Pharmakodynamik
Amlodipin hat eine hohe Selektivität und Affinität für Caliumkanäle in der Peripherie. Es wirkt sich also hauptsächlich auf die glatte Muskulatur der Blutgefäße aus. Dort bindet es an Calciumkanäle und blockiert diese. Dadurch können Calciumionen nicht mehr einströmen und eine Kontraktion wird verhindert, denn Calcium ist essenziell für die Reizweiterleitung und die nachfolgende Kontraktion der Muskelfasern. Durch den Block erweitern sich die Blutgefäße und es kommt zu einer Senkung des Blutdrucks.
Pharmakokinetik
Amlodipin wird sehr langsam aber fast zur Gänze im Magen-Darm-Trakt resorbiert. Wegen der langsamen Aufnahme werden Spitzenkonzentrationen im Blutplasma erst nach 6-12 Stunden erreicht. Die Bioverfügbarkeit von Amlodipin beträgt zwischen 64-90%. Die Plasmaproteinbindung beträgt rund 94% und die Plasmahalbwertszeit ist sehr hoch mit etwa 30-50 Stunden. Diese hohe Halbwertszeit macht Amlodipin als Arzneistoff besonders attraktiv, da es dadurch nur einmal am Tag eingenommen werden muss. Ein Hauptteil der Dosis wird über die Leber abgebaut und in der Folge über den Urin ausgeschieden.
Wechselwirkungen
Amlodipin sollte nicht gemeinsam mit Arzneimitteln eingenommen werden, die die Enzyme der CYP 450 Familie hemmen. Weiters sollte man es nicht gleichzeitig mit Diltiazem und Clarithromycin einnehmen.
Amolidpin selbst kann die Plasmakonzentrationen von Simvastatin, Tacrolimus und Cylcosporin erhöhen. Auf eine gemeinsame Einnahme sollte daher verzichtet werden.
