Etilefrin

Código ATCC01CA01
Número CAS709-55-7
Número PUB3306
ID de DrugbankDB08985
Fórmula empíricaC10H15NO2
Masa molar (g·mol−1)181,232
Estado físicosólido
Densidad (g·cm−3)1,1
Punto de fusión (°C)147,5
Punto de ebullición (°C)351,7
Valor PKS9,1
Solubilidad13,8 mg/mL

Conceptos básicos

Etilefrin es un principio activo que se utiliza para tratar la tensión arterial baja. Pertenece al grupo de los simpaticomiméticos y está estructuralmente relacionado con la adrenalina. Se presenta en los medicamentos en forma de clorhidrato de etilefrina y es un polvo cristalino blanco. La etilefrina es soluble en agua.

El etilefrin es un racemato. Un racemato es un principio activo formado por 2 moléculas que se presentan en una proporción 1:1 y se comportan como imagen y reflejo. Se habla del enantiómero R-(dextrógiro) y del enantiómero S-(levógiro). Los enantiómeros NO difieren en sus propiedades físicas, como el punto de fusión o de ebullición. Sin embargo, pueden tener un comportamiento opuesto en cuanto a su efecto. Por ejemplo, la (S)-carvona huele a alcaravea y la (R)-carvona huele a menta. El aminoácido (S)-valina tiene sabor amargo, mientras que la (R)-valina tiene sabor dulce. Por estas razones, en los procedimientos actuales de autorización de nuevos principios activos siempre se prueban ambos enantiómeros. A veces, el organismo puede convertir un enantiómero en el otro.

Fórmula estructural gráfica de la sustancia activa etilefrina

Efecto

Etilefrin actúa uniéndose a los receptores alfa-1 y beta-1 de los vasos sanguíneos. La unión del principio activo a los receptores alfa provoca la constricción de los vasos sanguíneos (vasoconstricción). La unión a los receptores beta provoca un aumento de la fuerza de latido del corazón y un aumento de la frecuencia cardiaca. Esto aumenta la presión arterial. Otros efectos de la etilefrina son la dilatación de las pupilas y de los bronquios. El principio activo no puede atravesar la barrera hematoencefálica, por lo que sólo tiene un efecto periférico.

Dosificación

Tome siempre Etilefrin exactamente como se indica en el prospecto o como le haya indicado su médico.

La dosis habitual recomendada para adultos es de 3,75-7,5 mg 3 veces al día.

La dosis recomendada para adolescentes y niños mayores de 6años es de 1 ,875-3,75 mg 2-3 veces al día.

La dosis habitual para niños de hasta 6 años es de 0 ,75-1,875 mg 2-3 veces al día.

Debido al efecto estimulante del principio activo, no debe tomarse a partir de última hora de la tarde, ya que puede provocar problemas para conciliar el sueño.

Efectos secundarios

Pueden producirse los siguientes efectos secundarios:

Frecuentes:

Ocasionales

Frecuencia desconocida:

Interacciones

Pueden producirse interacciones si se toman al mismo tiempo los siguientes medicamentos:

  • Guanetidina
  • reserpina
  • mineralocorticoides
  • Hormonas tiroideas
  • medicamentos para el tratamiento del asma bronquial (simpaticomiméticos)
  • antidepresivos tricíclicos
  • inhibidores de la MAO
  • Medicamentos para las alergias (antihistamínicos)
  • preparados digitálicos
  • determinados gases anestésicos (hidrocarburos alifáticos halogenados)
  • dihidroergotamina
  • atropina
  • quinidina
  • alfabloqueantes y betabloqueantes
  • Medicamentos para la diabetes mellitus

Contraindicaciones

Etilefrin NO debe tomarse en los siguientes casos

Etilefrin está en la lista de dopaje como estimulante.

Restricción de edad

Etilefrin puede utilizarse desde el nacimiento .

Embarazo y lactancia

Etilefrin NO debe tomarse durante el primer trimestre del embarazo .

En el 2º y 3er trimestre, Etilefrin sólo debe utilizarse tras consultar con su médico y después de sopesar cuidadosamente los riesgos y beneficios.

Etilefrin NO debe tomarse durante la lactancia, ya que se desconoce si el principio activo pasa a la leche materna.

Thomas Hofko

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