La vildagliptina ejerce su efecto reductor de la glucemia inhibiendo selectivamente la enzima dipeptidil peptidasa-4 (DPP-4), que escinde e inactiva rápidamente el péptido-1 similar al glucagón (GLP-1) y el péptido independiente de la glucosa (GIP) tras su liberación de las células intestinales. La inhibición de la DPP-4 prolonga significativamente la semivida del GLP-1 y el GIP, aumentando así los niveles de hormonas incretinas circulantes activas. Las incretinas son hormonas producidas por el intestino en respuesta a la ingesta de alimentos y estimulan la liberación de insulina por el páncreas. El aumento de la liberación de insulina hace que la glucosa se absorba de la sangre a las células, reduciendo así los niveles de azúcar en sangre. Además de su efecto sobre la secreción de insulina, el GLP-1 también interviene en el fomento de la nueva formación (neogénesis) y diferenciación de las células de los islotes y en la atenuación de la muerte celular (apoptosis) de las células beta pancreáticas (páncreas). Las hormonas de la incretina también tienen efectos fuera del páncreas, por ejemplo sobre la formación de grasa (lipogénesis) y la función del músculo cardiaco.
La duración de la inhibición de la DPP-4 por la vildagliptina depende de la dosis. La vildagliptina reduce la glucemia en ayunas y prandial y los niveles de HbA1c. Aumenta la sensibilidad a la glucosa de las células alfa y beta e incrementa la secreción de insulina dependiente de glucosa.
La biodisponibilidad de la vildagliptina, es decir, el porcentaje del principio activo disponible en la sangre, es del 85%. En ayunas, la vildagliptina se absorbe rápidamente tras su administración oral. La semivida, es decir, el tiempo que el organismo necesita para excretar la mitad del principio activo, es de 2-3 horas. La concentración plasmática máxima (Cmáx), es decir, la concentración máxima del principio activo en el plasma sanguíneo (parte líquida de la sangre libre de células), se alcanza entre 1 y 2 horas después de la administración. Los alimentos retrasan el tiempo a 2,5 horas y reducen la concentración plasmática máxima en un 19 %, pero no tienen ningún efecto sobre la exposición global al fármaco. La unión a proteínas plasmáticas de la vildagliptina es del 9,3%. La mayor parte de la vildagliptina administrada por vía oral se metaboliza a través de un metabolismo no mediado por la enzima citocromo P450. Tras la administración oral, aproximadamente el 85% de la dosis de vildagliptina se excreta en la orina y aproximadamente el 15% de la dosis se eliminó en las heces.
