Medrossiprogesterone

Codice ATCG03AC06, G03DA02, L02AB02
Numero CAS520-85-4
Numero PUB10631
ID DrugbankDB00603
Formula brutaC22H32O3
Massa molare (g·mol−1)344,488
Stato fisicosoldio
Densità (g·cm−3)1,1
Punto di fusione (°C)221,75
Punto di ebollizione (°C)488
Valore PKS17,73
Solubilità0,00221 mg/mL

Nozioni di base

Il medrossiprogesterone è un principio attivo utilizzato per la contraccezione nell'iniezione trimestrale. Si tratta di un preparato di sintesi che viene iniettato nel muscolo della coscia ogni 3 mesi. Il principio attivo ha lo scopo di prevenire l'ovulazione e quindi la gravidanza. Nella sospensione iniettiva, viene utilizzato come medrossiprogesterone acetato ed è disponibile come polvere bianca cristallina insolubile in acqua. Il principio attivo è utilizzato anche come terapia ormonale sostitutiva durante la menopausa e ha lo scopo di alleviare i sintomi della menopausa, come vampate di calore o sudorazione.

Formula strutturale grafica del principio attivo medrossiprogesterone

Effetto

Il medrossiprogesterone agisce sopprimendo la produzione dell'ormone gonadotropina. La gonadotropina è responsabile del rilascio dell'ormone FSH (ormone follicolo-stimolante). L'FSH a sua volta assicura la maturazione del follicolo. Il follicolo contiene la cellula uovo. Il follicolo matura tra la fine dell'ultimo periodo mestruale e l'ovulazione. Durante l'ovulazione, scoppia e rilascia l'ovulo, che può essere fecondato entro circa 48 ore. Se il follicolo non matura, l'ovulazione non avviene e l'ovulo non può essere fecondato. Il medrossiprogesterone può quindi essere utilizzato come contraccettivo.

Il medrossiprogesterone viene metabolizzato principalmente nel fegato ed escreto attraverso i reni. L'emivita, cioè il tempo necessario all'organismo per espellere metà del principio attivo, è di circa 40-60 ore. Il principio attivo è legato alle proteine per l'86%. La concentrazione plasmatica massima (Cmax), cioè la concentrazione massima del principio attivo nel plasma sanguigno (parte liquida del sangue priva di cellule), è di 4,69 nmol/L e viene raggiunta dopo circa 4-5 giorni.

Dosaggio

Assumere sempre il medrossiprogesterone esattamente come descritto nel foglietto illustrativo o come consigliato dal medico.

Adulti:

La dose normalmente raccomandata per gli adulti è di 104 mg di medrossiprogesterone ogni 13 settimane.

Se l'intervallo è di 14 settimane o più, è necessario utilizzare altri metodi contraccettivi.

Quando si usa per la prima volta, bisogna assicurarsi che l'iniezione venga fatta entro i primi 5 giorni di un normale ciclo mestruale.

In genere può essere utilizzato nei primi 5 giorni dopo il parto, ma deve essere usato con cautela a causa di segnalazioni di sanguinamenti abbondanti e prolungati.

Quando si passa ad altri contraccettivi, si deve fare attenzione a garantire una contraccezione continua.

Bambini e adolescenti:

La dose abituale raccomandata nelle giovani donne a partire dal menarca (prima mestruazione) è di 104 mg di medrossiprogesterone ogni 13 settimane .

Poiché le adolescenti sono ancora in fase di crescita e il medrossiprogesterone può portare a una diminuzione della densità ossea, è necessario effettuare un'attenta analisi dei rischi e dei benefici.

Quando si usa per la prima volta, bisogna assicurarsi che l'iniezione venga fatta entro i primi 5 giorni di un normale ciclo mestruale.

In genere può essere utilizzato nei primi 5 giorni dopo il parto, ma deve essere usato con cautela a causa di segnalazioni di sanguinamenti abbondanti e prolungati.

Quando si passa ad altri contraccettivi, è necessario garantire una contraccezione continua.

Effetti collaterali

Possono verificarsi i seguenti effetti collaterali:

Frequenti:

  • Depressione
  • insonnia
  • ansia
  • disturbi affettivi
  • irritabilità
  • indebolimento del desiderio sessuale
  • vertigini
  • mal di testa
  • dolori addominali
  • nausea
  • acne
  • Dolore alla schiena
  • Dolore alle estremità
  • Assenza di mestruazioni
  • Sanguinamenti abbondanti, frequenti e/o inaspettati
  • Sanguinamento irregolare
  • Dolore mestruale
  • Dolore al petto
  • spossatezza
  • Reazioni nel sito di iniezione
  • Formazione di chiazze o noduli nel sito di iniezione
  • Dolore nel punto di iniezione
  • Aumento di peso
  • Cambiamento dello striscio vaginale

Occasionalmente:

  • Diminuzione della densità ossea
  • Diminuzione della tolleranza al glucosio
  • Alterazione degli enzimi epatici
  • Attacchi di febbre
  • cisti ovariche
  • sanguinamento uterino
  • perdite vaginali
  • disfunzioni sessuali
  • produzione di latte senza allattamento
  • dolore pelvico
  • secchezza vaginale
  • sindrome premestruale
  • tenerezza al seno
  • ingrossamento del seno
  • crampi muscolari
  • dolori articolari
  • orticaria
  • eruzione cutanea
  • disturbi della pelle
  • Crescita eccessiva o perdita di capelli
  • flatulenza
  • gonfiore
  • pressione sanguigna elevata
  • formazione di vene varicose
  • vampate di calore
  • battito cardiaco accelerato
  • emicrania
  • sonnolenza
  • nervosismo
  • disturbi emotivi
  • assenza di orgasmi
  • ipersensibilità ai farmaci
  • Escrezione di una quantità insufficiente di liquidi
  • Aumento o diminuzione dell'appetito

Raramente:

  • Cancro al seno
  • Diminuzione del tessuto adiposo
  • Perdita di vigore
  • Decolorazione nel sito di iniezione

Frequenza sconosciuta:

Interazioni

Non sono note interazioni.

Controindicazioni

Il medrossiprogesterone NON deve essere assunto nei seguenti casi:

  • in caso di allergia al medrossiprogesterone
  • se si sospetta una gravidanza
  • sanguinamento vaginale di causa sconosciuta
  • malattie del fegato
  • cancro al seno o agli organi riproduttivi, attuale o pregresso
  • per trombosi venosa profonda
  • embolia polmonare
  • problemi circolatori
  • per disturbi della coagulazione del sangue
  • malattie metaboliche delle ossa
  • per le malattie cerebrovascolari

Limiti di età

Il medrossiprogesterone può essere utilizzato durante il primo periodo mestruale (menarca).

Gravidanza e allattamento

Il medrossiprogesterone NON deve essere usato in gravidanza. Poiché il medrossiprogesterone è un contraccettivo, è controindicato in gravidanza. Non è stato osservato un aumento del rischio di malformazioni nel nascituro quando viene assunto accidentalmente all'inizio della gravidanza (quando non si sa ancora di essere incinta). Anche se iniettato dopo il concepimento, non vi è un aumento del rischio.

Il medrossiprogesterone NON deve essere utilizzato nel 2° e 3° trimestre di gravidanza . Non sono disponibili esperienze in merito.

Durante l'allattamento, il medrossiprogesterone non deve essere usato fino a 6 settimane dopo il parto. Sebbene non vi siano rapporti o studi su effetti negativi nelle prime 6 settimane, il sistema enzimatico dei neonati è meglio sviluppato 6 settimane dopo la nascita.

Storia del principio attivo

Lo scandalo del medrossiprogesterone è scoppiato nell'estate del 2002, quando si è saputo che un produttore farmaceutico aveva consegnato rifiuti industriali contenenti il principio attivo a una società di tecnologia ambientale. I rifiuti sono stati incorporati in mangimi per animali da un'azienda belga di zucchero biologico e venduti in Germania. Il medrossiprogesterone è stato successivamente rilevato nello sciroppo di glucosio e nella carne di maiale.

Thomas Hofko

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