Lidocain

Lidocain
ATC Code A01AE01, C01BB01, C05AD01, D04AB01, N01BB02, R02AD02, S01HA07, S02DA01
Summenformel C14H22N2O
Molare Masse (g¬∑mol‚ąí1) 234,34
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (¬įC) 68,5
PKS Wert 8,01[
CAS-Nummer 73-78-9
PUB-Nummer 6314
Drugbank ID DB00281
Löslichkeit schlecht löslich in Wasser, sehr gut löslich in Dichlormethan und Ethanol

Grundlagen

Lidocain ist ein Arzneistoff aus der Wirkstoffklasse der Lokalanästhetika. Zusätzlich zu seiner Anwendung als örtliches Betäubungsmittel, wird Lidocain in manchen Fällen als Antiarrhythmikum der Klasse Ib verwendet. Seit seiner Entwicklung in den 1940er Jahren ist eines der am häufigsten verwendeten Arzneimittel der Welt. Es wird beispielsweise zur Betäubung bei kleineren chirurgischen Eingriffen verwendet. Lidocain befindet sich auch auf der Liste der unentbehrlichen Arzneimittel der WHO. 

Lidocain ist meist in Form von Injektionen (Infiltrationsanästhesie) oder als Spray bzw. Salbe verabreicht (Oberflächenanästhesie). Bei der Anwendung als Antiarrhythmikum, wird es ausschließlich intravenös verabreicht.

Pharmakologie

Pharmakodynamik 

Die Wirkung des Stoffes beruht auf der Blockade von spannungsabh√§ngigen Natrium-Kan√§len, die sich in den Membranen der Nervenzellen befinden. Natriumkan√§le sind wesentlich an der Reizweiterleitung im menschlichen K√∂rper beteiligt. Wenn sie an bestimmten Stellen im K√∂rper blockiert werden, werden von dort keine Reize (z.B: Schmerzen) zum Gehirn weitergeleitet. Daraus ergibt sich die √∂rtliche Bet√§ubung des Lidocains. Die antiarrhythmische Wirkung beruht auf dem gleichen Prinzip. Hierbei werden allerdings Natriumkan√§le in den Herzmuskelzellen blockiert. Dies hat eine Verl√§ngerung des Aktionspotentials zur Folge, wodurch bestimmte Arrhythmien behoben werden k√∂nnen. Lidocain kann selbst jedoch auch Arrhythmien hervorrufen, weshalb es mittlerweile f√ľr diese Anwendung eher selten in Betracht gezogen wird.¬†

Pharmakokinetik

Lidocain wird gut im GI-Trakt resorbiert, jedoch wird ein gro√üer Teil der gegebenen Dosis aufgrund des erheblichen "First Pass Effektes" sofort abgebaut, weshalb die orale Bioverf√ľgbarkeit lediglich 35% betr√§gt. Deshalb wird Lidocain f√ľr die systemische Anwendung (Antiarrhythmikum) ausschlie√ülich intraven√∂s verabreicht. Dadurch wird der "First Pass Effekt" umgangen. ¬†Lidocain liegt zu 60-80% an Plasmaproteine gebunden vor und wird relativ schnell √ľber die Leber abgebaut. Die Eliminationshalbwertszeit betr√§gt 1,5-2 Stunden. Der Gro√üteil der gegebenen Dosis wird √ľber die Nieren ausgeschieden.

Wechselwirkungen

Mit Wechselwirkungen bei der Anwendung als √∂rtliches Bet√§ubungsmittel ist nicht zu rechnen. Bei der Anwendung als Antiarrhythmikum d√ľrfen unter keinen Umst√§nden gleichzeitig Klasse III Antiarrhythmika gegeben werden.

Toxizität

Typische Nebenwirkungen (Häufig und sehr häufig)

  • Hypotonie
  • √úbelkeit¬†
  • Par√§sthesie
  • Schwindel
  • Bradykardie
  • Hypertonie
  • Erbrechen

Toxikologische Daten

LD50 (Ratte, oral): 317 mg¬∑kg‚ąí1 ¬† ¬†¬†

Quellenangaben

Redaktionelle Grundsätze

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Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc
Autor

Markus Falkenstätter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der Universität Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der Universität Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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