Pharmakodynamik
Seinen Haupteffekt erzielt Tramadol über eine agonistische (aktivierende) Wirkung am sogenannten μ-opioid-Rezeptor. Tramadol bindet auch schwach an die beiden anderen bekannten Opioid-Rezeptoren. Dabei ist seine Affinität 6000 Mal geringer als die von Morphin. Durch die Bindung an diese Rezeptoren wird die Schmerzwahrnehmung gedämpft. Tramadol hat jedoch noch einen zweiten Wirkmechanismus, der für die Schmerzlinderung mitverantwortlich ist. Tramadol hemmt die Wiederaufnahme von Serotonin und Noradrenalin in die Präsynapse, wodurch deren Konzentration im synaptischen Spalt dauerhaft erhöht ist. Beide Neurotransmitter sind an der Schmerzweiterleitung beteiligt. Dadurch wird der Schmerz nochmals zusätzlich gelindert und die Stimmung wird verbessert (antidepressiver Effekt).
Pharmakokinetik
Tramadol wird schnell und fast gänzlich über den Magen-Darm-Trakt resorbiert. Die Bioverfügbarkeit beträgt ca. 75%. Die maximale Plasmakonzentration erreicht Tramadol (nach oraler Einnahme) in Normalfalls nach 1-2 Stunden. Lediglich 20% der gegebenen Dosis sind an Plasmaproteine gebunden. Tramadol wird in der Leber in mindestens 23 verschiedene Metaboliten umgewandelt. Das Enzym, das diese Reaktionen katalysiert, ist CYP2D6. 90% der Dosis werden letztendlich über die Nieren ausgeschieden. die verbleibenden 10% scheidet der Körper über den Stuhl aus. Die Eliminationshalbwertszeit beträgt 5-6 Stunden.
Wechselwirkungen
Die gemeinsame Einnahme mit Bupropion oder MAO-Hemmern kann zu schweren Nebenwirkungen führen. Außerdem soll die gleichzeitige Einnahme von zentral dämpfenden Substanzen, Benzodiazepinen, Carbamazepin, Antikoagulantien und Substanzen, die den Serotoninspiegel erhöhen (Antidepressiva, Kokain, Ecstasy) vermieden werden.
