Citisina

Código ATCN07BA04
Número CAS485-35-8
Número PUB10235
ID da DrugbankDB09028
Fórmula empíricaC11H14N2O
Massa molar (g·mol−1)190,242
Estado físicosólido
Densidade (g·cm−3)1,2
Ponto de fusão (°C)154-156
Ponto de ebulição (°C)482,55
Valor PKS9,82
Solubilidade8,14 mg/mL

Noções básicas

A citisina é um ingrediente ativo concebido para ajudar a deixar de fumar. Diz-se que a citisina reduz os desejos e os sintomas de abstinência, bem como evita os efeitos de recompensa e de reforço. A citisina é extraída do laburno, entre outras coisas, e é de facto uma substância tóxica. É o principal alcaloide do laburno. A citisina é muito semelhante à nicotina, razão pela qual também se pode ligar aos mesmos receptores que a nicotina. À temperatura ambiente, a citisina é um sólido cristalino incolor.

Fórmula estrutural gráfica da substância ativa citisina

Efeito

A citisina liga-se aos subtipos de receptores nicotínicos da acetilcolina, os receptores alfa-4-beta-2. Presume-se que estes receptores são a principal causa do efeito de dependência da nicotina. A citisina, por si só, reduz este efeito. No entanto, em combinação com a nicotina, intensifica os sintomas de abstinência, o que constitui um efeito positivo adicional na cessação tabágica.

A semi-vida da citisina, ou seja, o tempo que o organismo necessita para excretar metade do ingrediente ativo, é de 4,8 horas. A concentração plasmática máxima (Cmax), ou seja, a concentração máxima da substância ativa no plasma sanguíneo (parte líquida sem células do sangue), é atingida após cerca de 2 horas.

Laburno (Laburnum) Im Frühling blüht ein Zier-Laburnum-Strauch in der Natur (Orest Lyzhechka/iStock)

Dosagem

Tome sempre o Cytisine exatamente como descrito no folheto informativo ou como aconselhado pelo seu médico.

A dose habitualmente recomendada é de 1-1,5 mg de 2 em 2 horas e deve ser reduzida lentamente até serem necessárias apenas 2 doses por dia após 25 dias. O tratamento não deve durar mais de 25 dias, caso contrário deve ser interrompido e reiniciado após 2-3 meses. O tabagismo deve ser interrompido, o mais tardar, no 5º dia de tratamento.

Efeitos secundários

Podem ocorrer os seguintes efeitos secundários:

Muito frequentes:

Frequentes:

Ocasionalmente:

  • Sensação de cabeça pesada
  • Diminuição do desejo sexual
  • lacrimejamento
  • Dificuldade em respirar
  • aumento da expetoração de muco
  • aumento da salivação
  • aumento da transpiração
  • Redução da elasticidade da pele
  • Aumento dos valores hepáticos no sangue

Interacções

Podem ocorrer interacções se os seguintes medicamentos forem tomados ao mesmo tempo:

  • com medicamentos para a tuberculose

A dosagem deve ser ajustada para os seguintes medicamentos:

Existe a possibilidade de Cytisine poder afetar a eficácia dos contraceptivos hormonais. Utilize contraceptivos não hormonais adicionais (por exemplo, preservativos) enquanto estiver a tomar Cytisine.


Contra-indicações

Cytisine NÃO deve ser tomado nos seguintes casos

As pessoas com disfunções renais e/ou hepáticas devem abster-se de tomar Cytisine.

Restrição de idade

Cytisine NÃO deve ser tomado por pessoas com idade inferior a 18 anos ou superior a 65 anos.

Gravidez e amamentação

Cytisine NÃO deve ser tomado durante a gravidez e o aleitamento.

Thomas Hofko

Thomas Hofko

Autor


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