Wirkung
Pharmakodynamik
Das Antimykotikum hemmt die Ergosterolbiosynthese von Pilzen, indem es die Squalenepoxidase nichtkompetitiv inhibiert. FĂŒr die Zellmembran von Pilzen ist Ergosterol Ă€hnlich essenziell wie Cholesterin fĂŒr menschliche Zellen, da es sowohl fĂŒr StabilitĂ€t als auch fĂŒr die nötige PermeabilitĂ€t sorgt. Durch die Blockade des Enzyms durch Terbinafin kommt es zu einer verringerten Synthese von Ergosterol sowie zu einer Ansammlung des fĂŒr den Pilz schĂ€dlichen Squalen. Insgesamt wirkt das Antimykotikum vor allem auf Dermatophyten und Schimmelpilze fungizid, auf Hefepilze teilweise nur fungistatisch.
Pharmakokinetik
Zwar werden bei oraler Einnahme etwa 70 % des Medikaments resorbiert, durch den ausgeprĂ€gten First-Pass-Effekt betrĂ€gt die BioverfĂŒgbarkeit ca. 50 %. Die höchste Blutkonzentration wird nach 1,5 Stunden erreicht. Ăber verschiedene Cytochrom-P450-Enzyme, darunter CYP3A4 und CYP2C9, wird das Antimykotikum inaktiviert. Die Ausscheidung erfolgt insbesondere ĂŒber die Nieren, bei mehrmaliger Anwendung kann die Halbwertszeit bei bis zu 16 Tagen liegen. Bei eingeschrĂ€nkter Nieren- oder Leberfunktion ist der Abbau und die Ausscheidung deutlich verzögert.
Wechselwirkungen
Durch eine ausgeprÀgte Inhibition von CYP2D6 kann Terbinafin einerseits die Wirkung verschiedener Antidepressiva, Betablockern und Antiarrhythmika verstÀrken sowie andererseits den Effekt von Codein abschwÀchen. Weiterhin können viele verschiedene Medikamente, durch Interaktion mit den Terbinafin-metabolisierenden CYP-Enzymen, die Wirkungsdauer und Nebenwirkungen beeinflussen.