Amlodipin

Amlodipin

Grundlagen

Amlodipin ist ein Antihypertensivum aus der Gruppe der Calciumkanalblocker vom Nifedipin-Typ. Es wird zur Behandlung einer essenziellen Hypertonie und zur Vorbeugung ¬†und Behandlung von Angina Pectoris Beschwerden eingesetzt. Wegen seiner hohen Selektivit√§t f√ľr periphere Blutgef√§√üe hat Amlodipin ein geringeres Risiko f√ľr St√∂rungen der Herzaktivit√§t und der Erregungsleitung.

Amlodipin ist rezeptpflichtig und oftmals als Kombinationspräparat mit anderen Antihypertensiva in Tablettenform erhältlich.

Medikamente mit Amlodipin

Medikament Wirkstoff(e) Zulassungsinhaber
NORVASC 5 mg Amlodipin Pfizer OFG Germany GmbH
Amlodipin-ratiopharm 5 mg N Tabletten Amlodipin Ratiopharm GmbH
Amlodipin-ratiopharm 10 mg N Tabletten Amlodipin Ratiopharm GmbH
Amlodipin-CT 5 mg N Tabletten Amlodipin AbZ-Pharma GmbH
Amlodipin-CT 10 mg N Tabletten Amlodipin AbZ-Pharma GmbH

Wirkung

Pharmakodynamik

Amlodipin hat eine hohe Selektivit√§t und Affinit√§t f√ľr Caliumkan√§le in der Peripherie. Es wirkt sich also haupts√§chlich auf die glatte Muskulatur der Blutgef√§√üe aus. Dort bindet es an Calciumkan√§le und blockiert diese. Dadurch k√∂nnen Calciumionen nicht mehr einstr√∂men und eine Kontraktion wird verhindert, denn Calcium ist essenziell f√ľr die Reizweiterleitung und die nachfolgende Kontraktion der Muskelfasern. Durch den Block erweitern sich die Blutgef√§√üe und es kommt zu einer Senkung des Blutdrucks.¬†

Pharmakokinetik

Amlodipin wird sehr langsam aber fast zur G√§nze im Magen-Darm-Trakt resorbiert. Wegen der langsamen Aufnahme werden Spitzenkonzentrationen im Blutplasma erst nach 6-12 Stunden erreicht. Die Bioverf√ľgbarkeit von Amlodipin betr√§gt zwischen 64-90%. Die Plasmaproteinbindung betr√§gt rund 94% und die Plasmahalbwertszeit ist sehr hoch mit etwa 30-50 Stunden. Diese hohe Halbwertszeit macht Amlodipin als Arzneistoff besonders attraktiv, da es dadurch nur einmal am Tag eingenommen werden muss. Ein Hauptteil der Dosis wird √ľber die Leber abgebaut und in der Folge √ľber den Urin ausgeschieden.¬†

Wechselwirkungen

Amlodipin sollte nicht gemeinsam mit Arzneimitteln eingenommen werden, die die Enzyme der CYP 450 Familie hemmen. Weiters sollte man es nicht gleichzeitig mit Diltiazem und Clarithromycin einnehmen. 

Amolidpin selbst kann die Plasmakonzentrationen von Simvastatin, Tacrolimus und Cylcosporin erhöhen. Auf eine gemeinsame Einnahme sollte daher verzichtet werden.

Toxizität

Eine Überdosierung kann eine starke periphere Vasodilatation mit stark gesenktem Blutdruck und einer Reflextachykardie nach sich ziehen. Eine langandauernde Blutdrucksenkung kann einen Schock auslösen und im schlimmsten Fall tödlich enden. 

Es gibt keine Hinweise, dass Amlodipin kanzerogen oder mutagen wirkt. 

Es gibt keine Studien, die belegen, dass Amlodipin nicht fruchtsch√§digen ist. Deshalb sollte der Arzneistoff in der Schwangerschaft nur eingenommen werden, wenn der Nutzen das m√∂gliche Risiko √ľberwiegt.

Chemische & physikalische Eigenschaften

ATC Code C08CA01
Summenformel C20H25ClN2O5
Molare Masse (g¬∑mol‚ąí1) 408,88
Aggregatzustand fest
Schmelzpunkt (¬įC) 134‚Äď136
PKS Wert 9.4
CAS-Nummer 88150-42-9
PUB-Nummer 2162
Drugbank ID DB00381

Quellenangaben

Redaktionelle Grundsätze

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Markus Falkenstätter, BSc

Markus Falkenstätter, BSc
Autor

Markus Falkenstätter ist Autor zu pharmazeutischen Themen in der Medizin-Redaktion von Medikamio. Er befindet sich im letzten Semester seines Pharmaziestudiums an der Universität Wien und liebt das wissenschaftliche Arbeiten im Bereich der Naturwissenschaften.

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor

Stefanie Lehenauer ist seit 2020 freie Autorin bei Medikamio und studierte Pharmazie an der Universität Wien. Sie arbeitet als Apothekerin in Wien und ihre Leidenschaft sind pflanzliche Arzneimittel und deren Wirkung.

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