Lisdexanfetamina

La lisdexanfetamina es un estimulante del sistema nervioso central (SNC) utilizado para tratar el trastorno por déficit de atención con hiperactividad (TDAH) en adultos y niños mayores de 6 años y los trastornos de la conducta alimentaria de moderados a graves.

Utilización e indicaciones

La lisdexanfetamina se utiliza principalmente para tratar el TDAH en niños de entre 6 y 18 años. Sin embargo, si se tolera bien y está indicado, es posible su uso más allá de esta edad. En algunos países, la lisdexanfetamina sólo está indicada si la terapia previa con el principio activo metilfenidato (Ritalin, Medikinet, etc.) no ha sido eficaz. En muchos países, sin embargo, también puede utilizarse como "terapéutica de primera línea". Además, puede utilizarse para tratar el llamado trastorno por atracón, un trastorno de la conducta alimentaria. Esto reduce el número de ataques de hambre en los pacientes afectados.

El principio activo se administra en forma de cápsulas rastrilladas y está disponible en dosis de 30 mg, 50 mg y 70 mg. La dosis depende del peso del paciente. La lisdexanfetamina también puede administrarse en forma de comprimidos masticables.

Historia

La lisdexanfetamina se aprobó por primera vez para uso médico en Estados Unidos en 2007. Fue desarrollado y patentado por Takeda Pharmaceutical.

Farmacodinámica y mecanismo de acción

La lisdexanfetamina es un profármaco de la d-anfetamina. Las anfetaminas son aminas simpaticomiméticas no catecolamínicas con propiedades estimulantes del SNC. El efecto de esta sustancia se debe principalmente a la liberación de los neurotransmisores dopamina y noradrenalina de sus vesículas de almacenamiento en las terminaciones nerviosas presinápticas. Estos dos transmisores contribuyen a efectos como el estado de alerta, el aumento de la concentración y el esfuerzo y la motivación.

Farmacocinética

Tras su administración oral, la lisdexanfetamina se absorbe rápidamente en el tracto gastrointestinal. La lisdexanfetamina se hidroliza en la sangre a D-anfetamina y al aminoácido L-lisina. La D-anfetamina se descompone a través del hígado, principalmente por la enzima CYP2D6. Más del 90 % de la dosis administrada se elimina por la orina. La semivida de eliminación plasmática media de la dextroanfetamina tras la administración oral fue de unas 12 horas.

Interacciones medicamentosas

• Los fármacos que acidifican la orina, como el ácido ascórbico, aumentan la excreción urinaria de dextroanfetamina y, por tanto, acortan la semivida de la dextroanfetamina en el organismo, atenuando su efecto.
• Los fármacos que alcalinizan la orina, como el bicarbonato sódico, disminuyen la excreción urinaria de dextroanfetamina y, por tanto, aumentan la semivida de la dextroanfetamina en el organismo, incrementando así el efecto.
• Los inhibidores potentes del CYP2D6, como la paroxetina, la fluoxetina, el bupropión y la duloxetina, pueden inhibir el metabolismo de la dextroanfetamina, aumentando así la exposición al fármaco. El uso concomitante de lisdexanfetamina con inhibidores de CYP2D6 puede aumentar el riesgo de síndrome serotoninérgico.
• El uso concomitante de IMAO y estimulantes del sistema nervioso central como la lisdexanfetamina puede provocar crisis hipertensivas.

Contraindicaciones

Este principio activo está contraindicado si:

• alergia al principio activo
• si se han tomado inhibidores de la MAO en los últimos 14 días antes de tomar este medicamento
• Si tiene problemas de tiroides
• Si existen antecedentes de problemas cardíacos, como infarto de miocardio, arritmia o defecto cardíaco congénito.
• Si tiene la tensión arterial alta (hipertensión grave).
• Si tiene la presión intraocular alta (glaucoma).

Efectos secundarios

Efectos secundarios graves que deben comunicarse inmediatamente a un médico:

• ritmo cardiaco irregular (palpitaciones),
• dolor torácico
• Ver, sentir u oír cosas que en realidad no existen (alucinaciones),
• Sentirse inusualmente excitado, demasiado activo o desinhibido (manía),
• reacción alérgica (hipersensibilidad),
• dificultad para respirar o hinchazón de las piernas (signos de enfermedad del músculo cardíaco).
• Reacción alérgica grave caracterizada por una bajada grave de la tensión arterial, dificultad para respirar y urticaria/picazón(reacción anafiláctica),
• ver, sentir u oír cosas que en realidad no existen, paranoia, delirios (episodios psicóticos),
• ataques (convulsiones),
• Ritmo cardíaco anormal, ritmo cardíaco irregular potencialmente mortal (visible en el electrocardiograma). Véase el apartado 2, Advertencias y precauciones,
• Coloración amarillenta del blanco de los ojos
• Inflamación de la piel (angioedema) o erupción cutánea grave que se manifiesta como ampollas graves en la piel y las mucosas (síndrome de Stevens-Johnson).

Otros posibles efectos secundarios:

• Disminución del apetito,
• pérdida de peso,
• Alteraciones del sueño,
• boca seca,
• dolor abdominal,
• dolores de cabeza,
• sentirse agitado, decaído o "hippy", ansiedad, depresión, agresividad, irritabilidad o cambios de humor,
• Somnolencia, cansancio o inquietud inusuales,
• Incapacidad para conseguir o mantener una erección o cambios en el deseo sexual,
• mareos,
• movimientos espasmódicos o espasmódicos incontrolados, temblores o actividad inusual,
• Latidos cardíacos rápidos o irregulares (taquicardia),
• dificultad para respirar,
• náuseas, vómitos o diarrea
• estreñimiento
• Aumento de la temperatura(fiebre) o sudoración excesiva,
• erupción cutánea,
• rechinar de dientes
• Discurso difícilmente interrumpible y a menudo rápido,
• bajo estado de ánimo, ansiedad, tristeza o depresión
• Estado de ánimo excesivamente elevado o excitado (euforia),
• Manipulación compulsiva excesiva de la piel,
• espasmos incontrolados o movimientos erráticos del cuerpo,
• picor, erupción cutánea o habones rojos con picor
• visión borrosa
• Dilatación excesiva de las pupilas
• mala circulación con el consiguiente entumecimiento y blanqueamiento de los dedos de pies y manos(síndrome de Raynaud)
• hipertensión arterial
• sabor metálico en la boca
• Breve pérdida de conciencia

Embarazo y lactancia

Este medicamento no debe utilizarse durante el embarazo a menos que lo indique específicamente un médico. No dé el pecho mientras esté tomando Elvanse.