Vortioxetina

Codice ATCN06AX26
Numero CAS508233-74-7
Numero PUB9966051
ID DrugbankDB09068
Formula brutaC18H22N2S
Massa molare (g·mol−1)298,446
Stato fisicosoldio
Densità (g·cm−3)1,2
Punto di ebollizione (°C)424,8
Valore PKS8,85
Solubilità0,00362 mg/mL

Nozioni di base

La vortioxetina è un principio attivo per il trattamento della depressione e dei disturbi d'ansia. Appartiene al gruppo degli antagonisti della serotonina e degli inibitori della ricaptazione (SARI). La vortioxetina è disponibile come compressa o soluzione. È un derivato della piperazina ed è solitamente disponibile come vortioxetina idrobromuro. Si presenta come una polvere di colore bianco-beige, solo leggermente solubile in acqua. Come soluzione, il principio attivo è solitamente disponibile come vortioxetina DL-lattato.

Formula strutturale grafica del principio attivo vortioxetina

Effetto

La vortioxetina agisce in diversi modi. Legandosi al recettore della serotonina, blocca la ricaptazione della serotonina e la concentrazione di serotonina nel sistema nervoso centrale aumenta. Agisce inoltre come agonista parziale del recettore 5-HT1B, come agonista del 5-HT1A e come antagonista dei recettori 5-HT3, 5-HT1D e 5-HT7. Il legame con questi recettori determina l'effetto di vari neurotrasmettitori. Questi includono noradrenalina, dopamina, acetilcolina, istamina, glutammato e GABA.

La vortioxetina è un substrato dell'isoenzima CYP450 e viene metabolizzata (convertita) nel fegato da vari enzimi CYP (principalmente dal CYP2D6). La biodisponibilità, cioè la percentuale di principio attivo disponibile nel sangue, è del 75%. Il cibo non sembra avere alcuna influenza sulla biodisponibilità. L'emivita, cioè il tempo necessario all'organismo per espellere metà del principio attivo, è di circa 66 ore. La concentrazione plasmatica massima (Cmax), cioè la concentrazione massima del principio attivo nel plasma sanguigno (parte liquida del sangue priva di cellule), si raggiunge dopo circa 7-11 ore.

Dosaggio

Assumere sempre la vortioxetina esattamente come descritto nel foglietto illustrativo o come consigliato dal medico.

La dose raccomandata per gli adulti è inizialmente di 10 mg al giorno.

La dose di mantenimento raccomandata deve essere compresa tra 5 e 20 mg al giorno.

La dose massima è di 20 mg al giorno .

Per i pazienti di età superiore ai 65 anni, la dose iniziale è di 5 mg al giorno.

Effetti collaterali

Possono verificarsi i seguenti effetti collaterali:

Molto comune:

  • Nausea

Frequenti:

Occasionalmente:

  • vampate di calore
  • sudorazione notturna

Raramente:

  • Ingrandimento delle pupille, che può aumentare il rischio di glaucoma .

Frequenza sconosciuta:

  • bassi livelli di sodio nel sangue
  • sindrome da serotonina
  • reazioni allergiche
  • rantoli
  • emorragie abbondanti o inspiegabili
  • eruzione cutanea
  • disturbi del sonno
  • agitazione
  • aggressività
  • mal di testa
  • Aumento dei livelli di prolattina nel sangue

Interazioni

Possono verificarsi interazioni se i seguenti farmaci vengono assunti contemporaneamente:

Controindicazioni

La vortioxetina NON deve essere assunta nei seguenti casi:

  • se si è allergici alla vortioxetina
  • se si stanno assumendo inibitori delle MAO
  • se si stanno assumendo inibitori delle MAO-A

Limiti di età

Lavortioxetina deve essere utilizzata solo a partire dai 18 anni. All'età di 7-11 anni, il principio attivo NON è raccomandato a causa della mancanza di informazioni. La sua efficacia NON è stata dimostrata nella fascia di età compresa tra i 12 e i 17 anni.

Gravidanza e allattamento

Gravidanza

La vortioxetina non deve essere utilizzata durante la gravidanza, a meno che il medico non lo ritenga assolutamente necessario.

Se assunta nell'ultimo trimestre di gravidanza, possono verificarsi sintomi di astinenza nei neonati. Questi possono manifestarsi con problemi respiratori, convulsioni, vomito, tremori, ecc.

In questi casi, consultare IMMEDIATAMENTE un medico. Il trattamento con vortioxetina deve essere sempre discusso con un'ostetrica o un medico. La terapia deve essere iniziata o interrotta solo sotto controllo medico.

Allattamento al seno

La vortioxetina NON deve essere usata durante l'allattamento, poiché si prevede che passi nel latte materno. Il medico deciderà se allattare o interrompere il trattamento dopo aver valutato i rischi e i benefici.

Storia del principio attivo

La vortioxetina è stata autorizzata negli USA e nell'UE nel 2013. La Svizzera ha seguito l'esempio nel 2016. La Germania ha deciso, sempre nel 2016, che il principio attivo non presentava alcun vantaggio rispetto agli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI) ed è stato quindi ritirato dal mercato. Inoltre, il principio attivo è venduto a un prezzo elevato rispetto ad altri antidepressivi.

Thomas Hofko

Thomas Hofko



Logo

Il tuo assistente personale per i farmaci

Farmaci

Esplora qui il nostro vasto database di farmaci dalla A alla Z, con effetti, effetti collaterali e dosaggi.

Sostanze

Tutti i principi attivi con i loro effetti, usi ed effetti collaterali, nonché i farmaci in cui sono contenuti.

Malattie

I sintomi, cause e trattamenti delle malattie e lesioni comuni.

I contenuti presentati non sostituiscono il foglietto illustrativo originale del medicinale, in particolare per quanto riguarda il dosaggio e gli effetti dei singoli prodotti. Non possiamo assumere responsabilità per l'accuratezza dei dati, poiché questi sono stati in parte convertiti automaticamente. Per diagnosi e altre questioni di salute, consultare sempre un medico.

© medikamio