Mesalazina

Código ATCA07EC02
Número CAS89-57-6
Número PUB4075
ID da DrugbankDB00244
Fórmula empíricaC7H7NO3
Massa molar (g·mol−1)153,135
Estado físicosólido
Densidade (g·cm−3)1,5
Ponto de fusão (°C)280
Valor PKS2,02
Solubilidade12,2 mg/mL

Noções básicas

A mesalazina é um ingrediente ativo para o tratamento de doenças inflamatórias da mucosa do reto e do cólon. Tem propriedades anti-inflamatórias e antioxidantes e pertence ao grupo dos aminosalicilatos. A mesalazina está disponível sob a forma de enemas ou supositórios, mas também está disponível em comprimidos revestidos por película, grânulos, grânulos de depósito ou comprimidos de libertação prolongada. A mesalazina é um pó branco a rosa claro. A olsalazina e a sulfasalazina são pró-fármacos da mesalazina e são convertidos no organismo na mesalazina ativa.

Fórmula estrutural gráfica da substância ativa mesalazina

Efeito

A mesalazina é utilizada para tratar doenças inflamatórias crónicas do intestino, como a doença de Crohn ou a colite ulcerosa. Está quimicamente relacionada com os medicamentos anti-inflamatórios não esteróides (AINE). As formas de dosagem são concebidas de modo a que a mesalazina só desenvolva o seu efeito no intestino. Tal como os seus parentes próximos, os AINE, a mesalazina também interfere com o metabolismo do ácido araquidónico, inibindo a ciclo-oxigenase 1&2 de forma semelhante à aspirina.

A mesalazina também actua como um eliminador de radicais. Os radicais são electrões simples. Os electrões ocorrem normalmente aos pares; se não ocorrerem, são denominados radicais. Os radicais caracterizam-se pelo facto de serem muito reactivos e, por isso, podem causar danos nas células do organismo. As doenças inflamatórias intestinais conduzem a uma maior concentração de radicais de oxigénio e de azoto nocivos. A mesalazina reduz a concentração destes radicais.

A mesalazina reduz também a atividade do sistema imunitário, inibindo a produção de anticorpos e perturbando a função dos linfócitos e dos macrófagos. Os três são responsáveis por várias inflamações no organismo. Se o seu trabalho for perturbado, a reação inflamatória também é enfraquecida.

A mesalazina é decomposta pelo fígado e excretada pelos rins na urina. A semi-vida da mesalazina, ou seja, o tempo que o organismo demora a excretar metade do ingrediente ativo, é, em média, de cerca de 25 horas. Uma vez que a mesalazina também está disponível como comprimido de libertação prolongada, a semivida pode ser significativamente mais longa.

Dosagem

Tome sempre a mesalazina exatamente como descrito no folheto informativo ou como aconselhado pelo seu médico.

A dose habitual recomendada para adultos em crises agudas situa-se entre 0,8 g e 4,8 g por dia.

Durante a remissão, a dose habitual para adultos situa-se entre 1,5 g e 2,4 g por dia.

A dose recomendada para crianças com idade igual ou superior a 5 anos ou com peso igual ou superior a 17 kg situa-se entre 1,2 g e 2,4 g por dia.

A duração do tratamento não deve exceder 6 semanas, tanto para crianças como para adultos.

Efeitos secundários

Podem ocorrer os seguintes efeitos secundários:

  • Reacções alérgicas

Raramente:

Muito raros:

  • Disfunção renal
  • pancreatite
  • febre
  • dor de garganta
  • mal-estar
  • falta de ar
  • tosse
  • Erupção cutânea ou inflamação da pele
  • dores musculares e articulares
  • iterícia
  • Perda de cabelo
  • Dormência e formigueiro nas mãos e nos pés
  • Diminuição da produção de sémen

Frequência desconhecida:

Interacções

Podem ocorrer interacções se os seguintes medicamentos forem tomados ao mesmo tempo:

Contra-indicações

A mesalazina NÃO deve ser tomada nos seguintes casos

  • em caso de alergia à mesalazina ou a outros salicilatos
  • disfunção hepática ou renal

Restrição de idade

A mesalazina pode ser tomada a partir dos 5 anos de idade ou de um peso de 17 kg.

Gravidez e amamentação

A mesalazina pode ser tomada durante a gravidez. Não foram identificados, em estudos, riscos acrescidos para o feto. A mesalazina é o medicamento de eleição durante a gravidez.

A mesalazina também pode ser tomada durante a amamentação. A mesalazina passa para o leite materno, mas apenas em quantidades mínimas, mesmo com doses muito elevadas. Há um único caso relatado de diarreia aquosa numa criança com 6 semanas de idade, mas esta cedeu imediatamente quando a terapêutica foi interrompida. A mesalazina é também o medicamento de eleição durante o aleitamento.

Thomas Hofko

Thomas Hofko

Autor

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Leitor


Princípios editoriais

Todas as informações utilizadas para o conteúdo provêm de fontes verificadas (instituições reconhecidas, especialistas, estudos de universidades renomadas). Damos grande importância à qualificação dos autores e ao background científico da informação. Assim, garantimos que a nossa pesquisa se baseia em descobertas científicas.


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