Diphenhydramin

Diphenhydramin
ATC Code A04AB05, D04AA32, N01BX06, N05CM20, R06AA02, S01GX16
Summenformel C17H21NO
Molare Masse (g·mol−1) 255,355
Aggregatzustand fest
Dichte (g·cm−3) 1,02
Schmelzpunkt (°C) 168 - 172
Siedepunkt (°C) 150 - 165
PKS Wert 8,98
CAS-Nummer 58-73-1
PUB-Nummer 3100
Drugbank ID DB01075

Grundlagen

Diphenhydramin ist ein Antihistaminikum und wird insbesondere als Medikament gegen Übelkeit sowie als Sedativum eingesetzt. UrsprĂŒnglich wurde es zur Behandlung von allergischen Reaktionen entwickelt, aktuell wird es hauptsĂ€chlich bei Erbrechen, Schlafstörungen und Unruhe verwendet. 

Pharmakologie

Pharmakodynamik 

Das Antihistaminikum verdrĂ€ngt Histamin von H1-Rezeptoren und verhindert dadurch deren Aktivierung, es wirkt damit als inverser Agonist. Über Histamin kann Übelkeit und Brechreiz ausgelöst werden, wodurch sich die antiemetische Wirkung erklĂ€rt. ZusĂ€tzlich bindet Diphenhydramin an Muskarinrezeptoren, wodurch sich verschiedene anticholinerge Nebenwirkungen ergeben. 

Pharmakokinetik 

Nach oraler Einnahme betrĂ€gt die BioverfĂŒgbarkeit etwa 50 %, die maximale Konzentration im Blut wird nach einer Stunde erreicht. Eine Metabolisierung erfolgt ĂŒber das Enzym CYP2D6, die Halbwertszeit liegt bei 4 bis 6 Stunden wobei das Medikament vor allem ĂŒber die Nieren ausgeschieden wird.

Wechselwirkungen 

In Kombination mit anderen zentral dĂ€mpfenden Medikamenten, wie Opioiden oder Benzodiazepinen, kommt es zu einer verstĂ€rkten Sedierung. Hemmer des Enzyms CYP2D6 fĂŒhren zu einer erhöhten Blutkonzentration und zu verstĂ€rkten Nebenwirkungen. Andere anticholinerge Wirkstoffe, wie Clozapin oder Chlorprothixen, verstĂ€rken die anticholinergen Nebenwirkungen, darunter Harnverhalt, Obstipation, Mundtrockenheit oder Sehstörungen. 

ToxizitÀt

Nebenwirkungen 

Durch die sedierende Wirkung treten hĂ€ufig MĂŒdigkeit, Schwindel, MuskelschwĂ€che und Konzentrationsstörungen auch noch am Folgetag auf. Neben den bereits erwĂ€hnten anticholinergen Effekten kann es zu Magen-Darm-Beschwerden und VerlĂ€ngerung des QT-Intervalls mit Auftreten von Herzrhythmusstörungen kommen. Da die Haut wĂ€hrend der Anwendung sensibler reagiert, solle direkte Sonneneinstrahlung vermieden werden. 

Toxikologische Daten 

Eine Anwendung wĂ€hrend der Schwangerschaft darf nicht erfolgen, da dies zu Missbildungen wie Gaumenspalten beim Kind fĂŒhren kann. Weiterhin darf aufgrund der Sedation unter dieser Medikation keine aktive Teilnahme am Straßenverkehr und keine Bedienung gefĂ€hrlicher Maschinen erfolgen. 

Redaktionelle GrundsÀtze

Alle fĂŒr den Inhalt herangezogenen Informationen stammen von geprĂŒften Quellen (anerkannte Institutionen, Fachleute, Studien renommierter UniversitĂ€ten). Dabei legen wir großen Wert auf die Qualifikation der Autoren und den wissenschaftlichen Hintergrund der Informationen. Somit stellen wir sicher, dass unsere Recherchen auf wissenschaftlichen Erkenntnissen basieren.
Markus FalkenstÀtter, BSc

Markus FalkenstÀtter, BSc
Autor

Markus FalkenstÀtter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der UniversitÀt Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der UniversitÀt Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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