Trimethoprim

Grundlagen

Trimethoprim (TMP) ist ein Antibiotikum, das hauptsächlich zur Behandlung von Blasenentzündungen eingesetzt wird. Weitere Anwendungsgebiete sind Mittelohrentzündungen und Reisedurchfall. In Kombination mit Sulfamethoxazol oder Dapson kann es für Pneumocystis-Pneumonie bei Menschen mit HIV/AIDS verwendet werden. Es wird durch den Mund eingenommen. Trimethoprim befindet sich auf der Liste der unentbehrlichen Arzneimittel der WHO und ist rezeptpflichtig.

Pharmakologie

Pharmakodynamik

Trimethoprim bindet an Dihydrofolat-Reduktase und hemmt die Reduktion von Dihydrofolsäure (DHF) zu Tetrahydrofolsäure (THF). THF ist ein essentieller Baustein für die DNA-Synthese. Die Affinität von Trimethoprim zur bakteriellen Dihydrofolatreduktase ist mehrere tausend Mal größer als seine Affinität zur menschlichen Dihydrofolatreduktase. Dadurch sind die Auswirkungen auf die menschliche DNA-Synthese vergleichsweise gering.

Pharmakokinetik

Die maximale Plasmakonzentration wird normalerweise nach 1-4 Stunden nach der Einnahme erreicht. Der Wirkstoff liegt zu rund 44% an Plasmaproteine gebunden vor. Die Metabolisierung von Trimethoprim wird hauptsächlich durch die Enzyme CYP2C9 und CYP3A4 katalysiert. Die Ausscheidung erfolgt großteils über den Urin.

Toxizität

Nebenwirkungen

Häufige Nebenwirkungen:

Übelkeit
Geschmacksveränderungen
Erbrechen
Durchfall
Ausschlag
UV-Empfindlichkeit
Juckreiz

Seltene Nebenwirkungen

Thrombozytopenie (niedrige Thrombozytenzahl)
megaloblastische Anämie
erhöhte Kaliumspiegel (Hyperkaliämie)
Anstieg des Serumkreatinins
Die Anwendung bei EHEC-Infektionen kann zu einer erhöhten Expression von Shiga-Toxin führen

Toxikologische Daten

LD₅₀(Maus, oral) 2764 mg·kg⁻¹

Quellen

Drugbank
PubChem
Aktories, Förstermann, Hofmann, Starke: Allgemeine und spezielle Pharmakologie und Toxikologie, Elsvier, 2017

Markus Falkenstätter, BSc

Autor

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Lektor

Redaktionelle Grundsätze

Alle für den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von geprüften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter Universitäten). Dabei legen wir großen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.

Medikamente mit Trimethoprim