Prednisone

Il prednisone è un principio attivo che ha un effetto antinfiammatorio e antiallergico. Inoltre, regola le nostre difese immunitarie (immunosoppressore) se sono troppo forti (allergia) o se è necessario, come nel caso dei trapianti di organi.

Il prednisone è un prodrug, il che significa che è inattivo e viene convertito nella sua forma attiva, cioè il prednisolone, solo nell'organismo in cui deve agire. Il prednisone è un ormone steroideo e appartiene al gruppo dei glucocorticoidi.

Il prednisone viene utilizzato per trattare sintomi allergici, malattie infiammatorie della pelle, malattie infiammatorie dell'intestino(morbo di Crohn, colite ulcerosa), artrite, lupus, psoriasi, asma bronchiale, broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO), malattie reumatiche, pseudogruppi, insufficienza surrenalica, malattie allergiche o infiammatorie degli occhi e malattie tumorali.

Il prednisone viene convertito in prednisolone nel fegato. Il prednisolone, anch'esso un glucocorticoide, si lega ai recettori dei glucocorticoidi e quindi sopprime i processi infiammatori nell'organismo impedendo la migrazione delle cellule infiammatorie nei tessuti danneggiati. Ciò si ottiene riducendo la permeabilità ai fluidi delle pareti dei vasi più piccoli (capillari). Ciò rende difficile la migrazione delle cellule infiammatorie nel tessuto. Inoltre, viene soppresso l'allargamento vascolare (vasodilatazione). Questo ha il vantaggio che le cellule infiammatorie non possono spostarsi nei vasi con la stessa rapidità e quindi la reazione infiammatoria avviene più lentamente. Inoltre, il rilascio di mediatori infiammatori, cioè di sostanze che controllano i processi infiammatori nell'organismo, viene soppresso.

Il prednisone viene assorbito nell'intestino, convertito in prednisolone nel fegato, scomposto ed escreto attraverso i reni. L'emivita, cioè il tempo necessario all'organismo per metabolizzare metà del principio attivo, è di 2-3 ore. Meno della metà del prednisone si lega alle proteine plasmatiche.

È importante notare che il prednisone aumenta anche la suscettibilità alle infezioni regolando il nostro sistema immunitario (immunosoppressivo).

Assumere sempre il prednisone esattamente come descritto nel foglietto illustrativo o come consigliato dal medico.

La dose abituale per il trattamento ormonale sostitutivo è di 5-7,5 mg al giorno. La dose è suddivisa in 2 dosi singole al giorno. La dose deve essere aumentata dal medico in caso di particolare stress fisico (ad es. infezione, operazione).

Per il trattamento di varie altre malattie sono disponibili compresse in dosaggi diversi.

In generale, comunque, per gli adulti valgono le seguenti indicazioni:

• dose elevata - 80-100 mg/die
• dose media - 40-80 mg/giorno
• dose bassa - 10-40 mg/giorno
• dose molto bassa - 1,5-7,5 mg/die

Per i bambini valgono le seguenti linee guida generali:

• dose elevata - 2-3 mg/kg di peso corporeo (bw)/giorno
• dose media - 1-2 mg/kg di peso corporeo/giorno
• dose di mantenimento - 0,25 mg/kg di peso corporeo/giorno

Il dosaggio nei bambini deve essere il più basso possibile!

La dose deve essere ridotta non appena si ottiene l'effetto desiderato (tapering) e adattata a una dose di mantenimento o interrotta completamente. La riduzione della dose (livellamento) deve essere effettuata solo dal medico e non deve mai essere effettuata autonomamente.

In caso di dosi elevate per alcuni giorni, il tapering può essere omesso. Tuttavia, anche in questo caso la decisione spetta solo al medico!

Per alcune malattie, come il linfoma non-Hodgkin, la leucemia linfocitica cronica, il morbo di Hodgkin e il mieloma multiplo, viene solitamente somministrata una sola dose. Non è necessario rastrellare il dosaggio in questo caso.

Il prednisone deve essere assunto con una quantità sufficiente di liquidi e durante o subito dopo un pasto.

Il trattamento con prednisone deve essere sempre menzionato ad altri medici, specialisti o in ospedale, poiché il prednisone interagisce con altri farmaci di uso frequente.

Glieffetti collaterali dell'assunzione di prednisone dipendono fortemente dalla dose e dalla durata della terapia.

In generale, possono verificarsi i seguenti effetti collaterali:

• infezioni virali, fungine e batteriche
• infezioni parassitarie
• infezioni da vermi filiformi nani
• alterazioni dell'emocromo
• reazioni di ipersensibilità (ad es. eruzioni cutanee)
• reazioni allergiche gravi (anafilassi)
• aritmia cardiaca
• convulsioni
• fluttuazioni della pressione sanguigna
• collasso circolatorio
• arresto cardiaco
• indebolimento del sistema immunitario
• disturbi ormonali (sindrome di Cushing, inattività o atrofia della corteccia surrenale)
• aumento dell'appetito e del peso
• Aumento dei livelli di zucchero nel sangue
• Diabete (diabete mellito)
• Aumento dei lipidi nel sangue (colesterolo e trigliceridi)
• Ritenzione idrica (edema)
• carenza di potassio
• depressione
• irritabilità
• euforia
• Aumento della pulsione
• psicosi
• mania
• allucinazioni
• Instabilità dell'umore
• sentimenti di ansia
• disturbi del sonno
• tendenze suicide
• Aumento della pressione intracranica
• epilessia
• cataratta
• Glaucoma
• Peggioramento delle ulcere corneali
• Infezioni oculari causate da virus, batteri o funghi
• Visione offuscata
• Pressione sanguigna elevata (ipertensione)
• Aumento del rischio di arteriosclerosi e trombosi
• infiammazione vascolare
• aumento della fragilità vascolare
• ulcere gastrointestinali
• emorragia gastrointestinale
• pancreatite
• smagliature
• assottigliamento della pelle ("pelle di pergamena")
• Ingrossamento dei vasi cutanei
• Aumento della tendenza all'ematoma
• emorragie cutanee
• Aumento dei peli sul corpo
• acne
• alterazioni infiammatorie della pelle del viso (compresi bocca, naso e occhi)
• Cambiamenti nella pigmentazione della pelle
• debolezza muscolare
• atrofia muscolare, atrofia ossea (osteoporosi) e perdita di massa ossea
• Tendinite e rottura dei tendini
• Depositi di grasso nella colonna vertebrale (lipomatosi epidurale)
• Ritardo nella crescita nei bambini
• Disturbi della secrezione degli ormoni sessuali
• Assenza di mestruazioni (amenorrea)
• Calvizie maschile nelle donne (irsutismo)
• impotenza
• Crisi renale legata alla sclerodermia (malattia autoimmune) (segni di aumento della pressione sanguigna e riduzione della produzione di urina)
• Ritardo nella guarigione delle ferite

Possono verificarsi interazioni se i seguenti farmaci vengono assunti contemporaneamente:

• I farmaci che rafforzano il cuore (glicosidi cardiaci) possono essere aumentati.
• I diuretici (saluretici) e i lassativi possono aumentare l'escrezione di potassio
• I farmaci che aumentano la pressione oculare (atropina e anticolinergici) possono essere aumentati.
• Il prednisone in associazione a farmaci che sopprimono le difese immunitarie (immunosoppressori) può aumentare la suscettibilità alle infezioni o peggiorare le infezioni esistenti
• Il prednisone in associazione con la ciclosporina può aumentare il rischio di convulsioni
• Il prednisone in combinazione con i fluorochinoloni può aumentare il rischio di problemi o rotture ai tendini.
• Gli agenti che abbassano gli zuccheri nel sangue (antidiabetici orali, insulina) possono essere indeboliti
• I "fluidificanti del sangue" (anticoagulanti orali, derivati della cumarina) possono essere indeboliti
• I farmaci per il rilassamento muscolare (rilassanti muscolari non polarizzanti) possono essere indeboliti
• I farmaci per il trattamento delle malattie da vermi(praziquantel) possono essere indeboliti
• Gli ormoni della crescita(somatropina) possono essere attenuati
• Il prednisone in combinazione con la protirelina può attenuare l'aumento dell'ormone stimolante la tiroide (TSH)
• Il prednisone in combinazione con alcuni farmaci per abbassare la pressione sanguigna (ACE-inibitori) può causare alterazioni dell'emocromo
• Il prednisone può causare ulcere gastriche e/o emorragie gastrointestinali in associazione a farmaci per il trattamento di infiammazioni e reumatismi
• In associazione a farmaci per il trattamento della malaria o delle malattie reumatiche(clorochina, idrossiclorochina, meflochina), il prednisone può causare disturbi muscolari o del muscolo cardiaco (miopatie, cardiomiopatie)

I seguenti farmaci indeboliscono l'effetto del prednisone:

• barbiturici
• fenitoina
• carbamazepina
• primidone
• rifampicina
• efedrina
• Antiacidi (da assumere a distanza di 2 ore )

I seguenti farmaci aumentano l'effetto del prednisone:

• ketoconazolo
• itraconazolo
• Pillole anticoncezionali

Il prednisone può sopprimere le reazioni cutanee ai test allergici!

Il prednisone può portare a un risultato positivo nei test antidoping!

Il prednisone non è raccomandato come agente dopante perché può compromettere la salute!

L'effetto delle vaccinazioni con agenti patogeni uccisi (vaccino inattivato) può essere indebolito da dosi elevate di prednisone.

Il prednisone non deve essere assunto nei seguenti casi:

• in caso di allergia al principio attivo prednisone

La terapia a lungo termine con prednisone può portare a un aumento della suscettibilità alle infezioni , anche da parte di agenti patogeni che solo raramente causano malattie.

Nei bambini e negli adolescenti, il prednisone deve essere utilizzato solo se assolutamente necessario dal punto di vista medico. A causa del rischio di ritardo nella crescita, la crescita longitudinale deve essere monitorata regolarmente. La dose deve essere la più bassa possibile e limitata nel tempo.

Nei pazienti anziani aumenta il rischio di una diminuzione della densità ossea (osteoporosi). Il profilo rischio-beneficio deve essere attentamente valutato dal medico curante .

Secondo il foglietto illustrativo di vari farmaci, per il prednisone vale quanto segue:

Durante la gravidanza e l'allattamento , il prednisone deve essere assunto solo su consiglio del medico , poiché possono verificarsi malformazioni e/o disturbi della crescita e il prednisone passa nel latte materno.

Il Centro di Farmacovigilanza e Consulenza per la Tossicologia Embrionale della Charité-Universitätsmedizin (www.embryotox.de) raccomanda quanto segue:

Gravidanza

Nel primo trimestre di gravidanza (1° trimestre) non si può escludere un rischio di labiopalatoschisi, nonostante gli studi approfonditi. Soprattutto tra l'8a e l'11a settimana di gravidanza, il prednisone dovrebbe quindi essere evitato se possibile. Tuttavia, si presume che il rischio di labiopalatoschisi dipenda dalla dose.

Negli ultimi due trimestri di gravidanza (2° e 3° trimestre), a seconda della durata e della dose, può verificarsi un aumento del rischio di parto prematuro con basso peso alla nascita. Secondo le attuali conoscenze, questo rischio aumenta con una terapia a lungo termine di 10 mg/die o superiore.

In tarda gravidanza, possono verificarsi ipoglicemia o squilibri elettrolitici nel nascituro. Anche l'insufficienza surrenalica è possibile, ma sembra dipendere dalla dose.

La crescita del bambino nel grembo materno deve quindi essere monitorata mediante ecografia per settimane durante la terapia con prednisone ad alte dosi. Se la terapia si protrae fino alla nascita, è necessario considerare ed eventualmente trattare l'insufficienza surrenalica.

Allattamento al seno

La terapia con prednisone comporta rischi molto limitati durante l'allattamento . Il prednisone passa nel latte materno, ma solo in una percentuale inferiore al 10%. In caso di terapia fino a 10 mg/die, la quantità assorbita attraverso il latte materno è inferiore al limite di rilevazione. Anche con una terapia a breve termine ad alto dosaggio, fino a 1 g, non vi è alcun rischio per il bambino allattato al seno. Tuttavia, se questa terapia ad alto dosaggio dura più a lungo, è necessario attendere tre o quattro ore prima di allattare.

Ilprednisone è il farmaco di scelta sia in gravidanza che in allattamento. Non esistono quindi alternative.