei einer Konzentra tion von 10mg/ml | Erforderli che Menge zum Erreichen der Dosisrate pro Stunde (ml/h) bei einer Konzentra tion von 10mg/ml | Erforderli che Menge zum Erreichen der Dosisrate pro Stunde (ml/h) bei einer Konzentra tion von 10mg/ml | Erforderli che Menge zum Erreichen der Dosisrate pro Stunde (ml/h) bei einer Konzentra tion von 10mg/ml | Erforderli che Menge zum Erreichen der Dosisrate pro Stunde (ml/h) bei einer Konzentra tion von 10mg/ml | Erforderli che Menge zum Erreichen der Dosisrate pro Stunde (ml/h) bei einer Konzentra tion von 10mg/ml | Erforderli che Menge zum Erreichen der Dosisrate pro Stunde (ml/h) bei einer Konzentra tion von 10mg/ml |
40 | 3,00 ml/h | 6,0 ml/h | 12 ml/h | 24 ml/h | 36 ml/h | 48 ml/h | 72 ml/h |
50 | 3,75 ml/h | 7,5 ml/h | 15 ml/h | 30 ml/h | 45 ml/h | 60 ml/h | 90 ml/h |
60 | 4,50 ml/h | 9,0 ml/h | 18 ml/h | 36 ml/h | 54 ml/h | 72 ml/h | 108 ml/h |
70 | 5,25 ml/h | 10,5 ml/h | 21 ml/h | 42 ml/h | 63 ml/h | 84 ml/h | 126 ml/h |
80 | 6,00 ml/h | 12,0 ml/h | 24 ml/h | 48 ml/h | 72 ml/h | 96 ml/h | 144 ml/h |
90 | 6,75 ml/h | 13,5 ml/h | 27 ml/h | 54 ml/h | 81 ml/h | 108 ml/h | 162 ml/h |
100 | 7,50 ml/h | 15,0 ml/h | 30 ml/h | 60 ml/h | 90 ml/h | 120 ml/h | 180 ml/h |
110 | 8,25 ml/h | 16,5 ml/h | 33 ml/h | 66 ml/h | 99 ml/h | 132 ml/h | 198 ml/h |
120 | 9,00 ml/h | 18,0 ml/h | 36 ml/h | 72 ml/h | 108 ml/h | 144 ml/h | 216 ml/h |
Tabelle 3 und 4 enthalten Angaben zu der jeweiligen Einleitungsdosis und Erhaltungsdosis von Esmolol Amomed Lyo in Abhängigkeit vom Patientengewicht bei einer Konzentration von 50 mg/ml.
Tabelle 3
Erforderliches Volumen für eine EINLEITUNGSDOSIS von 500 µg/kg/Minute bei einer Konzentration von 50 mg/ml
Gewicht des Patienten (kg) | 40 | 50 | 60 | 70 | 80 | 90 | 100 | 110 | 120 |
Volumen (ml) | 0,4 | 0,5 | 0,6 | 0,7 | 0,8 | 0,9 | 1,0 | 1,1 | 1,2 |
Tabelle 4
Erforderliches Volumen für eine ERHALTUNGSDOSIS bei Infusionsraten zwischen 12,5 und 300 µg/kg/Minute bei einer Konzentration von 50mg/ml
| Dosisrate 12,5 g/kg/min | Dosisrate 25 g/kg/min | Dosisrate 50 g/kg/min | Dosisrate 100 g/kg/min | Dosisrate 150 g/kg/min | Dosisrate 200 g/kg/min | Dosisrate 300 g/kg/min |
Gewic ht des Patient en (kg) | Erforderli che Menge zum Erreichen der Dosisrate pro Stunde (ml/h) bei einer Konzentra tion von 50mg/ml | Erforderli che Menge zum Erreichen der Dosisrate pro Stunde (ml/h) bei einer Konzentra tion von 50mg/ml | Erforderli che Menge zum Erreichen der Dosisrate pro Stunde (ml/h) bei einer Konzentra tion von 50mg/ml | Erforderli che Menge zum Erreichen der Dosisrate pro Stunde (ml/h) bei einer Konzentra tion von 50mg/ml | Erforderli che Menge zum Erreichen der Dosisrate pro Stunde (ml/h) bei einer Konzentra tion von 50mg/ml | Erforderli che Menge zum Erreichen der Dosisrate pro Stunde (ml/h) bei einer Konzentra tion von 50mg/ml | Erforderli che Menge zum Erreichen der Dosisrate pro Stunde (ml/h) bei einer Konzentra tion von 50mg/ml |
40 | 0,60 ml/h | 1,2 ml/h | 2,4 ml/h | 4,8 ml/h | 7,2 ml/h | 9,6 ml/h | 14,4 ml/h |
50 | 0,75 ml/h | 1,5 ml/h | 3,0 ml/h | 6,0 ml/h | 9,0 ml/h | 12,0 ml/h | 18,0 ml/h |
60 | 0,90 ml/h | 1,8 ml/h | 3,6 ml/h | 7,2 ml/h | 10,8 ml/h | 14,4 ml/h | 21,6 ml/h |
70 | 1,05 ml/h | 2,1 ml/h | 4,2 ml/h | 8,4 ml/h | 12,6 ml/h | 16,8 ml/h | 25,2 ml/h |
80 | 1,20 ml/h | 2,4 ml/h | 4,8 ml/h | 9,6 ml/h | 14,4 ml/h | 19,2 ml/h | 28,8 ml/h |
90 | 1,35 ml/h | 2,7 ml/h | 5,4 ml/h | 10,8 ml/h | 16,2 ml/h | 21,6 ml/h | 32,4 ml/h |
100 | 1,50 ml/h | 3,0 ml/h | 6,0 ml/h | 12,0 ml/h | 18,0 ml/h | 24,0 ml/h | 36,0 ml/h |
110 | 1,65 ml/h | 3,3 ml/h | 6,6 ml/h | 13,2 ml/h | 19,8 ml/h | 26,4 ml/h | 39,6 ml/h |
120 | 1,80 ml/h | 3,6 ml/h | 7,2 ml/h | 14,4 ml/h | 21,6 ml/h | 28,8 ml/h | 43,2 ml/h |
Sobald die gewünschte Herzfrequenz oder der gewünschte Sicherheitsendpunkt (z. B. Blutdrucksenkung) erreicht wird, die Einleitungsdosis stoppen und die Erhaltungsdosis schrittweise von 50 Mikrogramm/kg/Minute auf 25 Mikrogramm/kg/Minute oder weniger reduzieren. Gegebenenfalls kann das Intervall zwischen den Titrationsstufen von 5 auf 10 Minuten gesteigert werden.
Perioperative Tachykardie und Hypertonie
Bei der Behandlung von Tachykardie und/oder Hypertonie unter perioperativen Bedingungen können folgende Dosierungsschemata angewendet werden:
Bei der intraoperativen Behandlung – während der Anästhesie, wenn eine sofortige Kontrolle erforderlich ist,
wird über 15 bis 30 Sekunden eine Bolusinjektion von 80 mg verabreicht, gefolgt von einer Infusion von 150 Mikrogramm/kg/Minute. Die Infusionsrate bei Bedarf bis auf 300 Mikrogramm/kg/Minute titrieren. In Tabelle 2 ist das Infusionsvolumen in Abhängigkeit vom Patientengewicht angegeben.
Nach dem Erwachen aus der Narkose
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eine Dosis von 500 Mikrogramm/kg/Minute über 4 Minuten infundieren, gefolgt von einer Infusion von 300 Mikrogramm/kg/Minute. In Tabelle 2 ist das Infusionsvolumen in Abhängigkeit vom Patientengewicht angegeben.
In postoperativen Situationen – sofern Zeit für die Titration bleibt
vor jeder Titrationsstufe über 1 Minute die Einleitungsdosis von 500 Mikrogramm/kg/Minute verabreichen, um einen raschen Wirkungseintritt zu erreichen. Titrationsstufen von 50, 100, 150, 200, 250 und 300 Mikrogramm/kg/Minute über einen Zeitraum von 4 Minuten verabreichen, bis der gewünschte Therapieeffekt eintritt. In Tabelle 2 ist das Infusionsvolumen in Abhängigkeit vom Patientengewicht angegeben.
Empfohlene Maximaldosen:
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Für eine adäquate Blutdruckkontrolle können jedoch höhere Dosen (250–300 µg/kg/Minute) erforderlich sein. Die Sicherheit von Dosen über 300 µg/kg/Minute wurde nicht ausreichend untersucht.
Potenzielle Effekte bei der Dosierung
Wenn Nebenwirkungen auftreten, kann die Gabe von Esmolol Amomed Lyo reduziert oder abgebrochen werden. Unerwünschte pharmakologische Wirkungen sollten innerhalb von 30 Minuten abklingen.
Beim Auftreten lokaler Reizungen an der Infusionsstelle eine andere Infusionsstelle wählen. Dabei vorsichtig vorgehen, um eine Extravasation zu vermeiden.
Die Verabreichung von Esmolol über einen Zeitraum von mehr als 24 Stunden wurde nicht hinreichend untersucht. Infusionen über einen Zeitraum von mehr als 24 Stunden sind nur mit Vorsicht durchzuführen.
Es wird empfohlen, die Infusion schrittweise zu beenden, um das Risiko eines übermäßigen Anstiegs der Herzfrequenz und des Blutdrucks (Rebound-Phänomen) zu vermeiden. Da wie bei allen Beta- Blockern Entzugssymptome nicht ausgeschlossen werden können, soll die Verabreichung von Esmolol bei Patienten mit Koronararterienerkrankungen nicht abrupt beendet werden.
Umstellung der Therapie auf Alternativpräparate
Sobald eine ausreichende Kontrolle der Herzfrequenz erreicht worden ist und die Patienten klinisch stabil sind, kann auf alternative Arzneimittel (z. B. Antiarrhythmika oder Calciumantagonisten) umgestellt werden.
Dosisreduktion:
Wenn von Esmolol auf Alternativpräparate umgestellt werden soll, soll sich der Arzt mit der Fachinformation des ausgewählten Arzneimittels vertraut machen und die Dosierung von Esmolol folgendermaßen herabsetzen:
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Innerhalb der ersten Stunde nach der ersten Gabe des Alternativpräparats die Infusionsrate von Esmolol um die Hälfte (50 %) reduzieren.
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Nach der zweiten Dosis des Alternativpräparats überprüfen, wie der Patient auf das Präparat anspricht. Falls eine zufriedenstellende Kontrolle der Herzfrequenz während der ersten Stunde erreicht ist, die Infusion von Esmolol zu beenden.
Weitere Hinweise zur Dosierung
Sobald die gewünschte therapeutische Wirkung oder der gewünschte Sicherheitsendpunkt (z. B. Blutdrucksenkung) erreicht ist, die Einleitungsdosis zu stoppen und die Dosis schrittweise auf 12,5 bis 25 Mikrogramm/kg/Minute herabzusetzen.
Außerdem kann bei Bedarf das Intervall zwischen den Titrationsstufen von 5 auf 10 Minuten gesteigert werden.
Die Gabe von Esmolol beenden, wenn die Sicherheitsgrenze der Herzfrequenz oder des Blutdrucks rasch erreicht bzw. überschritten wird. Nach Stabilisierung der hämodynamischen Parameter (Blutdruck, Herzfrequenz) ohne Einleitungsdosis mit einer niedrigeren Dosis fortfahren.
Spezielle Patientengruppen
Ältere Patienten
Ältere Patienten mit Vorsicht behandeln und mit einer niedrigeren Dosis beginnen.
Es wurden keine speziellen Studien mit älteren Patienten durchgeführt. Die Auswertung der Daten von 252 Patienten älter als 65 Jahre lässt darauf schließen, dass es im Hinblick auf die pharmakodynamische Wirkung keine Unterschiede im Vergleich zu den Daten von Patienten unter 65 Jahren gibt.
Patienten mit Niereninsuffizienz
Bei Patienten mit Niereninsuffizienz ist Vorsicht geboten, wenn Esmolol Amomed Lyo als Infusion gegeben wird, da der Säuremetabolit von Esmolol unverändert über die Nieren ausgeschieden wird. Die Ausscheidung des Säuremetaboliten ist bei Patienten mit terminaler Niereninsuffizienz deutlich vermindert mit bis zu einer zehnfach erhöhten Eliminationshalbwertszeit, und die Plasmaspiegel sind deutlich erhöht.
Patienten mit Leberinsuffizienz
Bei Leberinsuffizienz sind keine besonderen Vorsichtsmaßnahmen erforderlich, da die Esterasen in den Erythrozyten eine wesentliche Rolle im Esmolol-Stoffwechsel spielen.
Kinder und Jugendliche
Die Sicherheit und Wirksamkeit von Esmolol Amomed Lyo bei Kindern und Jugendlichen unter 18 Jahren ist nicht erwiesen.
Zurzeit vorliegende Daten werden in Abschnitt 5.1 und 5.2 der Fachinformation beschrieben; eine Dosierungsempfehlung kann jedoch nicht gegeben werden.
Besondere Vorsichtsmaßnahmen für die Beseitigung und sonstige Hinweise zur Handhabung
Schritt 1 Rekonstitution
Für die Anwendung über die Infusionspumpe wird folgendermaßen vorgegangen:
Der Inhalt einer Durchstechflasche wird mit 50 ml eines der unten angeführten Lösungsmittel gelöst und in die Infusionspumpe (50 ml) aufgezogen. Es erfolgt keine weitere Verdünnung
(Endkonzentration 50 mg/ml).
Herstellung einer Infusionslösung mit einer Endkonzentration von 10 mg/ml:
Zur Rekonstitution des Pulvers wird der Inhalt von zwei Durchstechflaschen bei Raumtemperatur mit je 50 ml einer geeigneten Lösung gemischt. Die Konzentration nach Rekonstitution in 50 ml beträgt 50 mg/ml. Die rekonstituierte Lösung ist sofort weiter zu verdünnen (siehe Schritt 2).
Folgende Lösungen sind zur Rekonstitution geeignet:
Glukose 50 mg/ml (5%) Lösung
Glukose 50 mg/ml (5%) in Ringer Lösung
Glukose 50 mg/ml (5%) in NaCl 9 mg/ml (0,9%) Lösung
Glukose 50 mg/ml (5%) in laktathaltiger Ringer Lösung
Laktathaltige Ringer Lösung
NaCl 9 mg/ml (0,9%) Lösung
Das weiße bis nahezu weiße Lyophilisat löst sich vollständig auf. Vorsichtig mischen, bis eine klare Lösung entsteht.
Die rekonstituierte Lösung muss visuell auf Partikel und Verfärbungen überprüft werden. Nur eine klare und farblose Lösung verwenden. Nicht verwendetes Arzneimittel oder Abfallmaterial ist entsprechend den nationalen Anforderungen zu beseitigen.
Schritt 2 Verdünnung des rekonstituierten Inhalts von zwei Durchstechflaschen (Endkonzentration 10 mg/ml)
Verdünnen Sie den rekonstituierten Inhalt von 2 Durchstechflaschen (d. h. 100 ml) auf 500 ml. Die Konzentration der rekonstituierten, verdünnten Lösung beträgt 10 mg/ml.
Als Lösungsmittel dienen Flüssigkeiten in Glas- oder PVC-Flaschen, die üblicherweise intravenös verabreicht werden:
Glukose 50 mg/ml (5%) Lösung
Glukose 50 mg/ml (5%) in Ringer Lösung
Glukose 50 mg/ml (5%) in NaCl 9 mg/ml (0,9%) Lösung
Glukose 50 mg/ml (5%) in laktathaltiger Ringer Lösung
Laktathaltige Ringer Lösung
NaCl 9 mg/ml (0,9%) Lösung
Nicht verwendetes Arzneimittel oder Abfallmaterial ist entsprechend den nationalen Anforderungen zu beseitigen.