Glycopyrronium bindt aan de muscarine receptoren als een competitieve antagonist. Het blokkeert dus de receptoren waaraan acetylcholine, een boodschapperstof (neurotransmitter), zich anders bindt. Dit voorkomt of verzwakt op zijn minst het effect van acetylcholine. Glycopyrronium is daarom een antagonist van acetylcholine en verzwakt het effect ervan. De muscarine receptoren van het type M1 en M3 ondervinden de sterkste verzwakking, wat een vernauwing van de bronchiën en een vermindering van zweten veroorzaakt. De spierspanning van de bronchiën wordt opgeheven en ze worden wijder, waardoor er meer lucht door kan stromen. Het sterke zweetverminderende effect werd oorspronkelijk beschouwd als een bijwerking, maar is sinds 2022 goedgekeurd als actief ingrediënt voor uitwendig (plaatselijk) gebruik, d.w.z. als zalf, crème, gel, enz. Omdat de muscarinereceptoren M1 en M3 ook aanwezig zijn in het cardiovasculaire systeem, is de kans groter dat bijwerkingen daar optreden. De voordelen van glycopyrronium zijn dat het zeer snel en zeer lang werkt.
Glycopyrronium wordt gemetaboliseerd door de lever (voornamelijk via CYP2D6) en 85% wordt uitgescheiden via de nieren. De plasmahalfwaardetijd, d.w.z. de tijd die het lichaam nodig heeft om de helft van het werkzame bestanddeel uit te scheiden, is ongeveer 55 minuten. Het is voor 38-44% gebonden aan plasma-eiwitten.