Médroxyprogestérone

Code ATCG03AC06, G03DA02, L02AB02
Numéro CAS520-85-4
Numéro PUB10631
ID de DrugbankDB00603
Formule bruteC22H32O3
Masse molaire (g·mol−1)344,488
État physiquesolide
Densité (g·cm−3)1,1
Point de fusion (°C)221,75
Point d'ébullition (°C)488
Valeur PKS17,73
Solubilité0,00221 mg/mL

Principes de base

La médroxyprogestérone est une substance active utilisée comme contraceptif dans l'injection trimestrielle. Il s'agit d'une préparation synthétique qui est injectée tous les trois mois dans le muscle de la cuisse. La substance active est censée empêcher l'ovulation et donc la grossesse. Dans la suspension injectable, il est utilisé sous forme d'acétate de médroxyprogestérone et se présente sous la forme d'une poudre blanche et cristalline, insoluble dans l'eau. La substance active est également utilisée dans la ménopause comme traitement hormonal de substitution et est censée soulager les troubles climatériques tels que les bouffées de chaleur ou la transpiration.

Graphique Formule structurelle de la substance active médroxyprogestérone

Effet

La médroxyprogestérone agit en supprimant la production d'hormones gonadotrophines. La gonadotrophine est responsable de la sécrétion de l'hormone FSH (hormone folliculo-stimulante). La FSH assure à son tour la maturation du follicule. C'est dans le follicule que se trouve l'ovule. Le follicule mûrit entre la fin des dernières règles et l'ovulation. Pendant l'ovulation, il se rompt et libère l'ovule qui peut alors être fécondé dans les 48 heures environ. En l'absence de maturation du follicule, il n'y a pas d'ovulation et l'ovule ne peut pas être fécondé. La médroxyprogestérone peut donc être utilisée comme contraceptif.

La médroxyprogestérone est principalement transformée dans le foie et éliminée par les reins. La demi-vie, c'est-à-dire le temps nécessaire à l'organisme pour éliminer la moitié de la substance active, est d'environ 40 à 60 heures. La substance active est liée à 86% aux protéines. La concentration plasmatique maximale (Cmax), c'est-à-dire la concentration maximale du principe actif dans le plasma sanguin (partie liquide du sang exempte de cellules), est de 4,69 nmol/L et est atteinte après environ 4-5 jours.

Dosage

Prenez toujours la médroxyprogestérone exactement comme décrit dans la notice d'emballage ou exactement selon les conseils de votre médecin.

Adultes :

La dose habituelle recommandée chez les adultes est de 104 mg de médroxyprogestérone toutes les 13 semaines.

Si l'intervalle est de 14 semaines ou plus, il convient d'utiliser d'autres méthodes contraceptives.

Lors de la première utilisation, il faut veiller à ce que l'injection ait lieu au cours des 5 premiers jours d'un cycle menstruel normal.

L'utilisation est en principe possible dans les 5 jours suivant un accouchement, mais doit être considérée avec prudence en raison de rapports faisant état de saignements abondants et persistants.

En cas de passage à d'autres moyens de contraception, il convient de veiller à une contraception continue.

Enfants&adolescents :

La dose habituelle recommandée chez les jeunes femmes à partir de la ménarche (premières règles) est également de 104 mg de médroxyprogestérone toutes les 13 semaines.

Comme les adolescentes sont encore en pleine croissance et que la médroxyprogestérone peut entraîner une diminution de la densité osseuse, il convient d'évaluer soigneusement le rapport bénéfice/risque.

Lors de la première utilisation, il faut veiller à ce que l'injection ait lieu au cours des 5 premiers jours d'un cycle menstruel normal.

L'utilisation est en principe possible dans les 5 jours suivant un accouchement, mais doit être considérée avec prudence en raison de rapports faisant état de saignements importants et persistants.

En cas de passage à d'autres moyens de contraception, il convient de veiller à une contraception continue.

Effets secondaires

Les effets secondaires suivants peuvent survenir :

Fréquent :

  • Dépression
  • Insomnie
  • Anxiété
  • troubles affectifs
  • irritabilité
  • affaiblissement du désir sexuel
  • vertiges
  • maux de tête
  • douleurs abdominales
  • nausées
  • Acné
  • Maux de dos
  • douleurs dans les extrémités
  • absence de règles
  • saignements abondants, fréquents et/ou inattendus
  • saignements irréguliers
  • douleurs menstruelles
  • douleurs dans la poitrine
  • épuisement
  • Réactions au site d'injection
  • fossettes ou nodules au niveau du site d'injection
  • douleur au site d'injection
  • prise de poids
  • modification du frottis vaginal

Occasionnellement :

  • diminution de la densité osseuse
  • diminution de la tolérance au glucose
  • modification des enzymes hépatiques
  • accès de fièvre
  • kystes ovariens
  • saignements utérins
  • pertes vaginales
  • dysfonctionnement sexuel
  • production de lait sans allaitement
  • douleurs pelviennes
  • sécheresse vaginale
  • syndrome prémenstruel
  • sensibilité des seins à la douleur
  • augmentation mammaire
  • crampes musculaires
  • douleurs articulaires
  • urticaire
  • Éruption cutanée
  • Maladies de la peau
  • pilosité excessive ou perte de cheveux
  • ballonnements
  • Sensation de ballonnement
  • Hypertension artérielle
  • formation de varices
  • bouffées de chaleur
  • fréquence cardiaque rapide
  • migraines
  • Somnolence
  • nervosité
  • troubles émotionnels
  • absence d'orgasmes
  • hypersensibilité aux médicaments
  • élimination d'une quantité insuffisante de liquide
  • augmentation ou diminution de l'appétit

Rarement :

  • Cancer du sein
  • diminution du tissu adipeux
  • manque de force
  • décoloration au niveau du site d'injection

Fréquence inconnue :

Interactions

Aucune interaction connue.

Contre-indications

La médroxyprogestérone ne doit PAS être prise dans les cas suivants :

  • en cas d'allergie à la médroxyprogestérone
  • en cas de suspicion de grossesse
  • en cas de saignements vaginaux d'origine inexpliquée
  • en cas de maladie du foie
  • en cas de cancer du sein ou de cancer des organes génitaux, actuel ou passé
  • en cas de thrombose veineuse profonde
  • en cas d'embolie pulmonaire
  • en cas de troubles circulatoires
  • en cas de troubles de la coagulation sanguine
  • en cas de maladies métaboliques des os
  • en cas de maladies cérébrovasculaires

Limite d'âge

La médroxyprogestérone peut être utilisée pendant les premières règles (ménarche).

Grossesse et allaitement

La médroxyprogestérone ne doit PAS être utilisée pendant la grossesse. La médroxyprogestérone étant un contraceptif, elle est contre-indiquée pendant la grossesse. En cas d'administration généralement accidentelle en début de grossesse (lorsque l'on ne sait pas encore que l'on est enceinte), on n'a pas observé de risque accru de malformation chez le bébé à naître. Même en cas d'injection après la conception, il n'y a pas de risque accru.

La médroxyprogestérone ne doit PAS être utilisée au cours des 2e et 3e trimestres de la grossesse . Aucune expérience n'est disponible à ce sujet.

Pendant l'allaitement, la médroxyprogestérone ne doit être utilisée que 6 semaines après l'accouchement. Bien qu'il n'existe pas de rapports ou d'études sur les effets négatifs au cours des 6 premières semaines, le système enzymatique des nourrissons est mieux développé 6 semaines après la naissance.

Histoire de la substance active

Le scandale de la médroxyprogestérone a éclaté à l'été 2002, lorsqu'on a appris qu'un producteur pharmaceutique avait livré des déchets industriels contenant la substance active à une entreprise de technologie environnementale. Les déchets ont été incorporés dans des aliments pour animaux par une entreprise belge de sucre biologique et vendus en Allemagne. La médroxyprogestérone a ensuite été détectée dans le sirop de glucose et la viande de porc.

Thomas Hofko

Thomas Hofko



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