Wirkung
PharmakodynamikÂ
Die Wirkung des Stoffes beruht auf der Blockade von spannungsabhĂ€ngigen Natrium-KanĂ€len, die sich in den Membranen der Nervenzellen befinden. NatriumkanĂ€le sind wesentlich an der Reizweiterleitung im menschlichen Körper beteiligt. Wenn sie an bestimmten Stellen im Körper blockiert werden, werden von dort keine Reize (z.B: Schmerzen) zum Gehirn weitergeleitet. Daraus ergibt sich die örtliche BetĂ€ubung des Lidocains. Die antiarrhythmische Wirkung beruht auf dem gleichen Prinzip. Hierbei werden allerdings NatriumkanĂ€le in den Herzmuskelzellen blockiert. Dies hat eine VerlĂ€ngerung des Aktionspotentials zur Folge, wodurch bestimmte Arrhythmien behoben werden können. Lidocain kann selbst jedoch auch Arrhythmien hervorrufen, weshalb es mittlerweile fĂŒr diese Anwendung eher selten in Betracht gezogen wird.Â
Pharmakokinetik
Lidocain wird gut im GI-Trakt resorbiert, jedoch wird ein groĂer Teil der gegebenen Dosis aufgrund des erheblichen "First Pass Effektes" sofort abgebaut, weshalb die orale BioverfĂŒgbarkeit lediglich 35% betrĂ€gt. Deshalb wird Lidocain fĂŒr die systemische Anwendung (Antiarrhythmikum) ausschlieĂlich intravenös verabreicht. Dadurch wird der "First Pass Effekt" umgangen.  Lidocain liegt zu 60-80% an Plasmaproteine gebunden vor und wird relativ schnell ĂŒber die Leber abgebaut. Die Eliminationshalbwertszeit betrĂ€gt 1,5-2 Stunden. Der GroĂteil der gegebenen Dosis wird ĂŒber die Nieren ausgeschieden.
Wechselwirkungen
Mit Wechselwirkungen bei der Anwendung als örtliches BetĂ€ubungsmittel ist nicht zu rechnen. Bei der Anwendung als Antiarrhythmikum dĂŒrfen unter keinen UmstĂ€nden gleichzeitig Klasse III Antiarrhythmika gegeben werden.