La famotidina es un antagonista competitivo del receptor de histamina-2 (H2). Esto significa que bloquea el receptor H2 (antagonista) siempre que la concentración de famotidina sea superior a la de las sustancias que normalmente se unen a este receptor (competitivo). Se utiliza para inhibir la secreción de ácido gástrico y la enzima pepsina. La famotidina tiene la ventaja de que se une de forma muy específica al receptor H2 (selectiva) y, por tanto, provoca relativamente pocos efectos secundarios. También es más fuerte (más potente) que otros fármacos utilizados para la misma terapia.
La famotidina se metaboliza principalmente a través del hígado, pero también se excreta sin cambios a través de los riñones en gran medida. La biodisponibilidad de la famotidina, es decir, el porcentaje del principio activo disponible en la sangre, es del 40%. La semivida, es decir, el tiempo que el organismo necesita para excretar la mitad del principio activo, es de aproximadamente 3 horas. La concentración plasmática máxima (Cmáx), es decir, la concentración máxima del principio activo en el plasma sanguíneo (parte líquida de la sangre libre de células) se alcanza aproximadamente entre 1 y 3,5 horas después de la ingestión.