Etodolac

Codice ATCM01AB08
Numero CAS41340-25-4
Numero PUB3308
ID DrugbankDB00749
Formula brutaC17H21NO3
Massa molare (g·mol−1)287,353
Stato fisicosoldio
Densità (g·cm−3)1,2
Punto di fusione (°C)148
Punto di ebollizione (°C)507,9
Valore PKS4,73
Solubilità0,0392 mg/mL

Nozioni di base

L'etodolac è un principio attivo utilizzato per il trattamento di dolore, febbre e infiammazione. Appartiene al gruppo dei FANS - farmaci antinfiammatori non steroidei - ed è un derivato dell'acido arilacetico. Il principio attivo si presenta solitamente sotto forma di polvere cristallina bianca ed è insolubile in acqua. Etodolac è disponibile come compressa rivestita con film o come compressa rivestita con film a rilascio prolungato. Il vantaggio di una compressa rivestita con film a rilascio prolungato è che il principio attivo viene rilasciato uniformemente nell'organismo per un periodo di tempo più lungo. Ciò prolunga la durata d'azione.

L'etodolac è un racemo, per cui l'enantiomero S ha un effetto più forte. Un racemato è un principio attivo costituito da 2 molecole che si presentano in rapporto 1:1 e si comportano come un'immagine e un'immagine speculare. Si parla di enantiomero R (destrorotatorio) e di enantiomero S (levorotatorio). Gli enantiomeri NON differiscono nelle loro proprietà fisiche, come il punto di fusione o di ebollizione. Tuttavia, possono avere un comportamento opposto in termini di effetti. Ad esempio, il (S)-carvone ha l'odore del cumino e il (R)-carvone ha l'odore della menta. L'aminoacido (S)-valina ha un sapore amaro, mentre la (R)-valina ha un sapore dolce. Per questi motivi, nelle attuali procedure di autorizzazione di nuovi principi attivi vengono sempre testati entrambi gli enantiomeri. A volte l'organismo può convertire un enantiomero nell'altro.

Formula strutturale grafica del principio attivo etodolac

Effetto

L'etodolac agisce inibendo l'enzima ciclossigenasi, o in breve COX. Si parla spesso di inibitore della COX. Legando il principio attivo al sito di legame, il substrato vero e proprio, cioè l'acido arachidonico, non può legarsi al recettore. L'inibizione della cicloossigenasi porta a una diminuzione della sintesi di prostaglandine. Le prostaglandine, a loro volta, sono coinvolte nelle reazioni infiammatorie. Esistono diversi enzimi ciclossigenasi e l'etodolac li inibisce tutti, ma la COX-2 è significativamente più forte delle altre isoforme.

L'etodolac viene metabolizzato nel fegato ed escreto attraverso i reni. La biodisponibilità, cioè la percentuale di principio attivo disponibile nel sangue, è almeno dell'80%. L'emivita, cioè il tempo necessario all'organismo per espellere metà del principio attivo, è di circa 7,3 ore.

Dosaggio

Assumere sempre Etodolac esattamente come descritto nel foglietto illustrativo o come consigliato dal medico.

La dose normalmente raccomandata per adulti o adolescenti di peso pari o superiore a 60 kg è di 400-1000 mg al giorno, a seconda della diagnosi e della risposta del paziente.

La dose massima è di 1000 mg al giorno.

La dose raccomandata per bambini e adolescenti di 20-60 kg è di 400-600 mg al giorno, a seconda della diagnosi e della risposta del paziente.

Effetti collaterali

Possono verificarsi i seguenti effetti collaterali:

Frequenti:

Occasionalmente:

Raramente:

Molto raro:

  • Disturbi della funzione renale
  • Infiammazione intestinale
  • Pancreatite

Frequenza sconosciuta:

  • Sindrome DRESS

Interazioni

Possono verificarsi interazioni se i seguenti farmaci vengono assunti contemporaneamente:

Controindicazioni

Etodolac non deve essere assunto nei seguenti casi

  • in caso di allergia all'etodolac
  • nell'ultimo trimestre di gravidanza
  • con ulcere gastriche o intestinali attive
  • emorragie gastrointestinali
  • malattia di Crohn
  • colite ulcerosa
  • grave disfunzione epatica
  • grave disfunzione renale
  • per l'insufficienza cardiaca grave
  • per il trattamento del dolore dopo un intervento di bypass coronarico al cuore

Limiti di età

Etodolac può essere usato a partire da 20 kg. Tuttavia, è necessario consultare il medico se l'età è inferiore ai 16 anni.

Gravidanza e allattamento

In gravidanza, Etodolac deve essere assunto solo dopo aver consultato il medico.

Ilprincipio attivo può essere assunto prima della 20a settimana di gravidanza, ma deve essere assunto nella dose più bassa possibile e per il minor tempo possibile.

A partire dalla 20a settimana di gravidanza, l'etodolac può causare danni al feto e quindi NON deve essere assunto .

L'etodolac è assolutamente controindicato nell'ultimo trimestre di gravidanza.

L'etodolac NON deve essere assunto durante l'allattamento.

Il paracetamolo può essere assunto in alternativa durante la gravidanza e l'allattamento.

Thomas Hofko

Thomas Hofko



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I contenuti presentati non sostituiscono il foglietto illustrativo originale del medicinale, in particolare per quanto riguarda il dosaggio e gli effetti dei singoli prodotti. Non possiamo assumere responsabilità per l'accuratezza dei dati, poiché questi sono stati in parte convertiti automaticamente. Per diagnosi e altre questioni di salute, consultare sempre un medico.

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