La nafazolina actúa uniéndose a los adrenorreceptores alfa-1 de los vasos sanguíneos. Esta unión provoca la liberación de noradrenalina, que también se une a los mismos receptores. Tras la unión, los vasos sanguíneos se contraen (vasoconstricción). Como resultado, llega menos sangre a la región afectada y la mucosa de la nariz se inflama menos. En los ojos, la reducción del volumen sanguíneo hace que lleguen menos sustancias inflamatorias a la región afectada, lo que se traduce en una reducción de la inflamación ocular.
Sin embargo, como la nafazolina también se une a los adrenorreceptores beta de forma debilitada, los vasos se dilatan (vasodilatación) después de que los adrenorreceptores alfa-1 dejen de actuar, invirtiéndose así el efecto. Por tanto, la nafazolina sólo alivia los síntomas de la rinitis y la conjuntivitis, pero no combate la causa.
Además, la liberación de noradrenalina provoca un bucle de retroalimentación negativa, es decir, se reduce la producción de noradrenalina, lo que puede provocar una inflamación de la mucosa nasal inducida por el fármaco (rinitis medicamentosa) si el aerosol nasal se utiliza durante demasiado tiempo. Esto conduce a la dependencia y habría que utilizar la nafazolina cada pocas horas para combatir la inflamación.
La nafazolina se descompone en el hígado, pero la mayor parte se elimina sin cambios en la orina. El efecto de la nafazolina puede durar de 4 a 8 horas.
