Escitalopram

Code ATCN06AB10
Numéro CAS128196-01-0
Numéro PUB146570
ID de DrugbankDB01175
Formule bruteC20H21FN2O
Masse molaire (g·mol−1)324,392
État physiquesolide
Densité (g·cm−3)1,2
Point de fusion (°C)147-152
Point d'ébullition (°C)428,3
Valeur PKS9,78
Solubilité0,00588 mg/mL

Principes de base

L'escitalopram est une substance active utilisée dans le traitement des dépressions, des troubles anxieux, des troubles de panique et des troubles obsessionnels compulsifs. Il appartient au groupe des inhibiteurs de la recapture de la sérotonine (ISRS). L'escitalopram est l'énantiomère S du citalopram. L'escitalopram est 150 fois plus puissant que le citalopram et possède la plus grande sélectivité des transporteurs de sérotonine. Il se présente généralement sous forme d'oxalate d'escitalopram et est une poudre blanche à légèrement jaunâtre. L'escitalopram est très peu soluble dans l'eau et est un dérivé bicyclique du phtalane.

Graphique Formule structurelle de la substance active escitalopram

Effet

L'escitalopram agit en inhibant la recapture de la sérotonine dans les terminaisons nerveuses présynaptiques. Il se lie au transporteur de sérotonine (SERT) et y bloque le site de liaison, empêchant ainsi la sérotonine de se lier. La recapture de la sérotonine dans les terminaisons nerveuses présynaptiques est ainsi empêchée. On suppose que la dépression est due à une répartition inégale des messagers chimiques (neurotransmetteurs) dans le cerveau. L'inhibition de la recapture permet de transmettre davantage de sérotonine et donc de disposer à nouveau d'une quantité suffisante de sérotonine pour la transmission.

L'escitalopram est dégradé par le foie, principalement par les enzymes CYP2C19, CYP3A4 et CYP2D6. Il est ensuite éliminé par les reins. La biodisponibilité de l'escitalopram, c'est-à-dire le pourcentage de substance active disponible dans le sang, est de 80%. La demi-vie, c'est-à-dire le temps nécessaire à l'organisme pour éliminer la moitié de la substance active, est d'environ 30 heures. La concentration plasmatique maximale (Cmax), c'est-à-dire la concentration maximale du principe actif dans le plasma sanguin (partie liquide du sang exempte de cellules), est atteinte après environ 4 heures.

Dosage

Prenez toujours l'escitalopram exactement comme décrit dans la notice d'emballage ou exactement comme indiqué par votre médecin.

La dose de départ habituelle recommandée est de 10 mg par jour.

La dose d'entretien recommandée est de 10-20 mg par jour.

La dose maximale quotidienne est de 20 mg.

Chez les fumeurs, la dose doit être adaptée, car l'élimination peut être accélérée chez les fumeurs.

Dans la mesure du possible, l'escitalopram doit toujours être pris au même moment de la journée afin d'éviter les variations de dose.

Il peut s'écouler jusqu'à 4 semaines avant que l'effet optimal ne se manifeste.

L'escitalopram ne doit en aucun cas être arrêté brusquement, car cela peut entraîner de graves symptômes de sevrage.

Effets secondaires

Les effets secondaires suivants peuvent survenir :

Très fréquent :

Fréquent :

Occasionnellement :

Rarement :

fréquence inconnue :

Interactions

Des interactions peuvent se produire en cas de prise simultanée des médicaments suivants :

Contre-indications

L'escitalopram ne doit PAS être pris dans les cas suivants :

Limite d'âge

L'escitalopram peut être pris à partir de 12 ans, mais n'est recommandé qu'à partir de 18 ans, car le risque d'effets secondaires tels que les tentatives de suicide ou les pensées suicidaires est nettement plus élevé chez les enfants que chez les adultes.

Une prise avant 18 ans ne devrait avoir lieu que si votre médecin le juge absolument nécessaire .

Grossesse et allaitement

Grossesse

Il n'existe pas de résultats d'études clairs sur la grossesse. Les études sur le groupe des ISRS, dont fait partie l'escitalopram, n'ont pas pu fournir de preuves claires d'une augmentation du taux de malformations. D'autre part, un risque accru de malformations après la prise d'ISRS n'a pas pu être réfuté.

En cas de prise d'escitalopram au cours du deuxième trimestre de la grossesse, le nouveau-né peut présenter des effets fonctionnels tels que tremblements, troubles de l'hydratation, détresse respiratoire, hypoglycémie,... peuvent apparaître. Ces symptômes peuvent durer jusqu'à un mois, mais disparaissent généralement après quelques semaines.

En cas d'antécédents de troubles hémorragiques, la prise en fin de grossesse peut entraîner de graves saignements vaginaux lors de l'accouchement. Toutefois, si la patiente est stable, le traitement ne doit être ni modifié ni arrêté pendant la grossesse, car cela pourrait entraîner des crises menaçantes dues aux symptômes de sevrage. Si aucun traitement n'a été prescrit avant la grossesse, il est possible de recourir aux alternatives mieux adaptées que sont le citalopram et la sertraline.

En cas de prise d'escitalopram pendant la grossesse, l'accouchement doit avoir lieu dans une clinique disposant d'un service de néonatologie et le nouveau-né doit être étroitement surveillé pendant les premiers jours ou semaines de vie.

Allaitement

Pendant l'allaitement, il n'existe pas non plus de résultats d'études clairs. On suppose que l'escitalopram passe dans le lait maternel. Si le traitement est déjà présent depuis la grossesse, il est acceptable pendant l'allaitement. Si de nouveaux symptômes tels que l'agitation, la difficulté à boire ou la sédation apparaissent chez le nourrisson, il faut immédiatement demander conseil à un pédiatre. Il en va de même pendant l'allaitement : si aucun traitement n'a été suivi jusqu'à l'allaitement, les alternatives citalopram et sertraline devraient être prises.

Thomas Hofko

Thomas Hofko



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