Melperon

Código ATCN05AD03
Número CAS3575-80-2
Número PUB15387
ID de DrugbankDB09224
Fórmula empíricaC16H22FNO
Masa molar (g·mol−1)263,350
Estado físicosólido
Densidad (g·cm−3)1,0
Punto de fusión (°C)105,63
Punto de ebullición (°C)376,1
Valor PKS16,4
Solubilidad0,049 mg/mL

Conceptos básicos

La melperona es un principio activo para el tratamiento de la esquizofrenia y los síntomas que la acompañan, como los trastornos del sueño, la inquietud, la agitación, los trastornos de ansiedad o la confusión (delirio) en la demencia. La melperona es un sedante, es decir, un ansiolítico y calmante del grupo de los neurolépticos de baja potencia (butirofenonas).

Es estructuralmente muy similar al haloperidol. La melperona también mejora el estado de ánimo y, en dosis elevadas, favorece el sueño. Una de las principales ventajas de la melperona frente a otros neurolépticos de baja potencia es que afecta muy poco al sistema cardiovascular y, por lo tanto, minimiza los efectos secundarios cardiovasculares.

En comparación con las benzodiacepinas, la melperona carece de efecto relajante muscular, lo que conlleva una reducción de las caídas en las personas mayores. Por lo tanto, se utiliza a menudo en personas mayores.

Fórmula estructural gráfica de la sustancia activa melperona

Efecto

La melperona es un antagonista dopaminérgico, lo que significa que inhibe el efecto de la dopamina. Lo hace uniéndose a los receptores D2 y bloqueándolos. La inhibición de la dopamina produce un efecto calmante y ansiolítico (efecto sedante).

La melperona se metaboliza en el hígado y tiene una biodisponibilidad (porcentaje de principio activo disponible en la sangre) del 50-70%. Se elimina por la orina. La semivida, es decir, el tiempo que el organismo necesita para excretar la mitad del principio activo, es de 3-4 horas tras la ingestión. Cuando se inyecta en el músculo (por vía intramuscular), la semivida es de aproximadamente 6 horas. La concentración plasmática máxima (Cmáx), es decir, la concentración máxima del principio activo en el plasma sanguíneo (parte líquida libre de células de la sangre), se alcanza 1-3 horas después de la administración oral (ingerido en forma de comprimido).

Dosificación

Tome siempre Melperon exactamente como se indica en el prospecto o como le haya indicado su médico.

La dosis habitual recomendada para la confusión y la inquietud es de 25-75 mg al día y puede aumentarse a 200-300 mg al día.

Para los síntomas de abstinencia en alcohólicos, se suele empezar con 150-400 mg al día y luego se reduce a 75-150 mg al día.

Para la psicosis, la dosis se inicia con 50-100 mg al día y se aumenta hasta alcanzar el efecto óptimo.

En general, la dosis máxima es de 300 mg al día. Los síntomas de abstinencia en alcohólicos son una excepción.

La duración del tratamiento debe ser lo más breve posible. Sin embargo, es posible que el efecto no se note hasta pasadas dos o tres semanas.

Melperon debe tomarse después de las comidas y antes de acostarse con algo de líquido.

Efectos secundarios

Pueden producirse los siguientes efectos secundarios:

Tracto gastrointestinal:

  • Boca seca

Sistema nervioso:

  • Somnolencia
  • Falta de movimiento
  • Rigidez
  • temblor
  • rigidez
  • mareos
  • dolores de cabeza
  • Falta de tensión en músculos y vasos sanguíneos (distonía)
  • Incapacidad para permanecer sentado (acatisia)

Hígado y vesícula biliar

  • Valores hepáticos elevados
  • congestión de la bilis
  • ictericia

Sistema vascular:

Sistema sanguíneo y linfático:

  • Alteración de la formación de glóbulos rojos y blancos

Otros efectos secundarios:

Una sobredosis de melperona puede provocar arritmias cardiacas graves.

Interacciones

Pueden producirse interacciones si se toman al mismo tiempo los siguientes medicamentos:

Medicamentos/componentes activosInteracciones
Somníferos, tranquilizantes y analgésicos de acción fuerte
pueden aumentar el efecto y provocar un deterioro de la función respiratoria
Antipsicóticos

Tóxicos para el sistema nervioso

Antihipertensivos
Su efecto puede verse reducido
Anticolinérgicos
Su efecto puede verse aumentado
Agonistas dopaminérgicos (antiparkinsonianos)
Su efecto puede verse reducido
Inhibidores de la prolactina
Su efecto puede verse debilitado
Antipsicóticos atípicos, antidepresivos tricíclicos, litio, medicación para las arritmias cardiacas, moxifloxacino, eritromicina, metadona, mefloquina, cisaprida, medicación para el tratamiento de un equilibrio salino alterado.
Pueden producirse arritmias cardiacas peligrosas.

Melperon no debe tomarse con café, té o leche, ya que puede reducirse su efecto.

Debe evitarse a toda costa la toma simultánea de Melperon con alcohol.

Contraindicaciones

Melperon NO debe tomarse en los siguientes casos

  • en caso de alergia a Melperon
  • en caso de disfunción hepática o renal grave
  • en caso de un feocromocitoma
  • en caso de intoxicación con sustancias que alteren la función cerebral (por ejemplo, alcohol)
  • en caso de colapso circulatorio
  • en estados comatosos
  • en caso de padecimiento previo de síndrome neuroléptico maligno
  • en trastornos de la hematopoyesis

Restricción de edad

Melperon no está autorizado en menores de 12 años y no se recomienda en menores de 18 años.

Embarazo y lactancia

Embarazo

Durante el embarazo, Melperon sólo debe tomarse tras una cuidadosa consideración del perfil de riesgos y beneficios y bajo supervisión médica.

Así lo recomienda el Centro de Farmacovigilancia y Asesoramiento en Toxicología Embrionaria de la Charité University Medicine (www.embryotox.de):

En el 1er trimestre del embarazo, no existen pruebas de un aumento del riesgo de malformaciones del feto. Sin embargo, existe muy poca experiencia al respecto.

En el 2º y 3er trimestre de embarazo, los datos son insuficientes , por lo que no se aconseja su toma.

Si se toma en el 2º y 3er trimestre del embarazo, es posible queel recién nacido experimente trastornos de adaptación (temblores, debilidad, problemas respiratorios, etc.) después del nacimiento.

Si se toma Melperon durante el embarazo, debe vigilarse estrechamente al feto mediante ecografías. El parto debe realizarse en un hospital con unidad de neonatología .

Unaalternativa a la melperona durante el embarazo es laprometazina. La difenhidramina y la amitriptilina pueden tomarse para los trastornos del sueño.

Lactancia

Melperon NO debe tomarse durante la lactancia, ya que se desconoce la cantidad de principio activo que pasa a la leche materna. No obstante, si se toma Melperon durante la lactancia, ésta debe interrumpirse .

El Centro de Farmacovigilancia y Asesoramiento en Toxicología Embrionaria de la Charité University Medicine (www.embryotox.de) recomienda

La terapia a dosis bajas con una buena observación del niño es aceptable con reservas. Si aparecen síntomas de sedación en el lactante (por ejemplo, inquietud, dificultad para beber, síntomas gastrointestinales, etc.), debeconsultarse INMEDIATAMENTE a un pediatra .

Thomas Hofko

Thomas Hofko

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer

Mag. pharm. Stefanie Lehenauer



Logo

Su asistente personal de medicamentos

Medicamentos

Explore nuestra extensa base de datos de medicamentos de la A a la Z, con efectos, efectos secundarios y dosificación.

Sustancias

Todos los principios activos con sus efectos, aplicaciones y efectos secundarios, así como los medicamentos en los que están contenidos.

Enfermedades

Síntomas, causas y tratamiento de enfermedades y lesiones comunes.

Los contenidos presentados no sustituyen el prospecto original del medicamento, especialmente en lo que respecta a la dosificación y los efectos de los productos individuales. No podemos asumir responsabilidad por la exactitud de los datos, ya que estos se han convertido parcialmente de forma automática. Para diagnósticos y otras preguntas de salud, siempre debe consultar a un médico.

© medikamio