A vildagliptina exerce o seu efeito hipoglicemiante através da inibição selectiva da enzima dipeptidil peptidase-4 (DPP-4), que cliva e inativa rapidamente o peptídeo-1 semelhante ao glucagon (GLP-1) e o peptídeo independente da glicose (GIP) após a sua libertação das células intestinais. A inibição da DPP-4 prolonga significativamente a meia-vida do GLP-1 e do GIP, aumentando assim os níveis de hormonas incretinas activas em circulação. As incretinas são hormonas que são produzidas pelo intestino em resposta à ingestão de alimentos e estimulam a libertação de insulina pelo pâncreas. O aumento da libertação de insulina faz com que a glicose seja absorvida do sangue para as células, baixando assim os níveis de açúcar no sangue. Para além do seu efeito na secreção de insulina, o GLP-1 está também envolvido na promoção da nova formação (neogénese) e diferenciação das células dos ilhéus e na atenuação da morte celular (apoptose) das células beta pancreáticas (pâncreas). As hormonas incretinas também têm efeitos fora do pâncreas, por exemplo, na formação de gordura (lipogénese) e na função do músculo cardíaco.
A duração da inibição da DPP-4 pela vildagliptina é dependente da dose. A vildagliptina reduz a glicemia em jejum e prandial e os níveis de HbA1c. Aumenta a sensibilidade à glucose das células alfa e beta e aumenta a secreção de insulina dependente da glucose.
A biodisponibilidade da vildagliptina, ou seja, a percentagem da substância ativa disponível no sangue, é de 85%. No estado de jejum, a vildagliptina é rapidamente absorvida após administração oral. A semi-vida, ou seja, o tempo que o organismo necessita para excretar metade da substância ativa, é de 2-3 horas. A concentração plasmática máxima (Cmax), ou seja, a concentração máxima da substância ativa no plasma sanguíneo (parte líquida sem células do sangue), é atingida 1 a 2 horas após a administração. Os alimentos atrasam o tempo para 2,5 horas e reduzem a concentração plasmática máxima em 19%, mas não têm qualquer efeito na exposição global ao medicamento. A ligação da vildagliptina às proteínas plasmáticas é de 9,3 %. A maior parte da vildagliptina administrada por via oral é metabolizada através de um metabolismo não mediado por enzimas do citocromo P450. Após administração oral, cerca de 85% da dose de vildagliptina é excretada na urina e cerca de 15% da dose foi eliminada nas fezes.
