El haloperidol actúa uniéndose a los receptores de dopamina, principalmente D2. Inhibe los efectos causados por la dopamina. Aún no se ha investigado a fondo el mecanismo exacto de acción, pero se supone que el haloperidol se une a los receptores postsinápticos de dopamina 2, desplazando así la dopamina de los receptores y haciendo desaparecer las alucinaciones o delirios. El haloperidol también influye en los receptores 5-HT2 y alfa-1, pero éstos son insignificantes para el efecto del haloperidol.
El haloperidol se metaboliza en el hígado, principalmente por las enzimas CYP2D6 y CYP3A4. La biodisponibilidad, es decir, el porcentaje del principio activo disponible en la sangre, es del 40-75%. La semivida del haloperidol, es decir, el tiempo que necesita el organismo para excretar la mitad del principio activo, es de aproximadamente 14,5-36,7 horas. La concentración plasmática máxima (Cmáx), es decir, la concentración máxima del principio activo en el plasma sanguíneo (parte líquida de la sangre libre de células), se alcanza al cabo de 1,7-6,1 horas.