Etilefrin

Código ATCC01CA01
Número CAS709-55-7
Número PUB3306
ID da DrugbankDB08985
Fórmula empíricaC10H15NO2
Massa molar (g·mol−1)181,232
Estado físicosólido
Densidade (g·cm−3)1,1
Ponto de fusão (°C)147,5
Ponto de ebulição (°C)351,7
Valor PKS9,1
Solubilidade13,8 mg/mL

Noções básicas

O Etilefrin é uma substância ativa utilizada no tratamento da tensão arterial baixa. Pertence ao grupo dos simpaticomiméticos e está estruturalmente relacionado com a adrenalina. Está presente nos medicamentos sob a forma de cloridrato de etilefrina e é um pó branco cristalino. O etilefrin é solúvel em água.

O etilefrin é um racemato. Um racemato é uma substância ativa que consiste em 2 moléculas que ocorrem numa proporção de 1:1 e que se comportam como imagem e espelho. Fala-se do enantiómero R-(dextrógiro) e do enantiómero S-(levógiro). Os enantiómeros NÃO diferem nas suas propriedades físicas, como o ponto de fusão ou de ebulição. No entanto, podem ter um comportamento oposto em termos do seu efeito. Por exemplo, a (S)-carvona cheira a cominho e a (R)-carvona cheira a menta. O aminoácido (S)-valina tem um sabor amargo, enquanto o (R)-valina tem um sabor doce. Por estas razões, ambos os enantiómeros são sempre testados nos actuais procedimentos de autorização de novos ingredientes activos. Por vezes, o organismo pode converter um enantiómero no outro.

Fórmula estrutural gráfica da substância ativa etilefrina

Efeito

O Etilefrin actua ligando-se aos receptores alfa-1 e beta-1 nos vasos sanguíneos. A ligação da substância ativa aos receptores alfa provoca a constrição dos vasos sanguíneos (vasoconstrição). A ligação aos receptores beta leva a um aumento da força de batimento do coração e a um aumento da frequência cardíaca. Isto aumenta a tensão arterial. Os efeitos adicionais do etilefrin incluem a dilatação das pupilas e dos brônquios. A substância ativa não consegue atravessar a barreira hemato-encefálica, pelo que tem apenas um efeito periférico.

Dosagem

Tome sempre o Etilefrin exatamente como descrito no folheto informativo ou como aconselhado pelo seu médico.

A dose habitual recomendada para adultos é de 3,75-7,5 mg 3 vezes por dia.

A dose recomendada para adolescentes e crianças com mais de 6anos de idade é de 1,875-3,75 mg 2-3 vezes por dia.

A dose habitual para crianças até aos 6 anos de idade é de 0,75-1,875 mg 2-3 vezes por dia.

Devido ao efeito estimulante do ingrediente ativo, não deve ser tomado a partir do final da tarde, pois pode provocar problemas de adormecimento.

Efeitos secundários

Podem ocorrer os seguintes efeitos secundários:

Frequentes:

Ocasionalmente:

Frequência desconhecida:

Interacções

Podem ocorrer interacções se os seguintes medicamentos forem tomados ao mesmo tempo:

  • guanetidina
  • reserpina
  • mineralocorticóides
  • hormonas da tiroide
  • Medicamentos para o tratamento da asma brônquica (simpaticomiméticos)
  • antidepressivos tricíclicos
  • inibidores da MAO
  • Medicamentos para as alergias (anti-histamínicos)
  • preparações de digitálicos
  • certos gases anestésicos (hidrocarbonetos alifáticos halogenados)
  • di-hidroergotamina
  • atropina
  • quinidina
  • Alfa-bloqueadores e beta-bloqueadores
  • Medicamentos para a diabetes mellitus

Contra-indicações

O Etilefrin NÃO deve ser tomado nos seguintes casos

O Etilefrin está incluído na lista de dopagem como estimulante.

Restrição de idade

Etilefrin pode ser utilizado desde o nascimento .

Gravidez e amamentação

O Etilefrin NÃO deve ser tomado no 1º trimestre de gravidez .

No 2. º e 3.º trimestres, o Etilefrin só deve ser utilizado após consulta do seu médico e após ponderação cuidadosa dos riscos e benefícios.

O Etilefrin NÃO deve ser tomado durante a amamentação, uma vez que não se sabe se a substância ativa passa para o leite materno.

Thomas Hofko

Thomas Hofko

Autor


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