Hydrochlorothiazid (HCT)

Hydrochlorothiazid (HCT)
ATC Code C03AA03
Summenformel C7H8ClN3O4S2
Molare Masse (g·mol−1) 297,739
Aggregatzustand fest
Dichte (g·cm−3) 1,693
Schmelzpunkt (°C) 266-268
PKS Wert 7,9
CAS-Nummer 58-93-5
PUB-Nummer DB00999
Drugbank ID DB00999

Grundlagen

Hydrochlorothiazid ist eine harntreibende und blutdrucksenkende Substanz, welche zum Ausschwemmen von Ödemen und zur Behandlung von Bluthochdruck und chronischer Herzinsuffizienz eingesetzt wird. Der zu den Thiazid-Diuretika gehörende Wirkstoff wird häufig mit ACE-Hemmern (Bluthochdruck-Medikamente) kombiniert.

Da Hydrochlorothiazid harnverdünnende Eigenschaften hat (wodurch der Nachweis von Dopingmitteln verschleiert wird), ist die Anwendung der Substanz in der Schweiz beim Leistungssport laut Dopingliste verboten.

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Durch Hydrochlorothiazid wird die Reabsorption von Natrium und Wasser aus der Niere verhindert, was in eine erhöhte Wasserausscheidung im Urin resultiert. Bei langfristiger Anwendung des Wirkstoffes kommt es zu einer verminderten Kalziumausscheidung, was zu einer Hyperkalzämie, also zu einem erhöhtem Kalzium-Spiegel im Blut, führen kann.

Pharmakokinetik

Das Diuretikum ist zu etwa 70% bioverfügbar, die Resorption in den Gastrointestinaltrakt nach oraler Verabreichung beträgt in etwa 80%. Die Einnahme während einer Mahlzeit verringert die Bioverfügbarkeit um 10%.
Hydrochlorothiazid ist zu 40-68% im Plasma an Protein gebunden und wird unverändert im Urin ausgeschieden.
 Die Halbwertszeit ist bei einer eingeschränkten Nierenfunktion erhöht, bei normaler Nierenfunktion beträgt sie 6-8 Stunden.

Kontraindikationen

Nicht angewendet werden sollte Hydrochlorothiazid bei:

  • Überempfindlichkeit gegen Hydrochlorothiazid und andere Thiazide sowie Sulfonamidderivate
  • Niedrigem Kalium- oder Natriumspiegel im Serum
  • Erhöhtem Kalzium- oder Harnsäurespiegel im Serum
  • Schwangerschaft
  • Nierenfunktionsstörungen

Wechselwirkungen

Wechselwirkungen können bei gleichzeitiger Anwendung mit anderen Blutdruckmedikamenten, Lithium, Insulin, Cholestyramin, Colestipol, Steroid-Medikamenten und nichtsteroidalen entzündungshemmenden Medikamenten (Aspirin, Ibuprofen, Naproxen, Celecoxib, Diclofenac, Indomethacin, Meloxicam) auftreten.

Zwischen der Einnahme von Hydrochlorothiazid und magensaftneutralisierenden Medikamenten sowie Kalzium- bzw. Eisenpräparaten sollte ein Zeitabstand von 2 Stunden liegen. 

Der Verzehr von natürlichem Lakritz sollte vermieden werden, da Süßholz die kaliumspiegelsenkende Wirkung des Antidiuretikums verstärkt. Einem Kaliummangel kann entgegengewirkt werden, indem der Konsum an kaliumhaltigen Lebensmitteln (z.B. Bananen, Orangensaft) erhöht wird.

Toxizität

Nebenwirkungen

Zu den häufigsten unerwünschten Nebenwirkungen gehören:

  • Allgemeine Störungen im Flüssigkeits- und Elektrolythaushalt
  • Niedriger Kalziumspiegel im Blut
  • Niedriger Blutdruck
  • Hautreaktionen
  • Beeinträchtigung der Verkehrstüchtigkeit (besonders im Zusammenwirken mit Alkohol)

Toxikologische Daten

Die orale LD50 von Hydrochlorothiazid beträgt bei Mäusen und Ratten > 10 g/kg.

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