Ticagrelor

Ticagrelor ist ein Wirkstoff, der zur Behandlung von thromboembolischen Ereignissen wie einem Herzinfarkt oder einem Schlaganfall eingesetzt wird. Er ist ein Thrombozytenaggregationshemmer und gehört zur Gruppe der P2Y12-Antagonisten. Meist wird es in Kombination mit Acetylsalicylsäure verabreicht. Der Vorteil von Ticagrelor ist, dass es schneller wirkt als andere Wirkstoffe.

Ticagrelor wirkt, indem es in den Blutplättchen (Thrombozyten) an den P2Y12-ADP-Rezeptor bindet und somit die Bindung von ADP (Adenosindiphosphat) an diesen Rezeptor blockiert (Antagonismus). Die Bindung von ADP an diesen Rezeptor bewirkt das Verklumpen der Blutplättchen und dadurch “verdickt” das Blut, was bei Schnittverletzungen oder kleineren Wunden schön beobachtet werden kann und auch wünschenswert ist. Nach Aktivierung des Rezeptors durch ADP verändern die Thrombozyten ihre Form und bilden Ausstülpungen (Pseudopodien) aus, wodurch sie aneinander haften bleiben und somit einen Blutstopp bei kleinen Wunden hervorrufen können. 

Dieser Effekt ist in den Blutgefäßen nachteilig, weil eine Klumpenbildung (Thrombusbildung) in den Blutgefäßen verhindert werden sollte, damit diese nicht verstopfen. Beim Herzinfarkt oder Schlaganfall kommt es jedoch genau zu dieser Thrombenbildung und das Blutgefäß wird durch diesen Klumpen (Thrombus) teilweise (Angina pectoris) oder komplett  (Herzinfarkt oder Schlaganfall) komplett verstopft. Durch die Blockierung des P2Y12-Rezeptors durch Ticagrelor wird das jedoch verhindert. Ticagrelor wird nicht nur im Akutfall angewendet, sondern kann auch als Dauertherapie zur Risikominimierung eingesetzt werden. 

Ticagrelor wird in der Leber umgewandelt und über Fäkalien und Urin ausgeschieden. Die Bioverfügbarkeit des Wirkstoffs, also zu wie viel Prozent der Wirkstoff im Blut verfügbar ist, liegt bei 36%. Die Halbwertszeit, also die Zeit, die der Körper benötigt, um die Hälfte des Wirkstoffes auszuscheiden, beträgt etwa 8 Stunden. Die maximale Plasmakonzentration (Cmax), also die maximale Konzentration des Wirkstoffes im Blutplasma (flüssigen zellfreien Anteil des Blutes) wird nach etwa 1,5 Stunden erreicht. 

Nehmen Sie Ticagrelor immer genau wie in der Packungsbeilage beschrieben bzw. genau nach Absprache mit Ihrem Arzt ein.

Die übliche empfohlene Dosis im Akutfall beträgt einmalig 180 mg.

Die empfohlene Einnahme zur Dauertherapie beträgt 90 mg zweimal täglich im ersten Jahr nach dem thromboembolischen Ereignis. 

Nach einem Jahr ist die empfohlene Einnahme 60 mg zweimal täglich. 

Es kann zu folgenden Nebenwirkungen kommen:

Sehr häufig:

• Hoher Harnsäurewert im Blut
• Blutungen
• Gefühl von Kurzatmigkeit

Häufig:

• Blutergüsse
• Kopfschmerzen
• Schwindel
• Durchfall
• Übelkeit
• Verstopfung
• Hautausschlag
• Juckreiz
• Gelenkschmerzen
• Nasenbluten
• verstärkte und häufigere Blutungen nach Operationen oder Schnitten
• Blutungen aus der Magenschleimhaut
• Zahnfleischbluten

Gelegentlich:

• allergische Reaktionen
• Verwirrtheit
• Sehstörungen
• Blutungen aus der Scheide (unabhängig von der Menstruationsblutung)
• verstärkte oder verlängerte Menstruationsblutungen
• Blutungen in Gelenken und/oder Muskeln
• Blut im Ohr
• Innere Blutungen

Häufigkeit unbekannt:

• verlangsamter Herzschlag (Bradykardie)

Bei folgenden Nebenwirkungen suchen Sie bitte umgehend ärztliche Hilfe auf:

• Blutungen ins Gehirn oder in das innere des Hirnschädels
  • Symptome: 
    • plötzliches eventuell einseitiges Taubheitsgefühl in Armen, Beinen oder Gesicht
    • plötzliche Verwirrtheit und Sprachschwierigkeiten
    • plötzliche Koordinationsprobleme
    • plötzliches Schwindelgefühl
• Blutungen
  • Symptome:
    • nicht stillbare oder lang andauernde Blutungen
    • rosafarbener, roter oder brauner Urin
    • Bluterbrechen
    • roter oder schwarzer Stuhl
    • Bluthusten 
• Ohnmacht
• Thrombotisch-thrombozytopenische Purpura

Bei gleichzeitiger Einnahme von folgenden Arzneimitteln können Wechselwirkungen auftreten:

• Rosuvastatin
• Simvastatin oder Lovastatin
• Rifampicin
• Phenytoin, Carbamazepin und Phenobarbital
• Digoxin
• Ciclosporin
• Chinidin und Diltiazem
• Betablocker und Verapamil
• Morphin und andere Opioide
• “Blutverdünner”
• Nichtsteroidale antiinflammatorische Medikamente (NSAR)
• Selektive Serotonin-Wiederaufnahmehemmer (SSRI)
• Ketoconazol
• Clarithromycin
• Nefazodon
• Ritonavir
• Atazanavir
• Cisaprid
• Mutterkornalkaloide

Ticagrelor darf in folgenden Fällen NICHT eingenommen werden:

• bei Allergie gegen Ticagrelor
• bei akuten Blutungen
• bei vorangegangen Hirnblutungen
• bei schweren Lebererkrankungen
• bei Einnahme von Ketoconazol
• bei Einnahme von Clarithromycin
• bei Einnahme von Nefazodon
• bei Einnahme von Ritonavir und Atazanavir

Ticagrelor wird unter 18 Jahren NICHT empfohlen.

In der Schwangerschaft & Stillzeit sollte Ticagrelor NICHT eingenommen werden, außer Ihr Arzt sieht die Anwendung für zwingend notwendig.

Ticagrelor wurde im Jahr 2003 erstmals verschrieben. Vertrieben wird das Medikament vom Pharmakonzern AstraZeneca. In der EU wurde der Wirkstoff im Dezember 2010 freigegeben und in den USA im Juli 2011.