| ATC Code | N03AG01 |
| CAS-Nummer | 99-66-1 |
| PUB-Nummer | 3121 |
| Drugbank ID | DB00313 |
| Summenformel | C8H16O2 |
| Molare Masse (g·mol−1) | 144,21 |
| Aggregatzustand | flüssig |
| Dichte (g·cm−3) | 0,904 |
| Siedepunkt (°C) | 222 |
| PKS Wert | 4,6 |
Valproinsäure ist ein Antiepileptikum, welches bei generalisierten und fokalen Krampfanfällen angewendet werden kann. Es kann als Mittel der zweiten Wahl bei Manie oder bipolarer Störung sowie Off-label zur Prophylaxe von Migräne und Cluster-Kopfschmerz angewendet werden.
Pharmakodynamik
Der genaue Wirkmechanismus des Stoffes wurde noch nicht entschlüsselt. Jedoch blockiert das Medikament Natrium- und Calciumkanäle im Gehirn. Durch Erhöhung des Spiegels von dämpfend wirkendem GABA kann es ebenfalls antikonvulsiv wirken. So kann es in der Summe die Erregbarkeit von Nervenzellen im Gehirn modulieren.
Pharmakokinetik
Es wird zum Großteil an Plasmaproteine gebunden und hepatisch metabolisiert. Die Exkretion erfolgt über den Urin. Die Konzentration des Wirkstoffes im Blut kann interindividuell stark schwanken und es sollte für jeden Patienten eine individuelle Dosis festgelegt werden.
Wechselwirkungen
In Kombination mit blutgerinnungshemmenden Medikamenten kann Valproat zu einer Wirkverstärkung und damit zu einer verstärkten Blutungsneigung führen. In Kombination mit dem Antikonvulsivum Carbamazepin kann der Plasmaspiegel von Valproinsäure erniedrigt werden.
Nebenwirkungen
Zu den Nebenwirkungen zählen Störungen des Blutbilds wie zu wenige Blutplättchen und weiße Blutkörperchen, Appetitveränderungen, Schläfrigkeit, Missempfindungen, Pankreatitis sowie Haarausfall. Es können Anstiege der Leberenzyme beobachtet werden, die jedoch meist selbstlimitierend sind. Psychiatrische Nebenwirkungen beinhalten Verwirrtheit, Halluzinationen und verschiedene Verhaltensauffälligkeiten. Genrell können die Antikonvulsiva Auswirkungen auf beinahe jedes Organsystem haben.
Toxikologische Daten
Durch die Teratogenität soll das Medikament bei Frauen im gebärfähigen Alter nachrangig und nur bei sicherer Kontrazeption angewendet werden. Es kann sonst zu Neuralrohrdefekten, Gesichtsfehlbildungen und Intelligenzminderung des Kindes kommen. Da es hepatotoxisch wirkt, darf es bei vorbestehenden Leberschäden nicht verabreicht werden. Um die potenziell schweren Nebenwirkungen nicht zu verpassen, sollte der Arzt eine regelmäßige laborchemische Kontrolle des Wirkstoffspiegels sowie des Blutbildes, der Niere, der Leber, der Bauchspeicheldrüse und der Gerinnungsfaktoren durchführen.
Markus Falkenstätter, BSc
Autor
Mag. pharm. Stefanie Lehenauer
Lektor
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Valsil PR 500 mg
IIP-Institut für industrielle Pharmazie Forschungs- und Entwicklungsgesellschaft mbH
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