Valsartan

Valsartan
ATC Code C09CA03
Summenformel C24H29N5O3
Molare Masse (g¬∑mol‚ąí1) 435,52
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (¬įC) 116‚Äď117
PKS Wert 4.73
CAS-Nummer 137862-53-4
PUB-Nummer 60846
Drugbank ID DB00177
Löslichkeit praktisch unlöslich in Wasser

Grundlagen

Valsartan ist ein blutdrucksenkender Arzneistoff und gehört zur Gruppe der Angiotensin-II-Rezeptorblocker, die allein oder in Kombination mit anderen Wirkstoffen zur Behandlung von Bluthochdruck und zur Senkung der kardiovaskulären Sterblichkeit nach einem Herzinfarkt (Myokardinfarkt) eingesetzt werden.

Medikamente mit Valsartan sind in Deutschland, in √Ėsterreich und der Schweiz und anderen europ√§ischen L√§ndern rezeptpflichtig.¬†

Anwendungen und Indikationen

Valsartan ist f√ľr die Behandlung von Bluthochdruck angezeigt, um das Risiko t√∂dlicher und nicht t√∂dlicher kardiovaskul√§rer Ereignisse, vor allem Schlaganf√§lle und Herzinfarkte, zu verringern. Es ist auch zur Behandlung von Herzinsuffizienz (NYHA-Klasse II-IV) und bei linksventrikul√§rer Dysfunktion oder Versagen nach Myokardinfarkt angezeigt, wenn die Verwendung eines Angiotensin-Converting-Enzym-Hemmers (ACE-Hemmer) nicht angemessen ist.

Die Dosierung des Wirkstoffs liegt in der Regel täglich zwischen 80 und 160mg, maximal bei 320mg. Valsartan wird zu Beginn häufig geringer dosiert, um in wenigen Iterationen die korrekte Dosierung zu identifizieren. Zur korrekten Einstellung des Präparats wird häufig während der Therapie der Blutdruck vom Patienten gemessen.

Valsartan wird am h√§ufigsten als Tablette verabreicht, ist jedoch auch als L√∂sung verf√ľgbar.¬†

Häufig wird Valsartan in zweifachen Kombinationspräparaten mit 

oder in einem dreifachen Kombinationspräparat mit 

  • Hydrochlorothiazid (HCT) und Amlodipin, einem Calciumkanalblocker, eingesetzt.

Geschichte

Losartan, das erste entwickelte Sartan und somit ein sehr √§hnlicher Wirkstoff, wurde 1991 patentiert und 1995 erstmalig in den USA auf den Markt gebracht. Sp√§ter wurde auch Valsartan entwickelt, das √ľber eine bessere Wirkung und eine h√∂here Wirkungsdauer verf√ľgt.¬†

Verunreinigung von Valsartan im Jahr 2018

Im Jahr 2018 wurde bekannt, dass der chinesische Hersteller Zhejiang Huahai Pharmaceutical verunreinigtes Valsartan in zahlreichen Chargen seiner Generikaproduktion in Umlauf brachte. Die europäische Arzneimittelbehörde (EMA) stellte fest, dass durch die Verunreinigung mit der krebserregenden Substanz N-Nitrosodimethylamin 1 von 5.000 Patienten zusätzlich an Krebs erkranken kann. Daraufhin mussten zahlreiche in China produzierte Generika mit dem Wirkstoff Valsartan vom Markt genommen werden. In Europa produzierte Präparate waren von der Verunreinigung nicht betroffen.

Pharmakologie

Pharmakodynamik/Wirkmechanismus

Valsartan blockiert die Wirkung des körpereigenen Stoffes Angiotensin II, welches die Blutgefäße verengt und eine Aldosteronfreisetzung stimuliert, wodurch der Blutdruck gesenkt wird. Der Stoff bindet selbst an den Zielrezeptor (Angiotensin-Typ-I-Rezeptor) und verhindert damit die Bindung von Angiotensin II an AT1. Somit ist Valsartan ein AT1-Antagonist. Valsartan beeinflusst im Gegensatz zu ACE-Hemmern nicht den Bradykinin-Stoffwechsel, was das Auftreten von Reizhusten bei der Anwendung verhindert.

Pharmakokinetik

Nach oraler Gabe setzt die blutdrucksenkende Wirkung von Valsartan innerhalb von etwa 2 Stunden ein. Die Blutplasmakonzentration erreicht bei den meisten Patienten innerhalb von 2-6 Stunden ihren H√∂hepunkt. Die Aufnahme von Nahrung vor der Einnahme verringert die Verf√ľgbarkeit von oral verabreichtem Valsartan um etwa 40 % und die Spitzenplasmakonzentration um etwa 50 %. Der Wirkstoff gelangt vorwiegend √ľber den Darm ins Blut. Die Bioverf√ľgbarkeit ist gering und liegt je nach Darreichungsform zwischen 25% (Tabletten) und 40% (L√∂sungen).¬†

Valsartan ist in hohem Maße an Serumproteine (95 %) gebunden, hauptsächlich an Serumalbumin.

Valsartan wird, wenn es oral verabreicht wird, hauptsächlich mit dem Stuhl (etwa 83 % der Dosis) und zu einem kleineren Teil mit dem Urin (etwa 13 % der Dosis) ausgeschieden.

Wechselwirkungen

In Kombination mit anderen Stoffen können Wechselwirkungen auftreten, 

  • Andere Hemmstoffe des Renin-Angiotensin-Systems k√∂nnen das Risiko f√ľr niedrigen Blutdruck, Nierenprobleme und Hyperkali√§mie erh√∂hen.
  • Kaliumsparende Diuretika, Kaliumpr√§parate und kaliumhaltige Salzersatzstoffe k√∂nnen das Risiko einer Hyperkali√§mie erh√∂hen.
  • NSAIDs k√∂nnen das Risiko von Nierenproblemen erh√∂hen und die blutdrucksenkende Wirkung beeintr√§chtigen.
  • Valsartan kann die Blutkonzentration von Lithium erh√∂hen, wodurch eine st√§ndige Blutspiegelkontrolle bei gleichzeitiger Einnahme durchgef√ľhrt werden sollte. Da es bei gleichzeitiger Gabe von Lithium und ACE-Hemmern zu einer Zunahme von Blut-Lithium-Konzentration und der Giftigkeit von Lithium kommen kann, wird die √§rztliche √úberwachung auch bei Valsartan empfohlen.
  • Valsartan und andere angiotensinabh√§ngige Blutdruckmedikamente k√∂nnen mit den Antibiotika Co-Trimoxazol oder Ciprofloxacin interagieren und das Risiko eines pl√∂tzlichen Herztodes erh√∂hen.

Toxizität

Kontraindikationen und Vorsichtmaßnahmen

  • Gleichzeitige Einnahme mit dem Renininhibitor Aliskiren
  • Patienten mit Nierenerkrankungen d√ľrfen Valsartan nicht einnehmen
  • Schwangerschaft
  • Stillende M√ľtter sollten Valsartan nicht einnehmen.

Nebenwirkungen

Die Häufigkeit der Nebenwirkungen hängt von der Art der Anwendung des Medikaments ab.

Herzinsuffizienz

Bluthochdruck

  • Virusinfektionen
  • M√ľdigkeit
  • Unterleibsschmerzen
  • Kopfschmerzen
  • Schwindelgef√ľhl
  • Infektion der oberen Atemwege
  • Husten
  • Durchfall (Diarrh√∂e)
  • Rhinitis/Sinusitis
  • √úbelkeit
  • Pharyngitis
  • √Ėdeme
  • Gelenkschmerzen (Arthralgie)

Schwangerschaft und Stillzeit

Valsartan sollte im zweiten und dritten Trimester nicht eingenommen werden, da es zu Schädigungen des ungeborenen Kindes kommen kann. Zur Einnahme während der Stillzeit liegen keine Informationen vor. Es wird somit auch von der Einnahme von Valsartan während der Stillzeit dringend abgeraten. Während der Schwangerschaft wird stattdessen die Anwendung von alpha-Methyldopa oder Metoprolol empfohlen.

Redaktionelle Grundsätze

Alle f√ľr den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von gepr√ľften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter Universit√§ten). Dabei legen wir gro√üen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.
Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc
Autor

Markus Falkenstätter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der Universität Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der Universität Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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