Mesalazina

Código ATCA07EC02
Número CAS89-57-6
Número PUB4075
ID de DrugbankDB00244
Fórmula empíricaC7H7NO3
Masa molar (g·mol−1)153,135
Estado físicosólido
Densidad (g·cm−3)1,5
Punto de fusión (°C)280
Valor PKS2,02
Solubilidad12,2 mg/mL

Conceptos básicos

La mesalazina es un principio activo para el tratamiento de enfermedades inflamatorias de la mucosa del recto y el colon. Tiene propiedades antiinflamatorias y antioxidantes y pertenece al grupo de los aminosalicilatos. La mesalazina se presenta en forma de enemas o supositorios, pero también está disponible en comprimidos recubiertos con película, gránulos, gránulos de depósito o comprimidos de liberación prolongada. La mesalazina es un polvo de color blanco a rosa claro. La olsalazina y la sulfasalazina son profármacos de la mesalazina que el organismo transforma en mesalazina activa.

Fórmula estructural gráfica del principio activo mesalazina

Efecto

La mesalazina se utiliza para tratar enfermedades intestinales inflamatorias crónicas como la enfermedad de Crohn o la colitis ulcerosa. Está químicamente relacionada con los antiinflamatorios no esteroideos (AINE). Las formas farmacéuticas están diseñadas de tal manera que la mesalazina sólo desarrolla su efecto en el intestino. Al igual que sus parientes cercanos, los AINE, la mesalazina también interfiere en el metabolismo del ácido araquidónico al inhibir la ciclooxigenasa 1 y 2 de forma similar a la aspirina.

La mesalazina también actúa como captador de radicales. Los radicales son electrones individuales. Por lo general, los electrones se presentan en pares; si no es así, se denominan radicales. Los radicales se caracterizan por ser muy reactivos y, por tanto, pueden causar daños celulares en el organismo. Las enfermedades inflamatorias intestinales provocan una mayor concentración de radicales dañinos de oxígeno y nitrógeno. La mesalazina disminuye la concentración de estos radicales.

La mesalazina también reduce la actividad del sistema inmunitario al inhibir la producción de anticuerpos y alterar la función de linfocitos y macrófagos. Los tres son responsables de diversas inflamaciones en el organismo. Si se interrumpe su trabajo, también se debilita la reacción inflamatoria.

La mesalazina es descompuesta por el hígado y excretada por los riñones en la orina. La semivida de la mesalazina, es decir, el tiempo que tarda el organismo en excretar la mitad del principio activo, es de unas 25 horas por término medio. Como la mesalazina también está disponible en comprimidos de liberación prolongada, la semivida puede ser significativamente más larga.

Dosificación

Tome siempre la mesalazina exactamente como se indica en el prospecto o como le haya indicado su médico.

La dosis habitual recomendada para adultos en reagudizaciones agudas es de entre 0,8 g y 4,8 g al día.

Durante la remisión, la dosis habitual para adultos oscila entre 1,5 g y 2,4 g al día.

La dosis recomendada para niños mayores de 5 años o que pesen 17 kg o más oscila entre 1,2 g y 2,4 g al día.

La duración del tratamiento no debe exceder de 6 semanas, tanto en niños como en adultos.

Efectos secundarios

Pueden producirse los siguientes efectos secundarios

  • Reacciones alérgicas

Raramente:

Muy raros:

  • Disfunción renal
  • pancreatitis
  • fiebre
  • dolor de garganta
  • malestar
  • dificultad para respirar
  • tos
  • Erupción cutánea o inflamación de la piel
  • Dolor muscular y articular
  • ictericia
  • Caída del cabello
  • Entumecimiento y hormigueo en manos y pies
  • Disminución de la producción de semen

Frecuencia desconocida:

Interacciones

Pueden producirse interacciones si se toman al mismo tiempo los siguientes medicamentos

Contraindicaciones

La mesalazina NO debe tomarse en los siguientes casos

  • en caso de alergia a la mesalazina o a otros salicilatos
  • disfunción hepática o renal

Restricción de edad

La mesalazina puede tomarse a partir de los 5 años de edad o de un peso de 17 kg.

Embarazo y lactancia

La mesalazina puede tomarse durante el embarazo. En los estudios no se han identificado mayores riesgos para el feto. La mesalazina es el fármaco de elección durante el embarazo.

La mesalazina también puede tomarse durante la lactancia. La mesalazina pasa a la leche materna, pero sólo en trazas mínimas, incluso a dosis muy altas. Se ha descrito un único caso de diarrea acuosa en un niño de 6 semanas, que remitió inmediatamente al suspender el tratamiento. La mesalazina también es el fármaco de elección durante la lactancia.

Thomas Hofko

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