La vortioxetina actúa de varias maneras. Al unirse al receptor de serotonina, bloquea la recaptación de serotonina y aumenta la concentración de serotonina en el sistema nervioso central. También actúa como agonista parcial del receptor 5-HT1B, como agonista del 5-HT1A y como antagonista de los receptores 5-HT3, 5-HT1D y 5-HT7. La unión a estos receptores provoca los efectos de varios neurotransmisores. Entre ellos se encuentran la noradrenalina, la dopamina, la acetilcolina, la histamina, el glutamato y el GABA.
La vortioxetina es un sustrato de la isoenzima CYP450 y es metabolizada (convertida) en el hígado por varias enzimas CYP (principalmente por la CYP2D6). La biodisponibilidad, es decir, el porcentaje del principio activo que está disponible en la sangre, es del 75%. Los alimentos no parecen influir en la biodisponibilidad. La semivida, es decir, el tiempo que el organismo necesita para excretar la mitad del principio activo, es de unas 66 horas. La concentración plasmática máxima (Cmáx), es decir, la concentración máxima del principio activo en el plasma sanguíneo (parte líquida de la sangre libre de células), se alcanza al cabo de unas 7 a 11 horas.
