A famotidina é um antagonista competitivo do recetor da histamina-2 (H2). Isto significa que bloqueia o recetor H2 (antagonista) desde que a concentração de famotidina seja superior à das substâncias que normalmente se ligam a este recetor (competitiva). É utilizada para inibir a secreção de ácido gástrico e da enzima pepsina. A famotidina tem a vantagem de se ligar muito especificamente ao recetor H2 (seletivo) e, por conseguinte, causar relativamente poucos efeitos secundários. É também mais forte (mais potente) do que outros medicamentos utilizados para a mesma terapêutica.
A famotidina é principalmente metabolizada pelo fígado, mas também é largamente excretada inalterada pelos rins. A biodisponibilidade da famotidina - ou seja, a percentagem do ingrediente ativo disponível no sangue - é de 40%. A semi-vida, ou seja, o tempo que o organismo necessita para excretar metade da substância ativa, é de aproximadamente 3 horas. A concentração plasmática máxima (Cmax), ou seja, a concentração máxima da substância ativa no plasma sanguíneo (parte líquida sem células do sangue) é atingida cerca de 1-3,5 horas após a ingestão.