Vildagliptin

Vildagliptin é um medicamento antidiabético oral utilizado para tratar a diabetes mellitus tipo 2. Pertence à classe dos inibidores do dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4).

Utilização e indicações

A vildagliptin é utilizada para melhorar o controlo glicémico em adultos com diabetes mellitus tipo 2. É geralmente prescrita em combinação com outros medicamentos antidiabéticos, tais como metformina, sulfonilureias ou insulina.

A vildagliptin está disponível como preparação mono ou combinada sob a forma de comprimidos para ser tomada oralmente. A dose padrão é de 50 mg duas vezes por dia, que pode ser ajustada em função da resposta individual do doente ao tratamento. A vildagliptin só está disponível mediante receita médica.

História

Vildagliptin foi inicialmente aprovado para utilização na Europa em 2007 e posteriormente noutros países, incluindo Japão, Canadá e México. Ainda não foi aprovado nos Estados Unidos da América.

Farmacodinâmica e mecanismo de acção

O vildagliptin exerce o seu efeito de diminuição do glucose-brilhante sanguíneo ao inibir selectivamente o dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4), uma enzima que truncata e inactiva rapidamente a GLP-1 e a GIP após a sua libertação das células intestinais. A inibição do DPP-4 prolonga significativamente a meia-vida da GLP-1 e do GIP, aumentando assim os níveis de hormonas activas incrementais em circulação. Os incrementos são hormonas produzidas pelo intestino em resposta à ingestão alimentar que estimulam a libertação de insulina do pâncreas. A insulina provoca a absorção da glicose do sangue para as células, diminuindo assim a glicose no sangue.

A duração da inibição do DPP-4 por vildagliptin é dependente da dose. O vildagliptin baixa a glicose do sangue em jejum e prandial e HbA1c. Aumenta a sensibilidade à glicose das células alfa e beta e aumenta a secreção de insulina dependente da glucose-dependente.

Farmacocinética

No estado de jejum, o vildagliptin é rapidamente absorvido após a administração oral. As concentrações plasmáticas mais elevadas são atingidas 1 - 2 horas após a administração. A ligação da proteína plasmática de vildagliptin é de 9,3 %. A maioria da vildagliptin administrada oralmente é degradada através de metabolismo não mediado por enzimas citocromo P450. Após a administração oral, aproximadamente 85% da dose de vildagliptin é excretada na urina e aproximadamente 15% da dose foi eliminada nas fezes.

Contra-indicações

O vildagliptin não deve ser tomado se houver uma alergia conhecida à substância activa.

Efeitos secundários

Em casos raros, a toma de vildagliptin pode causar graves efeitos secundários. Nestes casos, um médico deve ser consultado imediatamente. Estes sintomas incluem:

• Sintomas que indicam uma reacção alérgica: rosto inchado, língua ou garganta inchadas, dificuldade em engolir, dificuldade em respirar, erupção cutânea súbita ou urticária.
• Sintomas que indicam doença hepática: Sintomas como amarelecimento da pele e dos olhos, náuseas, perda de apetite ou urina de cor escura.
• Sintomas de inflamação do pâncreas: dor abdominal severa e persistente que pode irradiar para as costas e náuseas e vómitos.

Outros efeitos secundários que podem ocorrer:

• dor de garganta
• Nariz a pingar
• Febre
• Erupção cutânea com prurido
• tremor
• Dor de cabeça
• Dizziness
• Dores musculares
• Dor nas articulações
• obstipação
• mãos, tornozelos ou pés inchados (edema)
• Transpiração excessiva
• vómitos
• dor no estômago e à volta do estômago (dor abdominal)
• Diarreia
• Azia
• náusea
• visão desfocada
• Aumento de peso
• arrepios
• sentir-se fraco
• disfunção sexual
• baixo nível de açúcar no sangue
• flatulência
• inflamação do pâncreas

Gravidez e amamentação

Existem dados limitados sobre a segurança da vildagliptin em mulheres grávidas ou a amamentar. Por conseguinte, não deve ser tomada durante a gravidez ou a amamentação.