La digitossina aumenta la forza e la velocità di contrazione del cuore (inotropo positivo). Abbassa la frequenza cardiaca (cronotropo negativo), ritarda la conduzione dell'eccitazione (dromotropo negativo) e aumenta l'eccitabilità dei muscoli cardiaci (bromotropo positivo).
La digitossina inibisce l'enzima sodio-potassio ATPasi (noto anche come pompa sodio-potassio) nelle cellule del muscolo cardiaco. La pompa sodio-potassio trasporta gli ioni sodio fuori dalla cellula e gli ioni potassio dentro la cellula, con conseguenti variazioni di concentrazione. Un aumento della concentrazione di potassio nella cellula porta all'attivazione di proteine come l'actina e la miosina, responsabili della contrazione delle cellule muscolari, comprese quelle del muscolo cardiaco. Ciò aumenta la forza di contrazione (inotropia).
La digitossina influisce anche sull'attività elettrica del cuore (potenziale di membrana). Ciò determina un ritardo del tempo di conduzione elettrica nel cuore tra l'atrio e il nodo AV, che viene definito dromotropia negativa.
La digitossina viene scomposta dal fegato ed escreta attraverso i reni e le feci. Ha una lunga emivita plasmatica, fino a 8 giorni, il che significa che solo metà del principio attivo viene escreto dopo 8 giorni. Ciò significa che è efficace per un periodo molto lungo. Anche la biodisponibilità, ovvero la percentuale di principio attivo disponibile nel sangue, è molto elevata grazie alla solubilità nei grassi del principio attivo.
