Glicopirrónio

Código ATCD11AA01
Número CAS596-51-0
Número PUB11693
ID da DrugbankDB00986
Fórmula empíricaC19H28NO3
Massa molar (g·mol−1)318,4305
Estado físicosólido
Ponto de fusão (°C)193-194,5
Valor PKS11,53
Solubilidade0,000944 mg/mL

Noções básicas

O glicopirrónio é um ingrediente ativo utilizado para dilatar os brônquios, ou seja, as vias respiratórias dos pulmões, sendo por isso utilizado no tratamento da doença pulmonar obstrutiva crónica (DPOC) e da asma brônquica. É igualmente utilizado para tratar a transpiração excessiva (hiperidrose) e é utilizado em anestesia durante operações para reduzir a salivação e a secreção na faringe. O glicopirrónio pertence ao grupo dos parassimpaticolíticos.

Fórmula estrutural gráfica do ingrediente ativo glicopirrónio

Efeito

O glicopirrónio liga-se aos receptores muscarínicos como um antagonista competitivo. Bloqueia assim os receptores aos quais a acetilcolina, uma substância mensageira (neurotransmissor), se liga de outra forma. Este facto impede ou, pelo menos, enfraquece o efeito da acetilcolina. O glicopirrónio é, portanto, um antagonista da acetilcolina e enfraquece o seu efeito. Os receptores muscarínicos do tipo M1 e M3 sofrem a atenuação mais forte, o que provoca uma constrição dos brônquios e uma redução da transpiração. A tensão muscular dos brônquios é anulada e estes alargam-se, permitindo a passagem de mais ar. O forte efeito redutor do suor foi inicialmente considerado um efeito secundário, mas foi aprovado como ingrediente ativo para uso externo (tópico), ou seja, como pomada, creme, gel, etc., desde 2022. Uma vez que os recetores muscarínicos M1 e M3 também estão presentes no sistema cardiovascular, é mais provável que ocorram efeitos secundários nesse sistema. As vantagens do glicopirrónio residem no facto de atuar muito rapidamente e durante muito tempo.

O glicopirrónio é metabolizado pelo fígado (principalmente através do CYP2D6) e 85% é excretado pelos rins. A semi-vida plasmática, ou seja, o tempo que o organismo leva a excretar metade do ingrediente ativo, é de cerca de 55 minutos. Está 38-44% ligado às proteínas plasmáticas.

Dosagem

Tomar Glycopyrronium sempre exatamente como descrito no folheto informativo ou como aconselhado pelo seu médico.

O glicopirrónio está disponível sob a forma de inalador ou comprimido para o tratamento da asma e da DPOC, e sob a forma de creme ou comprimido para o tratamento da transpiração excessiva. É também utilizado em blocos operatórios como solução injetável e administrado a crianças como solução oral ("sumo") para tratar a salivação excessiva. Devido às múltiplas formas de aplicação (métodos de aplicação), não é possível falar de uma dose comum.

Efeitos secundários

Podem ocorrer os seguintes efeitos secundários:

Muito frequentes:

  • Boca seca
  • Supressão da secreção de leite
  • prisão de ventre
  • diarreia
  • Náuseas e vómitos
  • sensação de calor
  • nariz entupido
  • Perturbações do esvaziamento da bexiga (retenção urinária)
  • Irritabilidade

Frequentes:

Ocasionalmente:

  • Mau hálito
  • Infeção fúngica na boca e na garganta
  • Perturbações do movimento do trato gastrointestinal
  • Dilatação das pupilas (midríase)
  • Movimentos involuntários dos olhos (nistagmo)
  • Dores de cabeça
  • Desidratação
  • Sede

Frequência desconhecida:

Interacções

Podem ocorrer interacções se os seguintes medicamentos forem tomados ao mesmo tempo:

  • cloreto de potássio
  • anticolinérgicos
  • antiespasmódicos
  • Topiramato para o tratamento da epilepsia
  • Anti-histamínicos para o tratamento de alergias
  • Clozapina
  • Haloperidol
  • fenotiazina
  • Toxina botulínica (por exemplo, Botox)
  • Antidepressivos
  • Opióides para dores fortes
  • Corticosteróides para o tratamento de doenças inflamatórias
  • ß-simpaticomiméticos - podem aumentar o efeito de aumento da frequência cardíaca
  • Quando tomado ao mesmo tempo que a cimetidina, pode haver menos excreção através dos rins, o que significa que mais do ingrediente ativo permanece no corpo

Contra-indicações

O glicopirrónio não deve ser tomado nos seguintes casos

  • se tem alergia ao glicopirrónio
  • glaucoma
  • em caso de perturbações da micção (retenção urinária)
  • doença renal grave
  • em caso de obstrução da saída do estômago (estenose pilórica)
  • em caso de diarreia
  • colite ulcerosa
  • dores e inchaços no estômago
  • miastenia gravis (fraqueza muscular)
  • no síndroma de Sjörgen

Restrição de idade

Não é permitida a utilização por crianças com menos de 3 anos de idade.

Gravidez e amamentação

O glicopirrónio não deve ser utilizado durante a gravidez, uma vez que não existem relatos de experiência.

O glicopirrónio não deve ser utilizado durante a amamentação porque não se sabe se passa para o leite materno e porque se sabe que o glicopirrónio inibe a secreção de leite (lactação).


Thomas Hofko

Thomas Hofko

Autor

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Leitor


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Todas as informações utilizadas para o conteúdo provêm de fontes verificadas (instituições reconhecidas, especialistas, estudos de universidades renomadas). Damos grande importância à qualificação dos autores e ao background científico da informação. Assim, garantimos que a nossa pesquisa se baseia em descobertas científicas.


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