Lidocain

Lidocain
ATC Code A01AE01, C01BB01, C05AD01, D04AB01, N01BB02, R02AD02, S01HA07, S02DA01
Summenformel C14H22N2O
Molare Masse (g·mol−1) 234,34
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (°C) 68,5
PKS Wert 8,01[
CAS-Nummer 73-78-9
PUB-Nummer 6314
Drugbank ID DB00281
Löslichkeit schlecht löslich in Wasser, sehr gut löslich in Dichlormethan und Ethanol

Grundlagen

Lidocain ist ein Arzneistoff aus der Wirkstoffklasse der Lokalanästhetika. Zusätzlich zu seiner Anwendung als örtliches Betäubungsmittel, wird Lidocain in manchen Fällen als Antiarrhythmikum der Klasse Ib verwendet. Seit seiner Entwicklung in den 1940er Jahren ist eines der am häufigsten verwendeten Arzneimittel der Welt. Es wird beispielsweise zur Betäubung bei kleineren chirurgischen Eingriffen verwendet. Lidocain befindet sich auch auf der Liste der unentbehrlichen Arzneimittel der WHO. 

Lidocain ist meist in Form von Injektionen (Infiltrationsanästhesie) oder als Spray bzw. Salbe verabreicht (Oberflächenanästhesie). Bei der Anwendung als Antiarrhythmikum, wird es ausschließlich intravenös verabreicht.

Pharmakologie

Pharmakodynamik 

Die Wirkung des Stoffes beruht auf der Blockade von spannungsabhängigen Natrium-Kanälen, die sich in den Membranen der Nervenzellen befinden. Natriumkanäle sind wesentlich an der Reizweiterleitung im menschlichen Körper beteiligt. Wenn sie an bestimmten Stellen im Körper blockiert werden, werden von dort keine Reize (z.B: Schmerzen) zum Gehirn weitergeleitet. Daraus ergibt sich die örtliche Betäubung des Lidocains. Die antiarrhythmische Wirkung beruht auf dem gleichen Prinzip. Hierbei werden allerdings Natriumkanäle in den Herzmuskelzellen blockiert. Dies hat eine Verlängerung des Aktionspotentials zur Folge, wodurch bestimmte Arrhythmien behoben werden können. Lidocain kann selbst jedoch auch Arrhythmien hervorrufen, weshalb es mittlerweile für diese Anwendung eher selten in Betracht gezogen wird. 

Pharmakokinetik

Lidocain wird gut im GI-Trakt resorbiert, jedoch wird ein großer Teil der gegebenen Dosis aufgrund des erheblichen "First Pass Effektes" sofort abgebaut, weshalb die orale Bioverfügbarkeit lediglich 35% beträgt. Deshalb wird Lidocain für die systemische Anwendung (Antiarrhythmikum) ausschließlich intravenös verabreicht. Dadurch wird der "First Pass Effekt" umgangen.  Lidocain liegt zu 60-80% an Plasmaproteine gebunden vor und wird relativ schnell über die Leber abgebaut. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt 1,5-2 Stunden. Der Großteil der gegebenen Dosis wird über die Nieren ausgeschieden.

Wechselwirkungen

Mit Wechselwirkungen bei der Anwendung als örtliches Betäubungsmittel ist nicht zu rechnen. Bei der Anwendung als Antiarrhythmikum dürfen unter keinen Umständen gleichzeitig Klasse III Antiarrhythmika gegeben werden.

Toxizität

Typische Nebenwirkungen (Häufig und sehr häufig)

  • Hypotonie
  • Übelkeit 
  • Parästhesie
  • Schwindel
  • Bradykardie
  • Hypertonie
  • Erbrechen

Toxikologische Daten

LD50 (Ratte, oral): 317 mg·kg−1     

Quellenangaben

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